甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液

成份

本品主要成份為：甲磺酸培氟沙星。其化學名稱為：1-乙基-6-氟-1，4-二氫-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸甲磺酸鹽。
其結構式為：

分子式：C₁₇H₂₀FN₃O₃·CH₃SO₃H·2H₂O
分子量：465.49

性狀

本品為幾乎無色或微黃綠色的澄明液體。

適應症

由培氟沙星敏感菌所致的各種感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；婦科、生殖系統感染；腹部和肝、膽系統感染；骨和關節感染；皮膚感染；敗血症和心內膜炎；腦膜炎。

規格

100ml：培氟沙星0.4g與葡萄糖5g。

用法用量

靜脈緩慢滴註：時間不少於60分鐘，一次0.4g（2瓶），每12小時一次。患有黃疸的病人，每天用藥一次；患有腹水的病人每36小時用藥一次；患有黃疸和腹水的病人，每48小時用藥一次。或遵醫囑。

不良反應

少數病人可出現：
1．胃腸道反應。如噁心、嘔吐、食慾減退、腹瀉等。
2．光敏反應、神經系統反應，如頭昏、眩暈、頭痛、震顫、失眠等。
3．皮疹、血清谷丙轉氨酶上升、白細胞減低等。上述反應均屬輕中度反應，停藥後多可消失。

禁忌

對本品或其他喹諾酮類抗菌藥過敏者、十八歲以下患者、6-磷酸葡萄糖脫氫酶不足者禁用。

注意事項

1．有中樞神經系統疾患者慎用。
2．有嚴重肝臟、腎臟功能損害者劑量宜酌減或慎用。
3．用藥期間避免紫外光照射及日光曝曬。
4．本品0.4g靜滴時間不少於60分鐘。

孕婦及哺乳期婦女用藥

禁用。

兒童用藥

嬰幼兒及青少年，氟喹諾酮類藥物在動物中並未證實有致畸作用。但該類藥物用於犬時，可因承重關節軟骨的永久性損害而致跛行，在其他幾種未成年動物中也可致關節病發生。
因此氟喹諾酮類藥物應避免用於嬰兒及18歲以下青少年。在某些小兒感染由多重耐藥菌引起者，細菌僅對氟喹諾酮類呈現敏感，也可在權衡利弊後套用該類藥物，如小兒先天性肺囊性纖維化並發銅綠假單胞菌感染時，在該類藥物使用中有報告小兒發生關節病變者，但停藥後可恢復。

老年用藥

老年患者常有腎功能減退，本藥主要經腎排出，需減量套用。

藥物相互作用

避免同時服用茶鹼、含鎂或氫氧化鋁抗酸劑及其它含氯離子藥物。

藥理毒理

甲磺酸培氟沙星為喹諾酮類抗菌藥，作用機理為抑制細菌DNA螺旋酶，具有廣譜抗菌作用。對腸桿菌種細菌如大腸桿菌、克雷白菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、傷寒沙門菌屬等，以及流感桿菌、奈瑟菌屬等具有強大抗菌活性。對金黃色葡萄球菌和綠膿桿菌亦具一定抗菌作用。本品對肺炎球菌、各組鏈球菌和腸球菌僅具輕度作用。

藥代動力學

本品0.4g靜脈滴注後，原藥血濃度為5.8mg/L，與人體血漿蛋白結合率為20%～30%，半衰期較長，約10～13小時，體內分布廣泛，在支氣管、肺、肝、腎、肌肉、前列腺、心瓣膜和骨等組織和膽汁、胸、腹腔液中均能達有效濃度。此外尚可通過炎症腦膜進入腦脊液中，腦脊液中濃度約為血藥濃度的60%左右。主要在肝內進行代謝，主要代謝產物為N-去甲基物和N-氧化代謝物，其中N-去甲基物與培氟沙星具有同樣的體外抗菌作用。本品及其代謝物主要經腎排泄，約占給藥劑量的58.9%。