烏拉地爾葡萄糖注射液,用於治療高血壓危象(如血壓急劇升高),重度和極重度高血壓,難治性高血壓及控制圍手術期高血壓。
基本介紹
- 藥品名稱:烏拉地爾葡萄糖注射液
- 藥品類型:處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類:交感神經抑制藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,
成份
本品主要成分為烏拉地爾,其化學名稱為:6-【【3-【4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基】丙基】氨基】-1,3-二甲基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
分子式:C20H29N5O3
分子量:387.48
分子式:C20H29N5O3
分子量:387.48
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
適應症
用於治療高血壓危象(如血壓急劇升高),重度和極重度高血壓,以及難治性高血壓。用於控制圍手術期高血壓。適用於靜脈注射烏拉地爾後的維持治療。
規格
100ml:烏拉地爾50mg與葡萄糖5g
用法用量
本品為大輸液製劑,適用於靜脈注射烏拉地爾後的維持治療。
應先予烏拉地爾注射液靜脈注射:緩慢靜注10~50mg,監測血壓變化,降壓效果應在5分鐘內即可顯示。若效果不夠滿意,可重複用藥。
在靜脈注射烏拉地爾後,予本品持續靜脈點滴以維持降壓作用。應根據病人的血壓調整給藥速度,推薦初始速度為2mg/min,維持速度為9mg/h(輸注本品時,1mg烏拉地爾相當於44滴或2.2ml輸入液)。
血壓下降的程度由前15分鐘內輸入的藥物劑量決定,然後用低劑量維持。療程一般不超過7天。
應先予烏拉地爾注射液靜脈注射:緩慢靜注10~50mg,監測血壓變化,降壓效果應在5分鐘內即可顯示。若效果不夠滿意,可重複用藥。
在靜脈注射烏拉地爾後,予本品持續靜脈點滴以維持降壓作用。應根據病人的血壓調整給藥速度,推薦初始速度為2mg/min,維持速度為9mg/h(輸注本品時,1mg烏拉地爾相當於44滴或2.2ml輸入液)。
血壓下降的程度由前15分鐘內輸入的藥物劑量決定,然後用低劑量維持。療程一般不超過7天。
不良反應
使用本品後,病人可能出現頭痛、頭暈、噁心、嘔吐、出汗、煩躁、乏力、心悸、心率不齊、上胸部壓迫感或呼吸困難等症狀,其原因多為血壓降得太快所致,通常在數分鐘內即可消失,病人無需停藥。
過敏反應少見(如騷癢、皮膚發紅、皮疹等)極個別病例在口服本藥時出現血小板計數減少,但血清免疫學研究尚未證實其因果關係。
過敏反應少見(如騷癢、皮膚發紅、皮疹等)極個別病例在口服本藥時出現血小板計數減少,但血清免疫學研究尚未證實其因果關係。
禁忌
禁用於對本品成分過敏的患者。
主動脈峽部狹窄或動靜脈分流的患者禁用(腎透析時的分流除外)。
哺乳期婦女禁用。
主動脈峽部狹窄或動靜脈分流的患者禁用(腎透析時的分流除外)。
哺乳期婦女禁用。
注意事項
如果本品不是最先使用的降壓藥,那么在使用本品之前應間隔充分的時間,使先服用的其他降壓藥顯示效應,必要時應適當減少本品的劑量。
血壓驟然下降可能引起心動過緩甚至心臟停搏。
使用本品療程一般不超過7天。
血壓驟然下降可能引起心動過緩甚至心臟停搏。
使用本品療程一般不超過7天。
孕婦及哺乳期婦女用藥
哺乳期婦女禁用。
對於孕婦,僅在絕對必要的情況下方可使用本藥。目前尚無資料說明本品在妊娠期前6個月使用的安全性,妊娠期後3個月使用的資料亦很有限。
對於孕婦,僅在絕對必要的情況下方可使用本藥。目前尚無資料說明本品在妊娠期前6個月使用的安全性,妊娠期後3個月使用的資料亦很有限。
兒童用藥
兒童很少使用本藥,目前尚缺乏這方面的資料。
老年用藥
老年患者須謹慎使用降壓藥,且初始劑量宜小,因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。
藥物相互作用
若患者同時使用其他抗高血壓藥物、飲酒、或存在血容量不足的情況(如腹瀉、嘔吐),可增強本品的降壓作用,同時使用西咪替丁可使本品的血藥濃度上升,最高達15%。
藥物過量
藥物過量的症狀包括:
循環系統症狀:頭暈、直立性低血壓、虛脫。
中樞神經系統症狀:疲勞、反應遲鈍。
藥物過量的治療:發生嚴重低血壓可抬高下肢,補充血容量。如果無效,可緩慢靜脈注射縮血管藥物,不斷監測血壓變化。個別病例需使用常規劑量及稀釋度的腎上腺素(100~1000μg)。
循環系統症狀:頭暈、直立性低血壓、虛脫。
中樞神經系統症狀:疲勞、反應遲鈍。
藥物過量的治療:發生嚴重低血壓可抬高下肢,補充血容量。如果無效,可緩慢靜脈注射縮血管藥物,不斷監測血壓變化。個別病例需使用常規劑量及稀釋度的腎上腺素(100~1000μg)。
藥理毒理
烏拉地爾是一種選擇性α1受體阻滯劑,具有外周和中樞雙重降壓作用。外周擴張血管作用主要通過阻斷突觸後α1受體,使外周阻力顯著下降而擴張血管。中樞作用則通過激活5-羥色胺-1A受體,降低延腦心血管調節中樞的交感反饋而起降壓作用。本品具有阻斷突觸後α1受體的作用和阻斷外周α2受體的作用,但以前者為主。本品對靜脈血管的舒張作用大於對動脈血管的作用,並能降低腎血管阻力,對血壓正常者沒有降壓效果,對心率無明顯影響。
藥代動力學
據國外文獻報告,靜脈注射烏拉地爾後,在體內分布呈二室模型,分布相半衰期約為35分鐘,分布容積0.8(0.6~1.2)1/kg。血漿清除半衰期2.7(1.8~3.9)小時,蛋白結合率80%。50-70%的烏拉地爾通過腎臟排泄,其餘由膽道排出。排泄物中約10%為藥物原形,其餘為代謝物,主要代謝物為無抗高血壓活性的藥物羥化形式。
貯藏
密閉、遮光、陰涼處保存
包裝
100ml玻璃輸液瓶,每箱40瓶
有效期
暫定二年