烏拉地爾注射液，適應症為用於治療高血壓危象(如血壓急劇升高)，重度和極重度高血壓以及難治性高血壓。用於控制圍手術期高血壓。
基本介紹
- 藥品名稱：烏拉地爾注射液
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：交感神經抑制藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成分為烏拉地爾。
化學名稱：6-[[3-[4-（2-甲氧苯基）-1-哌嗪基]丙基]氨基]-1，3-二甲基-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮。
化學結構式：
化學名稱：6-[[3-[4-（2-甲氧苯基）-1-哌嗪基]丙基]氨基]-1，3-二甲基-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮。
化學結構式：
分子式：C20H29N5O3
分子量：387.48
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
適應症
用於治療高血壓危象(如血壓急劇升高)，重度和極重度高血壓以及難治性高血壓。用於控制圍手術期高血壓。
規格
5ml：25mg。
用法用量
靜脈注射
緩慢靜注10-15mg，監測血壓變化，降壓效果應在5分鐘內出現。若效果不夠滿意，可重複用藥。
持續靜脈點滴或用輸液泵
本品在靜脈注射後，為了維持其降壓效果，可持續靜脈點滴，液體按下述方法配製：通常將250mg烏拉地爾加入到合適的液體中，如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或右旋糖酐40加0.9%的氯化鈉溶液中。如使用輸液泵維持劑量，可加入100mg烏拉地爾，再用上述液體稀釋到50ml。
靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾。
輸入速度根據病人的血壓酌情調整。推薦初始速度為2mg/min，維持速度為9mg/h。(若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中，則1mg烏拉地爾相當於44滴或2.21ml輸入液)。靜脈點滴或用輸液泵輸入應當在靜脈注射後使用，以維持血壓穩定。
血壓下降的程度由前15分鐘內輸入的藥物劑量決定，然後用低劑量維持。療程一般不超過7天。
緩慢靜注10-15mg，監測血壓變化，降壓效果應在5分鐘內出現。若效果不夠滿意，可重複用藥。
持續靜脈點滴或用輸液泵
本品在靜脈注射後，為了維持其降壓效果，可持續靜脈點滴，液體按下述方法配製：通常將250mg烏拉地爾加入到合適的液體中，如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或右旋糖酐40加0.9%的氯化鈉溶液中。如使用輸液泵維持劑量，可加入100mg烏拉地爾，再用上述液體稀釋到50ml。
靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾。
輸入速度根據病人的血壓酌情調整。推薦初始速度為2mg/min，維持速度為9mg/h。(若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中，則1mg烏拉地爾相當於44滴或2.21ml輸入液)。靜脈點滴或用輸液泵輸入應當在靜脈注射後使用，以維持血壓穩定。
血壓下降的程度由前15分鐘內輸入的藥物劑量決定，然後用低劑量維持。療程一般不超過7天。
不良反應
使用本品後，病人可能出現頭痛、頭暈、噁心、嘔吐、出汗、煩躁、乏力、心悸、心律不齊、上胸部壓迫感或呼吸困難等症狀，其原因多為血壓降得太快所致，通常在數分鐘內即可消失，病人勿需停藥。過敏反應少見(如騷癢、皮膚發紅、皮疹等)極個別症例在口服本藥時出現血小板計數減少，但血清免疫學研究尚未證實其因果關係。
禁忌
