丙卡巴肼一般指甲基苄肼（Procarbazine，PCZ），周期非特異性抗腫瘤藥，抑制DNA和蛋白質的合成，進入人體後自身氧化形成H202和OH基，可引起類似電離輻射樣作用，特別使鳥嘌呤的第三位和腺嘌呤的第一位上甲基化。臨床上主要用於霍奇金病治療，對多發性骨髓瘤及其他惡性淋巴瘤、肺癌亦有療效。主要中毒表現為骨髓抑制和神經體統損害、胃腸道反應。
2017年10月27日，世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，鹽酸甲基苄肼在2A類致癌物清單中。
基本介紹
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基本信息
中文名稱：甲基苄肼
中文別名：丙卡巴肼；甲苄肼；鹽酸甲基苄肼；甲肼苄甲醯異丙胺; N-異丙基-4-（（2-甲基肼）甲基）苯甲醯胺 英文名稱：Procarbazine
英文別名：Natulan; Procarbazine; N-（1-methylethyl）-4-[（2-methylhydrazino）methyl]benzamide; Procarbazinum; Ibenzmethyzin;Procarbazina; N-Isopropyl-4-（（2-methylhydrazinyl）methyl）benzamide; 4-[（2-methylhydrazinyl）methyl]-N-propan-2-ylbenzamide; [4-（2-methyl-hydrazino）-methyl-benzoic acid-isopropylamide]; Procarbazin; N-isopropyl-4-[（N'-methylhydrazino）methyl]benzamide
CAS號：671-16-9
分子式：C12H19N3O
分子量：221.29900
精確質量：221.15300
PSA：53.16000
LogP：2.22150
物化性質
密度：1.035 g/cm3
沸點：384.6ºC at 760 mmHg
閃點：148.9ºC
化學數據
1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無
2.氫鍵供體數量:4
3.氫鍵受體數量:3
4.可旋轉化學鍵數量:5
5.互變異構體數量:2
6.拓撲分子極性表面積:53.2
7.重原子數量:17
8.表面電荷:0
9.複雜度:210
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:2
安全信息
海關編碼：2928000090
說明書信息
藥理作用
PCZ能抑制DNA和蛋白質的合成。進入人體後自身氧化形成H2O2和OH－基，可引起類似電離輻射樣作用，特別使鳥嘌呤第3位和腺嘌呤第1位上甲基化。有多種生物效應，如抑制細胞有絲分裂、使染色體排列紊亂、致畸、致癌、免疫抑制、細胞毒作用等。PCZ能抑制細胞有絲分裂，使染色體排列紊亂，有致畸、致癌、細胞毒作用等多種生物效應。在體內釋放出甲基正離子，與DNA結合而使之解聚，系細胞周期非特異性藥物，主要作用於G1/S邊界，並對S期有延緩作用。它與烷化劑、長春新鹼、皮質激素無交叉耐藥，與上述藥物合用時能明顯提高療效。
藥物相互作用
1.本品為弱單胺氧化酶抑制劑，服藥期間不宜食用含酪胺成分的食物，如乳酪、香蕉等，不宜飲酒。同時套用擬交感神經藥和抗抑鬱藥（如丙咪嗪、阿米替林）時應注意。2.與吩噻嗪類有協同鎮靜作用，如與巴比妥類、麻醉藥、抗組胺藥和利血平等合用時應調整劑量，以免中樞抑制過度。
藥代動力學
口服吸收迅速，很快分布到各組織中，在肝、腎中濃度最高，能通過血－腦脊液屏障，人血漿半衰期為10min。絕大部分在體內代謝，主要由尿排泄，約30%以二氧化碳形式從肺部排出。
劑型與規格
片劑：25mg，50mg。注射劑（粉）：100mg。
適應症
1.霍奇金病：可使1/3～1/2患者完全緩解，與氮芥、長春新鹼、潑尼松組成的MOPP方案是治療霍奇金病的基本方案之一。2.對非霍奇金淋巴瘤、惡性組織細胞病（惡性組織細胞增生症）、蕈樣真菌病（蕈樣肉芽腫）、多發性骨髓瘤、黑色素瘤、腦瘤等也有一定療效。3.與放射治療合併套用，治療對放射抗拒的支氣管腺癌顯示有益的效果。
禁忌症
嚴重肝腎功能損害者及孕婦禁用。
注意事項
1. 器質性腦病、心肺功能不全、肝腎功能不良、呼吸衰竭慎用。2.老年人、兒童、妊娠及哺乳期婦女使用安全性：老年人和兒童，易出現反常性反應如易怒、焦慮、緊張狀態等，用藥劑量減半。哺乳婦女慎用。3.藥物過量與處理：藥物過量與處理有嗜睡、慌亂、反射反應減退或消失、呼吸減弱、血壓過低等，甚至昏迷。治療包括血壓、心率等的監測，洗胃、輸液、吸氧。血液透析沒有效果。4.肝、腎功能不全時是否需調整劑量：肝功能損害時消除t1/2輕微延長，腎功能不全（或受損）需調整劑量。5.其他：用藥期間不宜從事駕駛、登高等有危險的工作。
不良反應
1 胃腸道反應常見有噁心、嘔吐，偶見口腔炎、口乾、吞咽困難、腹瀉及便秘。
2 骨髓抑制可致白細胞、血小板減少，有出血傾向，亦可致貧血。
3 較常見頭痛、乏力、嗜睡，偶有眩暈、抑鬱、失眠、幻覺、共濟失調、復視及眼球震顫。還可見肌肉痛和關節痛等。罕見昏迷及驚厥。
4 偶見過敏性皮炎、皰疹、痒疹、色素沉著及脫髮等。
5 其它症狀有寒戰、發熱及出汗，偶見心動過速和血壓下降。
6 肝、腎功能不良者慎用或減量。孕婦不宜套用。
用法用量
1.口服：每天150～300mg，分3～4次服，也可150～200mg睡前頓服，連服2周，4周后重複，1個療程總劑量根據血象而定，一般7～9g。組成MOPP方案治療霍奇金病時，每天100mg/m2，連服14天。2.靜脈滴註：2～7mg/kg，從較低劑量開始逐漸增加，1個療程總量7～10g。
藥效點評
PCZ是治療霍奇金病和非霍奇金淋巴瘤的有效藥物，含有PCZ的MOPP方案是目前治療霍奇金病最常用的方案。但經過長期的臨床觀察發現此藥有致癌性及致畸性，導致第二原發腫瘤增加。因此許多學者主張對兒童患者以其他藥物（如VP-16）代替之。
丙卡巴肼中毒
中毒臨床表現
骨髓抑制多在服藥後4～6周出現，表現為白細胞和血小板下降，其程度與劑量有關。2.神經系統：可出現如神經錯亂、眩暈、嗜睡、腦電圖不正常等，以及下肢感覺異常、深反射消失、麻痹等周圍神經炎表現。3.消化道反應：主要為噁心、嘔吐。4.皮炎、脫髮。5.血液系統：溶血性貧血。6.生殖系統：可引起少數年輕女性閉經。
中毒的治療
丙卡巴肼中毒的治療要點為：
1.肝、腎功能不全者慎用。
2.對症、支持治療。
