減肥藥

減肥藥，是具有減肥瘦身作用的藥品。隨著審美觀念的改變，衍生出來的一種能夠使人們達到瘦身目的的藥品。因其能讓身體更快纖瘦的減肥效果而受到 減肥需求者的喜愛。市面上充斥著各種各樣的假冒偽劣減肥藥，讓不少肥胖人群上當受騙，經過國家食品藥品監管總局批准的減肥藥只有一種，是奧利司他。

基本介紹

• 中文名：減肥藥
• 外文名：orlistat
• 作用：減肥

發展歷史

肥胖已成為嚴重的全球性醫療問題和社會問題。我國 1992 年至 2002 年10年間的超重和肥胖發病情況按照 WHO 標準從14.6% 上升到21.8% 。2006 年，肥胖已影響到2億以上中國人的健康，預計未來數十年我國的肥胖人群還將迅速上升。肥胖通常為導致高血脂症、2型糖尿病、脂肪肝、高血壓、心血管疾病和癌症等疾病的高危因素，每年全球因此而死亡的人數大概有 300 萬。用於臨床的減肥藥與10年前相比並未取得明顯進步，原因是因為嚴重不良反應的發現。在相當時間內“管住嘴、邁開腿”，少食多動，還是減肥的最好方式。
目前經FDA批准可長期使用的減 肥藥只有脂肪酶抑制劑奧利司他( orlistat)，以及 2012 年新上市的 5-羥色胺 2C 受體激動劑氯卡色林( lorcaserin) 和複方減肥藥 Qsymia( 含有苯丁胺和托吡酯的緩釋劑) 。2010 年向 FDA申報的4種新藥均因安全性被否決。因此安全性已成為減肥藥物研發中最大的挑戰，也是必須要攻克的難關。
目前市場的減肥藥有兩大類，胰脂肪酶抑制劑和作用於中樞神經系統的食慾抑制劑。食慾抑制劑由於可引起神經系統不良反應而被限制使用，胰脂肪酶抑制劑奧利司他通過抑制胰脂肪酶活性，進而抑制食物中脂肪的分解吸收而減肥。但因其會引起脂肪瀉，可造成脂溶性維生素缺乏。最近還有報導其可引起肝功能損害。儘管中樞神經系統食慾抑制劑 lorcaserin 和 Qsymia 成為了 FDA 13 年來首次批准的減肥藥，但其仍然存在大腦中樞和心血管系統等方面的安全不確定性。目前減肥藥市場的選擇屈指可數。如能出現療效好而不良反應低的減肥藥，其市場將會得到顯著擴張。

減肥藥研發的困難導致多年來很少有新藥上市。雖然 lorcaserin 和 Qsymia 經多年的研發和 FDA的反覆審核才得以上市，但其仍然要面臨藥物安全性的考驗。目前有多種減肥藥正在進行臨床試驗或實驗研究中。

適用人群

有兩類人群一 定不要使用減肥藥。

一類是18歲以下的青少年，另一類是70歲以上的老人。

18歲以下的青 少 年身體臟器尚未成熟，服用減肥藥很容易對身體造成損傷；

而70歲以上的 老 人，器官已經開始退化，對藥物吸收不好，服用減肥藥可能出現嚴重後果。

另外，患有 心臟病或其他疾 病的人也要主動遠離減肥藥。

價格情況

每年六、七月份，是減肥產品銷售的黃金季節。今夏，全國各地的減肥市場仍舊硝煙瀰漫，上百個減肥品在糾纏廝殺， 上演著群雄紛爭的態勢。

長期以 來 ，減肥市場價位差距很明顯 ，幾千元到幾十元不等。如此大的差距，讓消費者選擇時陷入迷茫：究竟是越貴越好還是便 宜沒好貨?

國外權威機構對 減肥 藥市場經過 長期調查分析研究後發現，減肥藥市場銷量與價格的變化與經濟泡沫的消漲成正比，即 經濟成長的泡沫越大，減肥藥市場的銷量就越多，價格越高，反之亦然。

在當今國內經濟發展漸向成熟和泡沫經濟漸趨消除的市場條件下，減肥藥的高價位和高利潤不可能長期持續下去，而是隨著 市場 競 爭的加劇而大幅回落，逐漸趨向於社會平均利潤。

形式分類

顆粒狀

就是將一些含有減肥成分的東西製成減肥顆粒，然後通過內服達到減肥的效果。一般含有腹瀉及抑食作用的顆粒 較多，此類藥品有違健康的原則。

減肥茶

從醫學原理，就是具有排毒養顏等功效的茶葉的總和。用來消減肥胖的茶劑。其處方各有不相同，多少加有適 當的中草藥，據稱有減少脂肪、減少膽固醇、祛除疲勞等作用。

減肥貼

減肥貼即把藥 物成分通過皮膚或 穴位吸收 進入人體血液，達到減肥目的的減肥產品。其有效成分有抑食作用的、有腹瀉作用的，實 際上是 把腸胃吸收的藥物通過外用實現，還有加快消耗脂肪的。