禁用於對本品成份過敏的患者。主動脈狹窄或動靜脈分流的患者禁用(腎透析時的分流除外)。哺乳期婦女禁用。
注意事項
如果本品不是最先使用的降壓藥，那么在使用本品之前應間隔相應的時間，使前者顯示效應，必要時調整本藥的劑量。血壓驟然下降可能引起心動過緩甚至心臟停搏。使用本品的療程一般不超過7天。
孕婦及哺乳期婦女用藥
哺乳期婦女禁用。
對於孕婦，僅在絕對必要的情況下方可使用本藥。目前尚無資料說明本品在妊娠期前6個月使用的安全性，妊娠期後3個月使用的資料亦很有限。
對於孕婦，僅在絕對必要的情況下方可使用本藥。目前尚無資料說明本品在妊娠期前6個月使用的安全性，妊娠期後3個月使用的資料亦很有限。
兒童用藥
兒童很少使用本藥，目前尚缺乏這方面的資料。
老年用藥
老年患者須謹慎使用降壓藥，且初始劑量宜小。因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。
藥物相互作用
若患者同時使用其他抗高血壓藥物、飲酒或存在血容量不足的情況（如腹瀉、嘔吐），可增強本品的降壓作用，同時使用西咪替丁可使本品的血藥濃度上升，最高達15%。
藥物過量
藥物過量的症狀包括：
循環系統症狀：頭暈、直立性低血壓、虛脫；
中樞神經系統症狀：疲勞、反應遲鈍發；
藥物過量的治療：生嚴重低血壓可抬高下肢，補充血容量，如果無效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監測血壓變化，個別病例需使用常規劑量及稀釋度的腎上腺素(100～1000μg)。
循環系統症狀：頭暈、直立性低血壓、虛脫；
中樞神經系統症狀：疲勞、反應遲鈍發；
藥物過量的治療：生嚴重低血壓可抬高下肢，補充血容量，如果無效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監測血壓變化，個別病例需使用常規劑量及稀釋度的腎上腺素(100～1000μg)。
藥理毒理
烏拉地爾是一種選擇性α1受體阻滯劑，且有外周和中樞雙重降壓作用。外周擴張血管作用主要通過阻斷突觸後α1受體，使外周阻力顯著下降而擴張血管。中樞作用則通過激活5-羥色胺-1A受體，降低延腦心血管調節中樞的交感反饋而起降壓作用。本品具有阻斷突觸後α1受體的作用和阻斷外周α2受體的作用，但以前者為主。本品對靜脈血管的舒張作用大於對動脈血管的作用，並能降低腎血管阻力，對血壓正常者沒有降壓效果，對心率無明顯影響。
毒理作用
急性毒理學研究表明：動物（小鼠、大鼠、兔、狗）套用本品後的LD50與人類每日治療劑量之比，在靜脈注射後 為70～180倍；在靜脈點滴後為100～840倍；口服給藥後為610～870倍。慢性毒理學研究未發現致畸、致癌及致突變作用。
通過對大鼠和小鼠所做的實驗表明，本品可提高動物催乳素的水平，刺激乳房組織的生長。但人類使用推薦的治療劑量後無上述效應。根據藥物作用機制的研究，本品不會使人類激素調節異常。
毒理作用
急性毒理學研究表明：動物（小鼠、大鼠、兔、狗）套用本品後的LD50與人類每日治療劑量之比，在靜脈注射後 為70～180倍；在靜脈點滴後為100～840倍；口服給藥後為610～870倍。慢性毒理學研究未發現致畸、致癌及致突變作用。
通過對大鼠和小鼠所做的實驗表明，本品可提高動物催乳素的水平，刺激乳房組織的生長。但人類使用推薦的治療劑量後無上述效應。根據藥物作用機制的研究，本品不會使人類激素調節異常。
藥代動力學
據國外文獻報導，靜脈滴注烏拉地爾後，在體內分布呈二室模型，分布相半衰期約為35分鐘，分布容積0.8（0.6-1.2）L/kg。血漿清除半衰期為2.7（1.8-3.9）小時，蛋白結合率為80%。50%-70%的烏拉地爾由腎臟排泄，其餘由膽道排出。排泄物中10%藥物原型，其餘為代謝產物，主要代謝為無抗高血壓活性的藥物羥化形式。
貯藏
遮光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。
包裝
低硼矽玻璃安瓿包裝，每盒5支。
有效期
24個月。
執行標準
WS1-(X-076)-2011Z
