甲磺酸溴隱停片

甲磺酸溴隱停片屬片劑。本品可用於治療自發性和腦炎後帕金森氏病，也可單獨使用或合併其它抗帕金森氏病藥。

基本信息

[拼音名]：jiahuangsuanxiuyintingpian

[英文名]：Bromocriptine Mesilate Tablets

藥品準字號：H20070335

包裝規格：

生產廠家：匈牙利吉瑞大藥廠

藥品類型：進口藥品

藥品說明

[藥品通用名]：甲磺酸溴隱停片

[藥品規格]： 每包裝含14片，30片，100片

[有效期]：三年

[藥品成分]：甲磺酸溴隱亭片

[藥品性狀]：本品為類白色片，片的一面中間有刻痕，另一面刻有2。5

[藥品劑型]：片劑

[貯藏方法]：避光保存在25℃以下。

適應症

自發性和腦炎後帕金森氏病，可單獨使用或合併其它抗帕金森氏病藥。

使用方法

溴隱亭應在用餐中服用。為了得到最佳耐受性，治療應從低劑量開始，每天1.25毫克（半片）。第一周推薦晚間服藥。日劑量可每周增加1.25mg，直至達到最小有效劑量，每日劑量通常分2—3次服用。如果在6—8周內未達到滿意的療效，可嘗試每周增加劑量2.5mg/日。在劑量調整階段，一旦發生不良反應，應減少其每天用量，至少一周。一旦不良反應消失，則應儘快再次加量。對於使用左旋多巴治療而出現運動障礙的病人，在使用溴隱亭前應減少左旋多巴的用量。當獲得滿意療效時，則可逐步減少左旋多巴的劑量。在某些患者中，左旋多巴甚至可以完全停用。溴隱亭於單獨或合併其他藥物使用時，其劑量通常為每天10—40mg。某些患者可能需要更高劑量。

藥代動力學

吸收：溴隱亭口服吸收快而好，健康志願者的吸收半衰期為0.2—0.5小時。分布：血漿蛋白結合率96%，1—3小時內達到血漿峰濃度，服藥後1—2小時即發揮降低泌乳素作用，5—10小時達最大效應（血漿泌乳素降低80%以上），並維持8—12小時。代謝：藥物主要在肝臟代謝。清除：活性成份的清除是雙相的，清除半衰期約15小時（8—20小時）。原型藥及代謝物絕大部分經肝臟排泄，僅6%經腎排泄。目前尚無證據顯示，在老年病人中，溴隱亭的藥代動力學特性或耐受性會有改變。但在肝功能損害的患者中，其清除可能會減慢，血藥濃度可能會升高，必要時需調整劑量。

不良反應

治療的最初幾天，有些患者可能出現噁心，極少數患者可能出現眩暈、疲乏、嘔吐或腹瀉，但不至於嚴重到需要停藥。溴隱亭可引起直立性低血壓，個別病人會出現虛脫，因此，病人特別是在治療最初幾天應監測血壓。如發生此類症狀可對症治療。下列不良反應亦有報導：鼻塞、便秘、嗜睡、頭痛，少數病人偶有精神紊亂、精神運動性興奮、幻覺、運動障礙、口乾、下肢痙攣、肌內疼痛、皮膚過敏反應及脫髮。這些副作用大多與劑量有關，通常降低劑量即可控制。曾有報導，長期治療期間少數病人出現感覺障礙，周圍動脈障礙（如肢體末稍缺血）以及由寒冷引起的手指，腳趾可逆性蒼白，特別是患雷諾氏病的病人。偶有報導發生動脈痙攣和壞疽。曾有報導，使用溴隱亭後出現心絞痛加重，心動過緩及短暫的心律失常（束支傳導阻滯）。少數病例在使用溴隱亭抑制分娩後泌乳時發生高血壓、心肌梗塞、癲癇發作、中風及精神障礙已有記載，長期治療（數年）且每日劑量在30mg或以上的患者出現腹膜後和胸膜纖維化，但僅限於接受溴隱亭治療帕金森氏病的患者。

