甲氧基紅黴素

基本信息

CAS登錄號:81103-11-9

中文名稱:甲氧基紅黴素;克拉黴素

英文名稱:Clarithromycin

英文別名:6-O-Methylerythromycin;A-56268;Biaxin;Klacid;TE-03

分子式:C38H69NO13

分子量:747.96

物化性質

熔點:217-220ºC

性質描述

白色或類白色結晶體，無臭、味苦。在氯仿中易溶，在丙酮中略溶，在甲醇、乙醇、乙醚中微溶，在水中不溶。

產品套用

大環內酯類抗生素，用於治療上、下呼吸道感染、皮下軟組織感染等。

製備方法

以紅黴素為原料，水解脫去氨基上的一個甲基，再和氯甲酸苄酯反應，對5位側鏈四氫吡喃環上的羥基和氨基進行保護，然後在二甲亞碸和四氫呋喃中和碘甲烷反應，對6位上的羥基進行甲基化，再催化氫解脫去保護基，和甲醛反應對氨基進行羥甲基化，最後還原為甲基，即為克拉黴素。

規格：按無水物計算，含不少於960μg和不大於1040μg的克拉黴素（C38H69NO13）；pH值應在7.5～10.0[1 mg本品懸浮於500mL水和甲醇（19：1）的混合液中]；水分含量應不大於2.0%；熾灼殘渣應不大於0.3%；重金屬含量應不大於0.002%。

規格：按無水物計算，每1mg的效價不得少於940克拉黴素單位；[α]20D-89°～-95°（10mg本品溶於1mL氯仿）；pH值應為7.5～10.0 [2mg本品懸浮於1mL水和甲醇（19：1）的混合液中]；結晶性應符合規定；有關物質應符合規定；含水分不得過2.0%；熾灼殘渣不得過0.3%；含重金屬不得過0.002%。

劑量與用法

口服，成人，0.25g/次，2次/日；嚴重感染可增加至0.5g/次，2次/日，根據病情連續服用6～14日。兒童每日10mg～15mg/kg，分2～3次給予。

副作用

1.胃腸道反應有噁心、嘔吐、胃部不適、腹脹，食欲不振及軟便等，偶有轉氨酶上升。

2.對大環內酯類藥物有過敏史者慎用。如出現皮疹等過敏症狀時須停藥。

3.孕婦禁用，哺乳婦慎用。

貯藏：密封，在陰涼乾燥處保存。

有效期：二年。

其它

1、疏水參數計算參考值（XlogP）：3.2

2、氫鍵供體數量：4

3、氫鍵受體數量：14

4、可旋轉化學鍵數量：8

5、互變異構體數量：3

6、拓撲分子極性表面積（TPSA）：183。