甲氧丙酸

白色或類白色結晶性粉末；無臭或幾乎無臭。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解，在乙醚中略溶，在水中幾乎不溶。本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為153～158℃。分子式C₁₄H₁₄O₃，分子量230.26.

基本介紹

• 藥品名稱：甲氧丙酸
• 外文名：Naipusheng、Naproxen
• 別名：萘普生
• 是否處方藥：是
• 分子量：230.26
• 分子式：C14H14O3

萘普生藥典標準

品名

萘普生

Naipusheng

Naproxen

分子式與分子量

C₁₄H₁₄O₃ 230.26

來源（名稱）、含量（效價）

本品為（+）-（S）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸。按乾燥品計算，含C₁₄H₁₄O₃不得少於98.5%。

性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭或幾乎無臭。

本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解，在乙醚中略溶，在水中幾乎不溶。

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為153～158℃。

取本品，精密稱定，加三氯甲烷溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為+63.0°至+68.5°。

鑑別

（1）取本品，加甲醇製成每1ml中含30μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在262nm、271nm、317nm與331nm的波長處有最大吸收。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》432圖）一致。

檢查

取本品0.50g，加水50ml，振搖10分鐘，濾過（濾紙先用稀硝酸濕潤），取續濾液25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液7.5ml製成的對照液比較，不得更濃（0.030%）。

避光操作。取本品適量，加流動相適量，充分振搖使溶解並定量稀釋製成每1ml中含0.5mg的溶液，作為供試品溶液；另取6-甲氧基-2-萘乙酮（雜質Ⅰ）對照品適量，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中含50μg的溶液，作為對照品溶液；分別精密量取供試品溶液1ml和對照品溶液2ml，置同一200ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗。用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇－0.01mol/L磷酸二氫鉀溶液（75：25），用磷酸調節pH值至3.0為流動相；檢測波長為240nm。理論板數按萘普生峰計算不低於5000，萘普生峰與各相鄰雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使萘普生色譜峰的峰高約為滿量程的20%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍，供試品溶液色譜圖中如有與雜質工峰保留時間一致的色譜峰，其峰面積不得大於對照溶液中雜質I峰面積（0.1%）；其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液中雜質Ⅰ峰面積的2倍（0.2%）；各雜質峰面積的和不得大於對照溶液中萘普生峰面積（0.5%）。

取本品，在105℃乾燥3小時，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

取本品約0.5g，精密稱定，加甲醇45ml溶解後，再加水15ml與酚酞指示液3滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於23.03mg的C₁₄H₁₄O₃。

類別

解熱鎮痛非甾體抗炎藥。

貯藏

遮光，密封保存。

製劑

（1）萘普生片 （2）萘普生栓 （3）萘普生膠囊（4）萘普生顆粒

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

甲氧丙酸說明書

藥品名稱

甲氧丙酸

英文名稱

Naproxen ,Anaprox, MNPA, NAPROSYN, Naxen, Naprosine,

別名

消痛靈；甲氧萘丙酸；奈普生；甲氧丙酸；辛達克；勞斯叮；Naprosyn；Naxen

分類

內分泌系統藥物 > 痛風及高尿酸血症用藥物

劑型

1.0.1g，0.125g，0.25g；

2.緩釋片劑：500mg；

3.膠囊：每粒0.125g，0.2g，0.25g；

4.緩釋膠囊：250mg；

5.栓劑：0.25g；

6.甲氧丙酸鈉片：275mg；

7.鈉注射劑：275mg（2ml）。

甲氧丙酸的藥理作用

為長效解熱、鎮痛和消炎藥。動物實驗證實其抗炎作用約為保泰松的11倍，鎮痛作用約為阿司匹林的7倍，對炎性疼痛的效果優於創傷性疼痛。解熱作用約為阿司匹林的22倍。其顯著特點為毒性低，對胃腸道和神經系統的不良反應明顯較阿司匹林、吲哚美辛少。作用機制與水楊酸相似，主要為抑制前列腺素合成酶，從而阻斷炎症介質而起作用。同時對血小板的黏附和聚集反應也有一定的抑制作用，但此作用可能誘發出血症狀。甲氧丙酸鈉鹽吸收更快，達峰時間較迅速。緩釋製劑釋放慢，生物利用度好，藥物進入腸道鹼性環境下逐漸釋放，因而緩釋片或膠囊每天僅口服1次，血漿藥物濃度相對穩定，可在24h內持續鎮痛。