藥物相互作用

溴隱亭經細胞色素P450（CYP3A）酶系統代謝。與大環內酯類抗生素（如：紅黴素、克拉酶素、醋竹桃黴素、螺旋黴素、交沙黴素），唑類抗真菌藥（如：酮康唑、伊曲康唑）或細胞色素P450酶抑制劑（如：西米替丁）合用，可因提高溴隱亭的血藥濃度，而導致增加不良反應發生的危險性。已有報導與奧曲肽合用可提高溴隱亭的血藥濃度，從而增加不良反應發生的危險性，因此，應避免與奧曲肽合用。與甲基麥角新鹼或其他麥角鹼合用可能會增加不良反應發生的危險性，因此應避免合用。酒精可降低溴隱亭的耐受性。

藥理相互作用

①口服激素類避孕藥可致閉經或溢乳，干擾本品的效應，不宜同時套用；

②氟哌啶醇，甲基多巴，單胺氧化酶抑制劑，甲氧氯普胺，吩噻嗪類，利血平和硫雜蒽類等藥物能升高血清泌乳素濃度，干擾本品的效能，必須合用時，應適當調整本品劑量；

③與其他麥角鹼衍生物合用時，可使本品偶可引起的高血壓加重，但較為罕見；

④與降血壓藥物合用時，可加強降壓效果，降壓藥的用量應酌減；

⑤與左旋多巴合用治療帕金森病時，能增強藥效，故應適當減量；

此藥可導致患者對酒精不能耐受而產生偏頭痛，灰黃黴素可阻滯此藥的效應，至少在肢端肥大症患者是如此，他莫昔芬(Tamoxifen)可消解此藥的一些不良反應。

藥理毒理

由於溴隱亭具有多巴胺能的活性，在使用比治療內分泌適應證更高劑量時，能有效地治療帕金森氏病。溴隱亭可激動多巴胺受體，引起帕金森氏病的特異性黑質紋狀體的多巴胺缺乏得以恢復。臨床上，溴隱亭改善震顫、僵直、活動遲緩和帕金森氏病任何階段的其它症狀。通常療效可保持多年（迄今，有患者保持良好效果達8年之久）。溴隱亭既可在早期和晚期單獨使用，也可合併其它抗帕金森氏病藥。與左旋多巴合用可加強抗帕金森氏病的作用，同時可減少左旋多巴的用量。對長期使用左旋多巴發生療效減退或產生異常不自主運動（如舞蹈病樣運動障礙和/或痛疼性張力障礙），用藥末期失效和“開關”現象的患者，溴隱亭可提供特別有效的治療。溴隱亭可改善帕金森氏病患者常患的抑鬱症，這是由於溴隱亭特有的抗抑鬱作用。這一作用在有內源性或精神性抑鬱症的非帕金森氏病患者的對照試驗中得到證實。

注意事項

概況：溴隱亭治療可能會恢復生育能力，不願生育的育齡婦女，服用溴隱亭期間須使用可靠的避孕措施。一旦出現血管痙攣或血栓形成的症狀，持續頭痛或其他中樞神經系統毒性表現，治療應立即終止。已有胃腸道出血和胃潰瘍的報導。發生類似反應時，溴隱亭應停用。對於有活動性潰瘍病或潰瘍病史的患者，接受溴隱亭治療過程中，應嚴密監測。偶有患者在治療頭幾天會出現低血壓，並可能使精神警覺性下降。因此在駕駛或操作機器時應特別謹慎。分娩後和產褥期使用：已有報導，少數分娩後婦女接受溴隱亭抑制泌乳治療時出現嚴重不良事件，包括高血壓、心肌梗塞、癲癇發生、中風及精神障礙。其中一些病人在嚴重頭痛或短暫視覺悟障礙後發生癲癇或中風，儘管尚無因果關係的結論性證據，但對這些病人或接受溴隱亭治療其它適應證的患者進行定期血壓監測是必需的。一旦出現高血壓，嚴重的、持續的或逐漸加重的頭痛（伴或不伴視覺障礙）或中樞神經系統毒性表現，治療應立即終止，並即刻對病人病情進行判定。對近期或正在服用可影響血壓的藥物，例如：血管收縮藥（如擬交感神經藥）或麥角鹼類，包括麥角新鹼或甲基麥角新鹼的患者。使用溴隱亭時應特別小心。儘管溴隱亭與這些藥物間的相互作用沒有證據，但不推薦分娩後和產褥期的婦女合併使用。

