環丙孕酮（Cyproterone）是一種白色結晶性粉末的化學品，別名：醋酸環丙孕酮，化學式為C24H29ClO4，分子量為416.93800，熔點237.5~240ºC，幾乎不溶於水，略溶於無水乙醇；易溶於丙酮，溶於甲醇，極易溶於二氯甲烷，避光。環丙孕酮臨床上主要用於治療男性性慾異常、婦女多毛症、痤瘡、青春早熟、性慾亢進及前列腺癌。
基本介紹
- 中文名：環丙孕酮
- 外文名：cyproterone
- CAS NO. ：2098-66-0
- 分子式 ：C24H29ClO4
- 分子量：416.94
- 熔點：237.5-240ºC
基本信息,物化性質,藥物相關基本信息概況,藥品名稱,分類,劑型,藥理作用,藥代動力學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,專家點評,
基本信息
中文名稱：環丙孕酮
中文別名：環丙氯地孕酮雜質F
英文名稱：cyproterone
英文別名：Cyproterone
CAS號：2098-66-0
分子式：C24H29ClO4
分子量：416.93800
化學結構：
精確質量：416.17500
PSA：60.44000
LogP：4.60760
物化性質
密度：1.29 g/cm3
熔點：237.5-240ºC
沸點：521ºC at 760 mmHg
閃點：268.9ºC
折射率：1.604
蒸汽壓：4.92E-13mmHg at 25°C
藥物相關基本信息概況
藥品名稱
中文名稱：環丙孕酮
英文名稱：Cyproterone
別名：醋酸環丙孕酮；色普龍；環甲氯地孕酮；安君可；甲撐氯地孕酮
分類
內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥
劑型
1.片劑：每片50mg；
2.乳膏劑：1%；
3.Diane-35片劑：每片含CPA2mg及炔雌醇35μg。
藥理作用
環丙孕酮為17-羥孕酮類衍生物，具有很強的抗雄激素作用，也有孕激素活性。能抑制垂體促性腺激素的分泌，使體內睪酮水平降低。對男性尚能抑制精子生成，明顯減少精子數及其活動度，降低精液生化組成及精子穿透宮頸黏液的能力，但都是可逆的。
藥代動力學
環丙孕酮口服後可被吸收，3～4h可達血藥峰值。在最初24h內，由於全身分布和排泄，血藥濃度迅速下降。終末消除t1/2約為38h。主要代謝物為15-羥基環丙孕酮，具有抗雄激素的作用。約有35%的用量以原藥和結合物隨尿排出，余見於糞便中。
適應證
臨床用於治療男性性慾異常、婦女多毛症、痤瘡、青春早熟、性慾亢進及前列腺癌。
禁忌證
1.肝病、惡病質或消瘦者禁用。
2.嚴重慢性抑鬱、未發育成年人、有血栓史者及孕婦禁用。
注意事項
1.鐮狀細胞性貧性貧血、抑鬱症及有血栓栓塞病史者慎用。
2.服藥期間，不可駕車和操作機械。
3.服藥期間，應勤查肝功能。
4.因乙醇能降低環丙孕酮作用，故慢性酒精中毒者無效。
不良反應
1.男性使用環丙孕酮可抑制精子生成，使精流量下降，導致不育，停藥後可逆轉。
2.可能產生異常精子，男子乳房發育，溢乳和良性結節。
3.可引起鎮靜、情緒變化、毛髮分布改變、皮膚反應和貧血。
4.偶見骨質疏鬆症。
5.大劑量使用可出現肝功能受損、氣喘。
6.可有頭痛、貧血、胃腸反應等。
7.口服Diane-35可有噁心、頭痛、性慾減退、抑鬱、不規則子宮出血、乳房痛、面部色素斑等。
用法用量
1.口服50mg，每天2次。
2.晚期前列腺癌：開始每天口服300mg，2～3次分服，維持量為每天200～300mg，分次服。
3.女性嚴重痤瘡：口服環丙孕酮2mg及炔雌醇35μg，從月經開始的第1天開始服藥，連服21天為第1個療程；第2療程從月經來潮的第7天開始，連服14天；此外，可外用1%乳膏，每天2次，連用12周。口服Diane-35（每片含環丙孕酮2mg與炔雌醇35μg），於月經周期第1天起每天1片，連續21天，停7天為1個療程，可重複6個療程。此法尤適用於需要避孕的女性痤瘡患者。
4.女性多毛症：每天口服50～100mg。
5.女性雄激素源性脫髮：每天口服CPA50mg，炔雌醇50μg，或口服Diane-35。
藥物相互作用
1.乙醇能降低環丙孕酮的作用,用藥期間不可飲酒。
2.當婦女合用環丙孕酮和炔雌醇時，類似合用口服避孕藥產生的相互作用也會發生，使口服避孕藥無效。
專家點評
環丙孕酮為17-羥孕酮類衍生物，具有很強的抗雄激素作用，也有孕激素活性。能抑制垂體促性腺的分泌，使體內睪酮水平降低。對男性尚能抑制精子生成，明顯減少精子數及其活動度，降低精子生化組成及精子穿透宮頸黏液的能力，且都是可逆的。臨床用於男性性慾異常、婦女多毛症、痤瘡、青春早熟及前列腺癌。對男性性功能亢進有抑制作用，但它有抑制精子生成的作用，使用時應掌握好劑量和使用時間。醋酸環丙孕環丙孕環丙孕酮是一種強效抗雄激素藥物，治療痤瘡的有效率達100%，能顯著地減少皮脂溢出，有報導治療第3個月，皮脂溢出率減少85.5%，第6個月減少96.2%。對有避孕要求的女性痤瘡患者可作為第一線藥物。對卵巢囊腫患者的頑固性痤瘡，亦可獲得滿意療效。對女性多毛症及女性雄激素源性脫髮亦有效。男性一般不用。另外應警惕其肝臟毒性及潛在的致癌性。
