甲磺酸溴隱亭片，臨床用於內分泌系統疾病 ：泌乳素依賴性月經周期紊亂和不育症（伴隨高或正常泌乳素血症）、閉經（伴有或不伴有溢乳）、月經過少、黃體功能不足和藥物誘導的高泌乳激素症（抗精神病藥物和高血壓治療藥物）。非催乳素依賴性不育症 ：多囊性卵巢綜合症、與抗雌激素聯合運用（如 ：氯底酚胺）治療無排卵症。高泌乳素瘤 ：垂體泌乳激素分泌腺瘤的保守治療，在手術治療前抑制腫瘤生長或減小腫瘤面積，使切除容易進行；術後可用於降低仍然較高的泌乳素水平。肢端肥大症 ：單獨套用或聯合放療、手術等可降低生長激素的血漿水平。抑制生理性泌乳 ：分娩或流產後通過抑制泌乳來抑制乳腺充血、腫脹，從而可預防產後乳腺炎。良性乳腺疾病 ：緩和或減輕經前綜合徵及乳腺結節（或囊性）乳腺疾病相關性乳腺疼痛。神經系統疾病：用於各期自發性和腦炎後所致帕金森病的單獨治療，或與其他抗帕金森病藥物聯合使用。
基本介紹
- 藥品名稱：甲磺酸溴隱亭片
- 藥品類型：工傷醫保乙類雙跨
- 用途分類：激素類抗腫瘤藥物
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
活性成份及其化學名稱：甲磺酸溴隱亭
化學結構式：
化學結構式：
分子式 ：C32H40BrN5O5·CH4SO3
分子量 ：750.72
性狀
本品為類白色片，片的一面中間有刻痕，另一面刻有2.5。
適應症
內分泌系統疾病 ：泌乳素依賴性月經周期紊亂和不育症（伴隨高或正常泌乳素血症）、閉經（伴有或不伴有溢乳）、月經過少、黃體功能不足和藥物誘導的高泌乳激素症（抗精神病藥物和高血壓治療藥物）。
非催乳素依賴性不育症 ：多囊性卵巢綜合症、與抗雌激素聯合運用（如 ：氯底酚胺）治療無排卵症。
高泌乳素瘤 ：垂體泌乳激素分泌腺瘤的保守治療，在手術治療前抑制腫瘤生長或減小腫瘤面積，使切除容易進行；術後可用於降低仍然較高的泌乳素水平。
肢端肥大症 ：單獨套用或聯合放療、手術等可降低生長激素的血漿水平。
抑制生理性泌乳 ：分娩或流產後通過抑制泌乳來抑制乳腺充血、腫脹，從而可預防產後乳腺炎。
良性乳腺疾病 ：緩和或減輕經前綜合徵及乳腺結節（或囊性）乳腺疾病相關性乳腺疼痛。
神經系統疾病：用於各期自發性和腦炎後所致帕金森病的單獨治療，或與其他抗帕金森病藥物聯合使用。
非催乳素依賴性不育症 ：多囊性卵巢綜合症、與抗雌激素聯合運用（如 ：氯底酚胺）治療無排卵症。
高泌乳素瘤 ：垂體泌乳激素分泌腺瘤的保守治療，在手術治療前抑制腫瘤生長或減小腫瘤面積，使切除容易進行；術後可用於降低仍然較高的泌乳素水平。
肢端肥大症 ：單獨套用或聯合放療、手術等可降低生長激素的血漿水平。
抑制生理性泌乳 ：分娩或流產後通過抑制泌乳來抑制乳腺充血、腫脹，從而可預防產後乳腺炎。
良性乳腺疾病 ：緩和或減輕經前綜合徵及乳腺結節（或囊性）乳腺疾病相關性乳腺疼痛。
神經系統疾病：用於各期自發性和腦炎後所致帕金森病的單獨治療，或與其他抗帕金森病藥物聯合使用。
規格
2.5mg。
用法用量
應在就餐時口服。
月經周期不正常及不孕症 ：根據需要1次1/2片（以甲磺酸溴隱亭計1.25 mg），一日2-3次，必要時劑量可增至一次1片（以甲磺酸溴隱亭計2.5 mg），每日 2-3次。應不間斷治療，直至月經周期恢復正常和/或重新排卵。如果需要，可連續治療數個周期以防復發。