臨床研究

【功效主治】 由泌乳素過高引起的月經不調及不孕症(泌乳素過高或正常)，如閉經(乳溢或無乳溢)、黃體期過短，某些精神治療藥或抗高血壓藥物引起的高泌乳素血症。與泌乳素無關的女性不孕症，如多囊卵巢綜合徵、無排卵周期(與抗雌激素藥合用，如氯米芬)。 【化學成分】 【藥理作用】 由於溴隱亭具有多巴胺能的活性，在使用比治療內分泌適應證更高劑量時，能有效地治療帕金森氏病。溴隱亭可激動多巴胺受體，引起帕金森氏病的特異性黑質紋狀體的多巴胺缺乏得以恢復。臨床上，溴隱亭改善震顫、僵直、活動遲緩和帕金森氏病任何階段的其它症狀。通常療效可保持多年（迄今，有患者保持良好效果達8年之久）。溴隱亭既可在早期和晚期單獨使用，也可合併其它抗帕金森氏病藥。與左旋多巴合用可加強抗帕金森氏病的作用，同時可減少左旋多巴的用量。對長期使用左旋多巴發生療效減退或產生異常不自主運動（如舞蹈病樣運動障礙和/或痛疼性張力障礙），用藥末期失效和“開關”現象的患者，溴隱亭可提供特別有效的治療。溴隱亭可改善帕金森氏病患者常患的抑鬱症，這是由於溴隱亭特有的抗抑鬱作用。這一作用在有內源性或精神性抑鬱症的非帕金森氏病患者的對照試驗中得到證實。

【藥物相互作用】 溴隱亭經細胞色素P450（CYP3A）酶系統代謝。與大環內酯類抗生素（如：紅黴素、克拉酶素、醋竹桃黴素、螺旋黴素、交沙黴素），唑類抗真菌藥（如：酮康唑、伊曲康唑）或細胞色素P450酶抑制劑（如：西米替丁）合用，可因提高溴隱亭的血藥濃度，而導致增加不良反應發生的危險性。已有報導與奧曲肽合用可提高溴隱亭的血藥濃度，從而增加不良反應發生的危險性，因此，應避免與奧曲肽合用。與甲基麥角新鹼或其他麥角鹼合用可能會增加不良反應發生的危險性，因此應避免合用。酒精可降低溴隱亭的耐受性。

【不良反應】 治療的最初幾天，有些患者可能出現噁心，極少數患者可能出現眩暈、疲乏、嘔吐或腹瀉，但不致於嚴重到需要停藥。溴隱亭可引起直立性低血壓，個別病人會出現虛脫，因此，病人特別是在治療最初幾天應監測血壓。如發生此類症狀可對症治療。 下列不良反應亦有報導： 鼻塞、便秘、嗜睡、頭痛，少數病人偶有精神紊亂、精神運動性興奮、幻覺、運動障礙、口乾、下肢痙攣、肌內疼痛、皮膚過敏反應及脫髮。這些副作用大多與劑量有關，通常降低劑量即可控制。

曾有報導，長期治療期間少數病人出現感覺障礙，周圍動脈障礙（如肢體末稍缺血）以及由寒冷引起的手指，腳趾可逆性蒼白，特別是患雷諾氏病的病人。偶有報導發生動脈痙攣和壞疽。曾有報導，使用溴隱亭後出現心絞痛加重，心動過緩及短暫的心律失常（束支傳導阻滯）。少數病例在使用溴隱亭抑制分娩後泌乳時發生高血壓、心肌梗塞、癲癇發作、中風及精神障礙。已有記載，長期治療（數年）且每日劑量在30mg或以上的患者出現腹膜後和胸膜纖維化，但僅限於接受溴隱亭治療帕金森氏病的患者。

【禁忌症】 已知對本品任何成份或其它麥角鹼過敏者。控制不滿意的高血壓、妊娠期（包括子癇。子癇前期及妊娠高血壓），分娩後及產褥期高血壓狀態。冠心病及其他嚴重的心血管疾病。有嚴重精神障礙的症狀和/或病史的病人。有腦血管意外，動脈阻塞性疾病、Raynaud’s征，尼古丁成癮病史者。