甲氧丙酸的藥代動力學

甲氧丙酸口服吸收迅速且完全，碳酸氫鈉能加速其吸收，而氫氧化化鋁則延緩其吸收。可廣泛分布於人體組織，尤以關節腔、骨、肌肉組織中含量最高。可透過血-腦脊液屏障、胎盤屏障，亦可進入乳汁。在體內部分被代謝，以原形及代謝物形式自尿中緩慢排泄，消除半衰期約為13～14h。甲氧丙酸直腸給藥也能吸收但達峰時間較緩慢。健康成年人單次口服甲氧丙酸500mg，tmax 5.08h，Cmax 40.8μg/ml，t1/2 15.3h。甲氧丙酸的排出速度與在血漿中的消失速度一致。與血漿蛋白結合率為99%以上。約95%隨尿排出，其中10%為原藥，其餘為代謝物。經腸道排出不到5%。食物可減少甲氧丙酸的吸收速率，但不影響吸收程度。

甲氧丙酸的適應證

臨床用於類風濕性關節炎、增生性骨關節病、強直性脊椎炎、急性痛風、運動系統（如關節、肌肉及腱）的慢性變性疾病以及輕、中度疼痛（如痛經、手術後的疼痛等）均有肯定療效。

甲氧丙酸的禁忌證

1.對阿司匹林及甲氧丙酸過敏者禁用。

2.嚴重活動性消化道潰瘍並出血者禁用。

3.正在接受抗凝治療和有出血傾向者禁用。

注意事項

1.有慢性消化道潰瘍及消化道潰瘍病史者、孕婦、哺乳期婦女，14歲以下兒童慎用。

2.有凝血機制或血小板功能障礙，哮喘、心功能不全、高血壓、腎功能不全者慎用。

3.長期使用應定期檢查肝腎功能和血象。

甲氧丙酸的不良反應

1.噁心、嘔吐、消化不良、便秘、胃燒灼感、胃痛或不適、頭暈、頭痛、嗜睡、耳鳴、呼吸短促、呼吸困難、哮喘、皮膚瘙癢、下肢水腫，發生率一般為3%～9%；

2.視力模糊或視覺障礙、聽力減退、腹瀉、口腔刺激或痛感、心慌、多汗等，發生率1%～3%；

3.胃腸出血、腎臟損害、蕁麻疹、過敏性皮疹、精神抑鬱、肌肉無力、血象異常、肝功損害等較少見，發生率1%～3%。

4.偶爾可致粒細胞和血小板減少、間質性腎炎、腎病綜合徵。

甲氧丙酸的用法用量

1.（1）抗風濕：每次250mg，每天2次（早晚各1次），或早晨服250mg，晚上服500mg；（2）止痛：首次500mg，以後每次250mg，必要時每6～8小時1次；（3）抗痛風：首次750mg，以後每次250mg，每8小時1次，直到急性發作停止；（4）痛經：首次500mg，以後必要時每次250mg，每6～8小時1次。

2.肌內注射：每次100～200mg，每天1次。

3.直腸給藥：每次250mg，每天2次。

藥物相互作用

1.甲氧丙酸與肝素、雙香豆素等抗凝藥同用，抗凝作用加強，可出現出血傾向，並可能導致胃腸道潰瘍；

2.甲氧丙酸與水楊酸類製劑同服，並不增強療效，反而增強胃腸道不良反應；

3.甲氧丙酸可降低呋塞米的排鈉和降壓作用；

4.甲氧丙酸與丙磺舒同用時，其血藥濃度升高，t1/2延長，可增加療效，但不良反應也相應增加；

5.甲氧丙酸可抑制鋰隨尿排泄，使鋰的血藥濃度升高；

6.飲酒或與其他抗炎藥（非甾體抗炎藥或糖皮質激素類）同用時，胃腸道的不良反應增多，並有潰瘍發作的危險。

7.與口服降血糖藥合用時，可增加其療效，有致低血糖危險；

8.與中樞抑制藥合用時，可增加鎮痛效果。

專家點評

甲氧丙酸屬苯丙酸類非甾體抗炎鎮痛藥，療效與布洛芬基本相同。具有較強的抗炎、抗風濕和解熱鎮痛作用。動物實驗證實，甲氧丙酸的抗炎作用約為保泰松的11倍，鎮痛作用是阿司匹林的7倍，解熱作用是阿司匹林的22倍。甲氧丙酸具高效低毒的特點。大量臨床資料表明，甲氧丙酸對類風濕性關節炎療效肯定，國外報導總有效率達86%以上，國內觀察結果為90%，可使類風濕因子、血沉、抗鏈“O”等指標恢復正常或轉陰。甲氧丙酸用於鎮痛，中等疼痛可於服藥後1h內緩解，鎮痛持續7h以上。用於急性痛風20例，首次劑量600～750mg，以後每8小時給250～300mg維持，總劑量2.4～4.5g，其中75%（15例）可於24～48h內消腫、止痛，3例一般，2例無效。甲氧丙酸在治療劑量範圍內，不良反應比阿司匹林、托美丁、布洛芬等為輕，發生率也較低。