高泌乳激素症 ：根據需要一次1/2片（以甲磺酸溴隱亭計1.25 mg），每日2-3次，逐漸增至一日4-8片/日（以甲磺酸溴隱亭計10-20 mg），具體方案應依據臨床療效和副作用而定。
肢端肥大症：推薦起始劑量為一日1-1.5片（以甲磺酸溴隱亭計2.5-3.75 mg），根據臨床反應和副作用逐步增加至一日4-8片（以甲磺酸溴隱亭計10-20毫克）。
抑制泌乳 ：一日2片（以甲磺酸溴隱亭計5 mg），早晚各1片，連服14天。為預防泌乳，應儘早開始治療，但不應早於分娩或流產後4小時。治療停止後2-3天，偶而會有少量泌乳，此時可以再用原劑量重複治療1周即可停止泌乳。
產褥期乳房腫脹 ：單次服用1片（以甲磺酸溴隱亭計2.5 mg），如果需要，6-12小時後可以重複服用，不會抑制泌乳。
產後初期乳腺炎 ：與抑制泌乳劑量相同，應與抗生素聯合使用。
良性乳腺疾病 ：從一日1/2片（以甲磺酸溴隱亭計1.25 mg），一日2-3次，逐漸增至每日2-3片。
帕金森氏病 ：單獨治療或與其他藥物聯合治療開始後第一周，每日臨睡前服用1/2片（以甲磺酸溴隱亭計1.25 mg）。應從最低有效劑量開始進行劑量調整，劑量增加1/2片（以甲磺酸溴隱亭計1.25 mg）後，連續服用1周后再接著增加劑量，日劑量應分成2-3次服用。一般在6-8周之內，即有明顯療效。藥物單獨治療或與其他藥物聯合治療時，甲磺酸溴隱亭片的常規劑量為一日4-16片（以甲磺酸溴隱亭計10-40 mg）。聯合治療時，有些患者可能需要更大劑量，這屬於個體化差異。尤為重要的是在保證最佳療效的情況下，儘可能給予最低有效劑量。副作用消失後可再增加劑量。每天最大劑量不能高於40片（以甲磺酸溴隱亭計100 mg）。
月經周期不正常及不孕症 ：根據需要1次1/2片（以甲磺酸溴隱亭計1.25 mg），一日2-3次，必要時劑量可增至一次1片（以甲磺酸溴隱亭計2.5 mg），每日 2-3次。應不間斷治療，直至月經周期恢復正常和/或重新排卵。如果需要，可連續治療數個周期以防復發。
高泌乳激素症 ：根據需要一次1/2片（以甲磺酸溴隱亭計1.25 mg），每日2-3次，逐漸增至一日4-8片/日（以甲磺酸溴隱亭計10-20 mg），具體方案應依據臨床療效和副作用而定。
肢端肥大症：推薦起始劑量為一日1-1.5片（以甲磺酸溴隱亭計2.5-3.75 mg），根據臨床反應和副作用逐步增加至一日4-8片（以甲磺酸溴隱亭計10-20毫克）。
抑制泌乳 ：一日2片（以甲磺酸溴隱亭計5 mg），早晚各1片，連服14天。為預防泌乳，應儘早開始治療，但不應早於分娩或流產後4小時。治療停止後2-3天，偶而會有少量泌乳，此時可以再用原劑量重複治療1周即可停止泌乳。
產褥期乳房腫脹 ：單次服用1片（以甲磺酸溴隱亭計2.5 mg），如果需要，6-12小時後可以重複服用，不會抑制泌乳。
產後初期乳腺炎 ：與抑制泌乳劑量相同，應與抗生素聯合使用。
良性乳腺疾病 ：從一日1/2片（以甲磺酸溴隱亭計1.25 mg），一日2-3次，逐漸增至每日2-3片。
