甲磺酸培高利特片

成份

本品主要成份為甲磺酸培高利特，其化學名為 8β －[(甲硫基)甲基]－ 6 －丙基麥角靈甲磺酸鹽
化學結構式：

分子式： C₁₉H₂₆N₂S·CH₃SO₃H
分子量： 410.59

性狀

本品為白色片。

適應症

本品為一多巴胺受體激動劑，為複方左旋多巴製劑的協同藥物，適用於：
1. 帕金森病及帕金森綜合徵患者複方左旋多巴製劑療效減退或出現運動功能障礙，如同開關現象等。也可用於早期聯合治療。
2. 高催乳素血症。

規格

0.05mg (以 C₁₉H₂₆N₂S 計)

不良反應

可出現噁心、嘔吐、頭暈、乏力、鼻塞、皮膚瘙癢、便秘等不良反應，若不良反應嚴重時須停藥。
據國外文獻報導，個別患者口服本品後，曾發生精神症狀，體位性低血壓；個別患者出現竇性心動過速伴房性早搏。

禁忌

對本品或其它麥角類衍生物過敏者。

注意事項

服用本品必須在醫生嚴格指導下，從小劑量開始，逐步增加至最佳劑量。
嚴重心臟病及既往有精神病史的患者，使用高劑量時宜慎重。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚不明確。

藥物相互作用

尚不明確。

藥理毒理

1. 藥理：培高利特為一典型的中樞神經突觸後多巴胺受體激動劑，能明顯抑制垂體前葉釋放催乳素，降低正常和利血平化大鼠血清催乳素含量；降低大鼠腦內多巴胺代謝轉化，從而降低腦內 3 ， 4 二羥基苯乙酸含量，使黑質紋狀體損傷的大鼠產生對側旋轉反應；增加小鼠自主活動能力和攀爬行為，引起大鼠和豚鼠的刻板化運動，以及對抗猴中腦背蓋腹側損傷引起的自發性震顫。
2. 毒理：急性毒性雌性小鼠口服 LD₅₀ 為 81.8mg/ ㎏，雄性小鼠口服 LD₅₀ 為 61.7mg/ ㎏。
大鼠口服給藥 6 個月長期毒性試驗顯示，本品能引起劑量依賴性的自主活動能力和應激性增加，體重增長速度減慢，能明顯增加雌鼠卵巢重量，停藥後，體重增加速度及卵巢重量均恢復正常。本品對大鼠的血液學、血液生化學及其它臟器及組織病理學等指標均無明顯影響。狗口服給藥三個月，無明顯毒性反應。微生物回復突變試驗，小鼠微核試驗，體外培養人淋巴細胞染色體畸變試驗，結果顯示本品無致突變效應。小鼠致畸敏感期本品未引起致畸效應。

藥代動力學

Wistar 大鼠皮下注射 1mg/ ㎏¹⁴C 標記的甲磺酸培高利特血藥濃度很快達到高峰，並維持 12 小時以上。口服灌胃後，很快從胃腸道吸收分布於所有組織中，維持 24 小時以上。 72 小時後放射活性 53.3% 由糞便中排出， 16.6% 由尿中排出， 67% 由屍體中檢出。