班布特羅

班布特羅是由Astra公司開發，1987年上市。為親脂性的叔丁舒喘寧的前體藥物，可延長母體藥物作用的時間。有較強的支氣管擴張作用。用於阻塞性呼吸道疾病，如支氣管性氣喘、慢性支氣管炎震顫和心臟副作用。

基本介紹

• 中文名：班布特羅
• 外文名：Bambuterol
• 藥物分類：平喘藥物

基本信息

中文名稱：班布特羅

中文別名：5-[2-(叔丁基氨基)-1-羥乙基]-1,3-亞苯雙二甲基氨基甲酸酯

英文名稱：bambuterol

英文別名：Bambuterol (INN); Bambuterol; Bambec; Bambuterolum [Latin]; [3-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-5-(dimethylcarbamoyloxy)phenyl] N,N-dimethylcarbamate;Bambuterol [BAN:INN]; Oxeol; Bambuterolum

CAS號：81732-65-2

分子式：C₁₈H₂₉N₃O₅

分子量：367.44000

精確質量：367.21100

PSA：91.34000

LogP：2.61980

結構式：

物化性質

外觀與性狀：灰白色粉末

密度：1.154 g/cm³

沸點：500.9ºC at 760 mmHg

閃點：256.7ºC

分子結構數據

1、摩爾折射率：98.82

2、摩爾體積（cm³/mol）：318.1

3、等張比容（90.2K）：815.4

4、表面張力（dyne/cm）：43.1

5、極化率（10-24cm³）：39.17

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值（XlogP）：1.2

2.氫鍵供體數量：2

3.氫鍵受體數量：6

4.可旋轉化學鍵數量：8

5.互變異構體數量：無

6.拓撲分子極性表面積91.3

7.重原子數量：26

8.表面電荷：0

9.複雜度：446

10.同位素原子數量：0

11.確定原子立構中心數量：0

12.不確定原子立構中心數量：1

13.確定化學鍵立構中心數量：0

14.不確定化學鍵立構中心數量：0

15.共價鍵單元數量：1

用途

為親脂性的叔丁舒喘寧的前體藥物，可延長母體藥物作用的時間。有較強的支氣管擴張作用。用於阻塞性呼吸道疾病，如支氣管性氣喘、慢性支氣管炎震顫和心臟副作用。 本品為選擇性β2受體興奮劑，使支氣管平滑肌鬆弛，提高受損氣管黏膜纖毛的清除能力，用於治療支氣管哮喘、小兒支氣管哮喘、夜間哮喘、慢性氣管炎、肺氣腫等。本品副作用非常微弱，特別是對心血管系統的副作用。本品還可以作為膽道口和膽道括約肌的平滑肌鬆弛劑，用於解除膽石絞痛、膽囊運動障礙和嗎啡成癮發作等。

班布特羅相關藥品說明書信息

藥物劑型

鹽酸片劑：10mg，20mg。

藥理作用

本藥為支氣管擴張藥。是一種親脂性的叔丁沙丁胺醇的前體藥物，可提高藥物的吸水性和在首過效應中水解代謝時的穩定性，從而延長母體藥物作用維持時間。它通過激動腎上腺素β2受體，使支氣管平滑肌產生鬆弛作用，並抑制內源性致痙物的釋放，抑制由內源性介質引起的水腫，以及增加黏膜絨毛的廓清能力。

藥動學

口服吸收時，二甲基氨基甲酸酯基團可保護特布他林結構中激動β2受體必需基團免遭首過消除效應破壞。進入血液後，本品經血漿中假性膽鹼酯酶水解，並在肝臟等細胞內細胞色素P450酶系催化下氧化，生成特布他林而發揮作用。由於1.本品及其中間代謝物單氨基甲酸酯均能可逆性抑制血漿假性膽鹼酯酶活性，從而使本品在體內緩慢水解釋放出活性成分，形成所謂的“內儲備效應”；2.本品對肺組織有較高親和性，分布濃度高，而心肌、骨骼肌中濃度則較低。故本品較特布他林起效慢，但有更穩定持久和更高的肺部β2受體選擇性激動作用。口服一次可維持24h以上療效。

適應證

用於支氣管哮喘，哮喘樣支氣管炎及其他慢性可逆性氣道阻塞性疾病。

禁忌證

1.對特布他林及本藥過敏者；2.甲狀腺功能亢進者；3.自發性肥大性主動脈瓣下狹窄患者；4.高血壓患者；5.糖尿病患者；6.快速性心律失常患者。

注意事項

妊娠頭3個月及產婦；2.老年患者；3.肝腎功能不全；4.心肌梗死發生不久患者慎用。5.其他注意事項同特布他林。

不良反應

同特布他林，但更輕微，並多在堅持用藥1周以上可逐漸耐受。

用法用量

1.成人口服10mg～20mg，每天睡前1次。國內使用經驗提示，國人大多每次10mg，睡前1劑即可。2.兒童酌減。

藥物相應作用

1.本藥可能會延長氯琥珀膽鹼對肌肉的鬆弛作用。2.本藥與皮質類固醇、利尿劑合用，可加重血鉀濃度降低的程度。3.本藥能減弱胍乙啶的降血壓作用。4.腎上腺素β受體阻滯藥（醋丁洛爾、阿替洛爾、拉貝洛爾、美托洛爾、納多洛爾、吲哚洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾)能拮抗本藥的作用，使其療效降低。5.單胺氧化酶抑制藥、三環類抗抑鬱藥、抗組胺藥、左甲狀腺素等可能增強本藥的不良反應。6.本藥與其他支氣管擴張藥合用時，可增加不良反應。

藥效點評

班布特羅為特布他林的衍生物，需在體內緩慢釋放出特布他林才發揮選擇性β2受體激動作用。長效，故每天僅需用藥1次，尤適用於慢性持續性支氣管哮喘的長期規則治療。現已明確，由於夜間迷走張力升高，血液中糖皮質激素、腎上腺素等水平降低，是導致哮喘每於夜間加劇，哮喘致死多於夜間或凌晨發生的原因。因此，有效控制夜間哮喘，是哮喘治療中的重要環節。用糖皮質激素加沙丁胺醇或特布他林作規則長期治療的慢性哮喘者，仍有約2/5的患者夜間發作、加劇或因呼吸困難而驚醒。但每天晨7時或睡前服用本品1次，都可顯著降低夜間哮喘發作，在24h內的平均用力第一秒呼氣量、最大呼氣流速，血氧平均飽和度及晝夜變化率亦顯著改善。尤以睡前服用效果更佳。但本品起效緩慢，對需迅速控制症狀者應先用起效快的吸入型β2受體激動劑。本品常與吸入性長效糖皮質激素長期合用，在使用本品期間發生哮喘發作，可臨時加用吸入性β2受體激動劑，但不能同時口服或注射其他β2受體激動劑，以免發生嚴重不良反應。