帕金森氏病 ：單獨治療或與其他藥物聯合治療開始後第一周，每日臨睡前服用1/2片（以甲磺酸溴隱亭計1.25 mg）。應從最低有效劑量開始進行劑量調整，劑量增加1/2片（以甲磺酸溴隱亭計1.25 mg）後，連續服用1周后再接著增加劑量，日劑量應分成2-3次服用。一般在6-8周之內，即有明顯療效。藥物單獨治療或與其他藥物聯合治療時，甲磺酸溴隱亭片的常規劑量為一日4-16片（以甲磺酸溴隱亭計10-40 mg）。聯合治療時，有些患者可能需要更大劑量，這屬於個體化差異。尤為重要的是在保證最佳療效的情況下，儘可能給予最低有效劑量。副作用消失後可再增加劑量。每天最大劑量不能高於40片（以甲磺酸溴隱亭計100 mg）。
不良反應
許多患者服藥後頭幾天可能會發生噁心、嘔吐、頭痛、眩暈或疲勞，但不需要停藥。在服用甲磺酸溴隱亭片之前1小時服用某些止吐藥如乘暈寧、吐來抗、胃復安等可抑制噁心頭暈。
極少數病例中服用本品後發生體位性低血壓，因此建議對於能夠走動的患者應測量站位血壓。
在大劑量治療時，可能會發生幻覺、意識精神錯亂、視覺障礙、運動障礙、口乾、便秘、腿痙攣等，這些副作用均為劑量依賴性，減量就能夠使症狀得到控制。在長期治療中，特別對於有雷諾氏現象病史者，可能偶發可逆性低溫誘發指趾蒼白。
極少數病例中服用本品後發生體位性低血壓，因此建議對於能夠走動的患者應測量站位血壓。
在大劑量治療時，可能會發生幻覺、意識精神錯亂、視覺障礙、運動障礙、口乾、便秘、腿痙攣等，這些副作用均為劑量依賴性，減量就能夠使症狀得到控制。在長期治療中，特別對於有雷諾氏現象病史者，可能偶發可逆性低溫誘發指趾蒼白。
禁忌
對甲磺酸溴隱亭片中組成中任何成分過敏者禁用。
在精神病學方面，自發性和家族性震顫、Huntington舞蹈症、嚴重的心血管疾病、各種類型的內源性精神病、未經治療的高血壓、妊娠毒血症、對其他麥角生物鹼類過敏者禁用。
在精神病學方面，自發性和家族性震顫、Huntington舞蹈症、嚴重的心血管疾病、各種類型的內源性精神病、未經治療的高血壓、妊娠毒血症、對其他麥角生物鹼類過敏者禁用。
注意事項
甲磺酸溴隱亭片治療後，生育能力可能恢復，因此應建議不希望懷孕的育齡婦女採取可靠的（非激素）避孕措施。而想要懷孕的育齡婦女在已證實懷孕後則應即刻終止甲磺酸溴隱亭片治療，停藥後流產發生率未見提高，甲磺酸溴隱亭片對早期妊娠（8周之內）無副作用。垂體腺瘤患者停服甲磺酸溴隱亭片後懷孕時，整個妊娠期間都應密切監測，並且有必要定期進行視野檢查。
垂體腺瘤患者有瘤體增大的跡象時，應重新套用甲磺酸溴隱亭片進行治療。治療乳腺疼痛及結節性和/或囊性乳腺疾病時，應先排除惡性腫瘤的可能。
套用本品抑制產褥期泌乳時，特別在治療第一周，建議不定期檢查血壓。一旦發生高血壓，伴有持久性嚴重頭痛，應立即停止服藥並對患者進行密切觀察。
對有胃腸道出血病史的肢端肥大症患者最好套用替代治療方案，如果必須服用甲磺酸溴隱亭片，也應該告知他們及時向醫護人員報告任何胃腸道反應。
有精神病史或嚴重心血管病史的病人服用大劑量甲磺酸溴隱亭片時，需要小心謹慎。
治療與高泌乳素血症無關的女性患者時，應當給予最低有效劑量，以避免發生血漿泌乳素水平低於正常水平，否則將有可能引起黃體功能障礙。絕經後婦女應每半年檢查一次，月經正常的婦女應每年檢查一次。
帕金森氏病患者服用甲磺酸溴隱亭片時，有必要常規檢查肝腎功能、造血功能和血管功能。大劑量服用甲磺酸溴隱亭片可能會誘發某些帕金森氏病患者的精神障礙和輕微痴呆。在長期（2-10年）服用大劑量（30-40毫克/天）甲磺酸溴隱亭片的帕金森氏病患者中，偶有胸膜炎發生，儘管甲磺酸溴隱亭片與治療胸膜症狀之間的因果關係尚未確定，仍應針對胸膜肺部疾患進行徹底檢查並且停用甲磺酸溴隱亭片。
