環丙貝特

環丙貝特是苯氧乙酸類降血脂藥的原料，其化學名為2 -[ 4 -(2 , 2 -二氯環丙基)苯氧基] -2 -甲基丙酸。是一種降血脂藥的中間體，在結構上與氯貝特有關。

基本介紹

• 中文名：環丙貝特
• 外文名：Ciprofibrate
• CAS 編號：52214-84-3
• 分子式：C13H14Cl2O3
• 分子量：289.15400

化合物簡介

基本信息

中文名稱：環丙貝特

中文別名：2-[4-(2,2-二氯環丙基)苯氧基]-2-甲基丙酸；氯環丙妥明;

英文名稱：ciprofibrate

英文別名：2-[4-(2,2-Dichlorocyclopropyl)phenoxy]-2-methylpropionic Acid；2-(4-(2,2-Dichlorocyclopropyl)phenoxy)-2-methylpropanoic acid； 2-[p-(2,2-Dichlorocyclopropyl)phenoxy]-2-methylpropanoic acid；Ciprofibrate；

CAS號：52214-84-3

分子式：C13H14Cl2O3

結構式：

分子量：289.15400

精確質量：288.03200

PSA：46.53000

LogP：3.58980

物化性質

外觀與性狀：白色或近乎於白色結晶粉末

密度：1.37 g/cm

熔點：114 - 118ºC

沸點：424.9ºC at 760 mmHg

閃點：210.7ºC

折射率：1.579

安全信息

符號：GHS08

信號詞：危險

危害聲明：H350

警示性聲明：P201; P308 + P313

海關編碼：2918990090

WGK Germany：3

危險類別碼：R45

安全說明：S53-S22-S36/37/39-S45

RTECS號：UF0880000

危險品標誌：T

生產方法

在0℃將8g(0.0356mol)4-(2，2-二氯環丙基)苯酚、11.2g(0.28mol)固體氫氧化鈉、11g氯仿和350ml丙酮的混合。移去冷浴，攪拌片刻後，再在蒸汽浴上加熱至回流。攪拌回流3h後，真空濃縮。剩餘液用稀碳酸氫鈉水溶液和乙醚進行分配。碳酸氫鈉溶液用濃鹽酸酸化後，用乙醚提取。提取液用無水硫酸鈉乾燥，濃縮。黃色的油狀剩餘液(9.5g)用己烷重結晶2次，得6.0g淡奶油色的環丙貝特固體，熔點114-116℃。

產品用途

有降血脂作用,比氯貝丁酯的作用強。可明顯降低極低密度和低密度脂蛋白水平,並升高高密度脂蛋白。通過改善膽固醇的分布,可減少CH和 LDL在血管壁的沉積。還有溶解纖維蛋白和阻止血小板聚集作用。

安全術語

S53Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接觸，使用前須獲得特別指示說明。

S22Do not breathe dust.

切勿吸入粉塵。

S36/37/39Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當的防護服、手套和護目鏡或面具。

S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)

若發生事故或感不適，立即就醫(可能的話，出示其標籤)。

風險術語

R45May cause cancer.

可能致癌。

作用： 有降血脂作用，比氯貝丁酯的作用強。可明顯降低極低密度和低密度脂蛋白水平，並升高高密度脂蛋白。通過改善膽固醇的分布，可減少CH和LDL在血管壁的沉積。還有溶解纖維蛋白和阻止血小板聚集作用。

臨床運用

藥理作用

1.競爭性地抑制膽固醇合成酶系中限速酶——甲基羥戊二醯輔酶A還原酶，使膽固醇合成減少。

2.增加肝細胞表面低密度脂蛋白受體數目，使肝細胞清除低密度脂蛋白膽固醇增加。

3.增加脂蛋白酯酶活性，使極低密度脂蛋白清除增加。

4.降低血液粘度，抗凝，抗血小板聚集，增加纖溶酶作用，改善微循環。

藥代動力學

口服吸收好，1次口服後達峰時間為2h。部分藥物與血漿蛋白相結合，半衰期為17h，部分藥物在體內代謝為葡糖醛酸形式。排泄主要經腎臟，腎功能正常者長期服用無蓄積現象。

適應證

對正常人高脂血症、非家族性高脂血症和家族性高脂血症患者都有降脂作用，可降低血漿總膽固醇、三醯甘油、低密度脂蛋白、極低密度脂蛋白和載脂蛋白β，對高密度脂蛋白和載脂蛋白A-1有升高作用，可作為第一線降脂藥，也可作為其他降脂藥物治療失敗時的替代藥。療程越長，原來血脂越高者治療效果越佳。環丙貝特尚可清除血管壁上的腱性和結節性黃瘤，使冠狀動脈粥樣硬化性心臟病（冠心病）危險因素減少。

注意事項

1.對血脂輕度增高者可先用作用輕微、副作用小的其他藥物治療，如療效欠佳時再選用環丙貝特治療。

2.懷孕及哺乳期婦女、嚴重肝腎功能不全者禁用，兒童慎用。

3.用藥前先查肝功能，用藥後每2周複查1次肝功能，如發現轉氨酶上升者立即停用。

不良反應

較少，長期套用時可有噁心、嘔吐、腹脹、血沉加快、頭痛、乏力、皮疹、肝區疼痛、轉氨酶上升等，一般不需停藥。

用法用量

口服，每日1次，每次100mg。

藥物的相互作用

1.可與考來替泊合用以增加療效，並降低副作用，特別對升高高密度脂蛋白膽固醇有效。

2.環丙貝特能增加抗凝劑作用，故合用環丙貝特和抗凝劑時要減少抗凝劑劑量，並根據凝血酶原時原時間再調整劑量。

中毒與措施

環丙貝特（環丙降酯酸）抑制TC在肝臟合成，並活化脂蛋白酯酶活性，使血清中VLDL-C和LDL-C減少，HDL-C升高。主要用於治療各型高脂蛋白血症，尤其對Ⅱa、Ⅱb、Ⅳ型效果好。常用量口服每次0.lg，l/d。

臨床表現

一般有頭痛、無力、噁心、食慾減低、皮疹等。有時出現血清轉氨酶、乳酸脫氫酶及肌酐升高等。

措施

環丙貝特中毒的治療要點為：

立即停藥，採取保護及對症治療。