[藥品名]瑞莫必利 [英文名]Remoxipride
【別名】 3-Bromo-N-[[（2S)-1-ethyl-2-pyrrolidinyl]methyl]-2?6-dimethoxybenzamide；（-)-N-ethyl-2-（3-bromo-2?6-dimethoxybenzamidomethyl)pyrrolidine
【登記號】 CAS[80125-14-0]；MI14,8132
【性質】 [α] 20 D -64°（c=2,乙醇）。
基本介紹
- 中文名：瑞莫必利
- 外文名：Remoxipride
- 登記號： CAS[80125-14-0]；MI14,8132
- 性質：[α] 20 D -64°
基本信息,用途,
基本信息
[藥品名]瑞挨拜項莫必利 [英文名]Remoxipride
【別名】 3-Bromo-N-[[（2S)-1-ethyl-2-pyrrolidinyl]methyl]-2?6-dimethoxybenzamide；（-)-N-ethyl-2-（3-bromo-2?6-dimethoxybenzamidomethyl)pyrrolidine
【登記號】 CAS[80125-14-0]；MI14,8132
【性質】 [α] 20 D -64°（c=2,乙醇）。
鹽酸瑞莫必利（Remoxipride hydrochloride monohydrate）：C 16 H 23 BrN 2 O 3 ·HCl·H 2 O,CAS登錄號[117591-79-4]；[73220-03-8]。白色至類白色結晶性粉末。在105℃失水；熔點173℃。[α] 20 D -11°（c=2，水）。pK a 為8.9。UV最大吸收（分別在水，乙醇，0.1mol/L鹽酸中）：286nm,287nm,286nm（ε 2280,2260,2280）。溶解度（mg/mL）：水300，乙醇400，二氯甲烷80，丙酮20。
【製法】 2?6-二甲氧基苯甲酸先溴化，得到3-溴-2?6-二甲氧基苯甲酸。然後用二氯亞碸氯化為相應的苯甲醯氯，再和2-氨甲基-1-乙基吡咯烷反應，得瑞莫必利。
用途
瑞典Astra公司開發，1990年上市。抗精神病藥，對多巴胺受體的亞型D 2 有高度的選擇性，可阻斷多巴胺與D 2 受體的結合，但對非戶白巴多巴胺的神經介質如5-羥色胺、去甲腎上腺素、乙醯膽鹼、組胺、GABA的受體的親和性很低，因而減少了許多副作用。用於急、慢性精神分裂症和以妄想、幻覺和棵盛棵思維宙趨槓祖紊亂為主要症狀的其他精神病的治療。 【安全性】 大鼠腹膜內注射LD 50 ：794μmol/kg。
[作用與用途]瑞莫必利對腦內D2-多巴胺受體有較高的選擇性阻滯作用，而對5—HT、NA、ACG、組胺與GABA等受體幾乎無作用，因此副作用很少。
口服後吸收迅速而完全，2小時達血藥蜂濃度，Cmax和AUC均隨比例增加，藥動學呈線性變化。生物利用度高，元首過效應，吸收後迅速透過血腦屏障，腦脊液中藥物濃度相當於血游離濃度。部分經肝臟代謝，最後經腎臟排出，還可自乳汁排出。血漿tl/2為4-7小時。老年患者（71—89歲）的血漿tl/2是常人的2倍。
該品適用於治療急性和慢性精神分裂症和以妄想、幻覺和思維紊亂為主要症狀的其它精神病。
[用法與用量]口服首次劑量為每日300mg，分2次服，可根據個體反應調整劑量。多數使用劑量為每日150一450mg，最大可用至600mg。急性期可肌內注射，一般不超過1周，最高劑量為每天400mg。控釋膠囊：每日300mg，1次服用量可根據個體反應調整，多數為每日150—450mg，個別可用至600mg，每日1次或分2次服。
老年人：首次每日劑量150mg，可參照上舉範圍調整劑量。嚴重肝腎功能不全者開始150mg，也可調整劑量。
[副作用與毒性]
⑴該品不良反應輕微，且多數是暫時的。據報導有噁心、嘔吐、頭痛、頭昏、體重改變。錐體外系症狀比氟哌啶醇少。少見嗜睡、失眠、注意力不能集中、多動、焦慮、口乾、便秘、排尿困難、視物模糊等。罕見低血壓、男子溢乳與ALT輕度升高。
⑵伴有帕金森病和強直的患者、有不穩定性癲癇病史者慎用。
⑶該品有時可加劇病人的興奮、激動、與攻擊狀態，必要時應減量。
⑷治療過程中出現不明原因的高熱時，應停止用藥，找出發熱原因。服用本藥者，最好不要盼協臘操作車輛與機器。
[製劑]膠囊劑：每粒含該品鹽酸-水合物75mg、150mg、300mg。控釋少戰背兆膠囊：含該品鹽酸-水合陵提物150mg、300mg。肌內注射劑：每支含該品鹽酸-水合物100mg（1ml）。口服混懸液：25mg（1ml），含該品鹽酸-水合物25mg（1ml）和葡萄糖110mg（1ml）。
老年人：首次每日劑量150mg，可參照上舉範圍調整劑量。嚴重肝腎功能不全者開始150mg，也可調整劑量。
[副作用與毒性]
⑴該品不良反應輕微，且多數是暫時的。據報導有噁心、嘔吐、頭痛、頭昏、體重改變。錐體外系症狀比氟哌啶醇少。少見嗜睡、失眠、注意力不能集中、多動、焦慮、口乾、便秘、排尿困難、視物模糊等。罕見低血壓、男子溢乳與ALT輕度升高。
⑵伴有帕金森病和強直的患者、有不穩定性癲癇病史者慎用。
⑶該品有時可加劇病人的興奮、激動、與攻擊狀態，必要時應減量。
⑷治療過程中出現不明原因的高熱時，應停止用藥，找出發熱原因。服用本藥者，最好不要操作車輛與機器。
[製劑]膠囊劑：每粒含該品鹽酸-水合物75mg、150mg、300mg。控釋膠囊：含該品鹽酸-水合物150mg、300mg。肌內注射劑：每支含該品鹽酸-水合物100mg（1ml）。口服混懸液：25mg（1ml），含該品鹽酸-水合物25mg（1ml）和葡萄糖110mg（1ml）。