服用甲磺酸溴隱亭片後可能發生視覺障礙，因此在駕駛或操控機器時應特別小心！
乙醇可能會降低對本品的耐受性。
垂體腺瘤患者有瘤體增大的跡象時，應重新套用甲磺酸溴隱亭片進行治療。治療乳腺疼痛及結節性和/或囊性乳腺疾病時，應先排除惡性腫瘤的可能。
套用本品抑制產褥期泌乳時，特別在治療第一周，建議不定期檢查血壓。一旦發生高血壓，伴有持久性嚴重頭痛，應立即停止服藥並對患者進行密切觀察。
對有胃腸道出血病史的肢端肥大症患者最好套用替代治療方案，如果必須服用甲磺酸溴隱亭片，也應該告知他們及時向醫護人員報告任何胃腸道反應。
有精神病史或嚴重心血管病史的病人服用大劑量甲磺酸溴隱亭片時，需要小心謹慎。
治療與高泌乳素血症無關的女性患者時，應當給予最低有效劑量，以避免發生血漿泌乳素水平低於正常水平，否則將有可能引起黃體功能障礙。絕經後婦女應每半年檢查一次，月經正常的婦女應每年檢查一次。
帕金森氏病患者服用甲磺酸溴隱亭片時，有必要常規檢查肝腎功能、造血功能和血管功能。大劑量服用甲磺酸溴隱亭片可能會誘發某些帕金森氏病患者的精神障礙和輕微痴呆。在長期（2-10年）服用大劑量（30-40毫克/天）甲磺酸溴隱亭片的帕金森氏病患者中，偶有胸膜炎發生，儘管甲磺酸溴隱亭片與治療胸膜症狀之間的因果關係尚未確定，仍應針對胸膜肺部疾患進行徹底檢查並且停用甲磺酸溴隱亭片。
服用甲磺酸溴隱亭片後可能發生視覺障礙，因此在駕駛或操控機器時應特別小心！
乙醇可能會降低對本品的耐受性。
孕婦及哺乳期婦女用藥
哺乳期婦女不應服用甲磺酸溴隱亭片。
懷孕後通常應在第1次停經後停服本品。垂體腫瘤有時會在妊娠期間迅速增大，這也可發生於甲磺酸溴隱亭片治療後已經能夠懷孕的婦女。為謹慎起見，應當對患者實施嚴密監測以便發現垂體增大的跡象，這樣甲磺酸溴隱亭片在必要時就能夠再次套用。
流產後、死胎、新生兒死亡等特殊情況下，在醫生指導下用於抑制產褥期泌乳，不推薦作為抑制生理性泌乳的常規用藥。
患有高血壓、冠心病和/或有嚴重精神病史的產後或產褥期婦女不可使用本品，接受甲磺酸溴隱亭片治療的產後婦女應注意監測血壓，特別是在治療的第一天。產後婦女套用甲磺酸溴隱亭片抑制泌乳時，注意抗高血壓藥物治療並且避免同時套用其他麥角鹼衍生，已罕見發生高血壓、心肌梗塞、癲癇發作或腦卒中以及精神疾病等。
懷孕後通常應在第1次停經後停服本品。垂體腫瘤有時會在妊娠期間迅速增大，這也可發生於甲磺酸溴隱亭片治療後已經能夠懷孕的婦女。為謹慎起見，應當對患者實施嚴密監測以便發現垂體增大的跡象，這樣甲磺酸溴隱亭片在必要時就能夠再次套用。
流產後、死胎、新生兒死亡等特殊情況下，在醫生指導下用於抑制產褥期泌乳，不推薦作為抑制生理性泌乳的常規用藥。
患有高血壓、冠心病和/或有嚴重精神病史的產後或產褥期婦女不可使用本品，接受甲磺酸溴隱亭片治療的產後婦女應注意監測血壓，特別是在治療的第一天。產後婦女套用甲磺酸溴隱亭片抑制泌乳時，注意抗高血壓藥物治療並且避免同時套用其他麥角鹼衍生，已罕見發生高血壓、心肌梗塞、癲癇發作或腦卒中以及精神疾病等。
兒童用藥
尚無15歲以下兒童用本品的安全性和有效性研究資料。
老年用藥
尚無安全性和有效性研究資料。
藥物相互作用
使用本品時，請慎用下列藥物 ：
-- 紅黴素（甲磺酸溴隱亭片的血清濃度可能升高） ；
-- 多巴胺拮抗劑，如苯丙甲酮和酚噻嗪（可能降低甲磺酸溴隱亭片的效應） ；
-- 抗精神病藥物（高泌乳素血症拮抗劑） ；
-- 平滑肌解痙藥"異美汀"（增加甲磺酸溴隱亭片的毒性） ；
-- 大環內酯類抗生素（可能提高甲磺酸溴隱亭片的血漿濃度，從而可能增加其毒性） ；
-- 生長抑素八肽（提高甲磺酸溴隱亭片的濃度） ；
-- 苯丙醇胺（增加甲磺酸溴隱亭片的毒性） 。
避免與其他麥角鹼衍生物同時套用。
-- 紅黴素（甲磺酸溴隱亭片的血清濃度可能升高） ；
-- 多巴胺拮抗劑，如苯丙甲酮和酚噻嗪（可能降低甲磺酸溴隱亭片的效應） ；
-- 抗精神病藥物（高泌乳素血症拮抗劑） ；
-- 平滑肌解痙藥"異美汀"（增加甲磺酸溴隱亭片的毒性） ；
-- 大環內酯類抗生素（可能提高甲磺酸溴隱亭片的血漿濃度，從而可能增加其毒性） ；
-- 生長抑素八肽（提高甲磺酸溴隱亭片的濃度） ；
-- 苯丙醇胺（增加甲磺酸溴隱亭片的毒性） 。
避免與其他麥角鹼衍生物同時套用。
藥物過量
急性過量可給予甲氧氯普胺（胃復安），最好能夠胃腸外給藥。
甲磺酸溴隱亭片過量服用後有可能導致嘔吐以及因過度刺激多巴胺能受體而致的其他症狀，也可能發生精神錯亂、幻覺和低血壓等。處理方法一般是去除所有尚未吸收的藥物，必要時保持血壓正常。
甲磺酸溴隱亭片過量服用後有可能導致嘔吐以及因過度刺激多巴胺能受體而致的其他症狀，也可能發生精神錯亂、幻覺和低血壓等。處理方法一般是去除所有尚未吸收的藥物，必要時保持血壓正常。
藥理毒理
甲磺酸溴隱亭片為下丘腦和垂體中多巴胺受體的激動劑。它可以降低泌乳激素的分泌，恢復正常的月經周期，並且能夠治療與高泌乳素症有關的生育機能障礙。甲磺酸溴隱亭片還可以阻止和減少乳汁的分泌。對於肢端肥大症患者，甲磺酸溴隱亭片可以降低其生長激素水平，因此對其臨床症狀和糖耐量產生有利的影響。基於甲磺酸溴隱亭片的多巴胺能活性，它能夠促進已經活化的突觸前黑質紋狀體神經元釋放內源性多巴胺，並且同時選擇性刺激突觸後受體。
藥代動力學
甲磺酸溴隱亭片口服之後，消化道只能吸收大約30%，由於首過效應，生物利用度只有6%左右，甲磺酸溴隱亭片在肝臟主要經過水解代謝成麥角酸和肽類，然後主要通過膽汁排泄到大便中，少量經尿排泄。
報導顯示甲磺酸溴隱亭片在體內的血清白蛋白結合率可達90-96%。
血藥濃度峰值和血藥濃度－時間曲線下面積（AUC）與劑量均線性相關 ：口服1 mg放射性標記的甲磺酸溴隱亭片後的1-2小時之內血藥濃度達到峰值（2 Ng eq/mL），血漿放射性呈雙相衰減（α相和β相的半衰期分別為6小時和50小時）。
報導顯示甲磺酸溴隱亭片在體內的血清白蛋白結合率可達90-96%。
血藥濃度峰值和血藥濃度－時間曲線下面積（AUC）與劑量均線性相關 ：口服1 mg放射性標記的甲磺酸溴隱亭片後的1-2小時之內血藥濃度達到峰值（2 Ng eq/mL），血漿放射性呈雙相衰減（α相和β相的半衰期分別為6小時和50小時）。
貯藏
盛藥容器置於外包裝的紙盒中避光（15-25℃）保存。
在熱帶地區，將盛藥容器置於外包裝的紙盒中並密封以避光和防濕。
在熱帶地區，將盛藥容器置於外包裝的紙盒中並密封以避光和防濕。
包裝
棕色玻璃瓶裝。30片/盒
有效期
36個月
執行標準
進口藥品註冊標準JX20010448