種類分類

1、是食慾抑制劑;

2、是能量消耗增強劑;

3、是 阻止消化吸收藥物;

4、是影響脂代謝的藥物;

5、是其它藥物。

衡量減肥藥

（1）減輕體重，並維持下降的體重不反彈；

（2）選擇性地減掉脂肪而不會消耗蛋白質；

（3）改善肥胖病人體內的代謝紊亂；

（4）安全、不良反應小，無上癮濫用的可能。

謹慎使用

儘管有上述五大類減肥藥物的存在，我們對於使用西藥減 肥 還是持一種十分謹慎的態度，嚴格掌握使用藥物治療的指征是必要的。

1、套用藥物抑制食慾，以保 證病人 忍受飲食控制。

2、飲食控 制半年到一年，體重仍有增加者。

3、病人拒 絕飲食控 制，可試用 藥物治療。

4、對 於某些情緒不好者，或 伴有消化性潰瘍者，在飲食治療有困難時，應加用藥物作為一種暫時的辦法。

5、平時要養 成良好 的飲食習 慣，養成早睡早起的習慣！

6、必須每天三餐按時用餐 ，養成固定規律！

三大誤區

減肥藥誤區

減肥藥都是有效的

大多減肥藥的原理都是一樣的：那就是燃燒脂肪，加速新陳代謝，提升燒脂率。因此，減肥藥並不一定都是有效的。

減輕體重就是減肥成功

體重是否減輕是大 多數減肥者衡量減肥是否成功的標準，可事實上，脂肪堆積才是真正的原因。體重計掩蓋了事實：一切都 在偷梁換柱中發生。含有“利尿劑”的減肥藥，將占人體70%重量的水分從身體中轉移出去，很快減輕 重量，含有大黃、番瀉葉等腹瀉作用的減肥藥，也是這種原理。只是，這兩類藥物只能圖一時之快。一旦停用，喝水進食，體重反彈勢如破竹。

天然的就是安全的

藥品也好，保健品也好，一旦打“純天然”這張王牌，總會無往不利。天然的=安全的?其實不然。不論採用什麼原料，也不論加工工藝 如何 ，一旦藥物具有干擾新陳代謝，影響吸收與消化的功能，效果與化學藥品是一樣的。 要留意服 用減肥藥三大誤區，不是說所有的減肥藥都是有效的，更不可能減輕體積就是減肥成功，要經過國家相關部門批准才有可能是安全的.

注意事項

減肥藥並非保健品，作為藥物，它有一定的副作用和不良反應，期望通過減肥藥實現瘦身的人，必須長期服用 ，才能產生瘦身效果，但 是長期食用減肥藥，會使得人體的腸胃功能紊亂，輕者會出現消化不良，重者可能會引發一系列的胃腸疾病，有些減肥藥甚至對人體有害，比如減肥藥中的利尿劑成分，如果長期服用，會導致腎臟功能退化，從而引發各種疾病。 女性吃減肥藥還會導致不孕，這樣對每一個女性都是很不好的，會成為一生的遺憾。其實減肥最重要的還是要飲食正常，膳食均衡，更重要的還是要運動，這是最好的減肥方法，所以，為了廣大女性的身體健康，各位還是要科學減肥啊。

如果你服用減肥藥之後出現過度興奮，晚上睡不著的症狀，那么你要警惕你的藥里可能含有安非他命。服用這種藥的初期，減肥效果可能很明顯，但是隨著身 體抗藥性的產生，會出現情緒不穩定、妄想、產生幻覺、睡眠出現障礙等症 狀 。 而且安非他 命 還像毒品一樣容易上癮，一旦上癮，戒掉的過程非常痛苦，甚至可能出現焦慮、沮喪、疲倦、嗜睡、暴飲暴食等症狀。專家提示，這種藥物絕對不能輕易服用。

減肥藥的現狀及安全問題

新減肥藥的批准必須堅持療效與安全並舉。在療效方面，上市的減肥藥均滿足FDA對於減肥藥的療效評價標準：（1）減肥藥和安慰劑服用1年後，2組受試者的體重減輕差異應不小於5%。（2）藥物治療組中體重減輕5%以上的受試者比例不少於35%，並且其比例應是安慰劑組的2倍。但減肥藥物在帶來良好減肥療效的同時，存在著嚴重的安全問題。其中最臭名昭著的是食慾抑制劑安非他命類似物氟苯丙胺（fenfluramine）和苯丁胺（phentermine）,因其具有食慾抑制作用而在20世紀90年代被廣泛使用，但由於會引起肺動脈高壓和心臟瓣膜病而不得不退出市場。其他安非他命類似物和擬交感神經藥物也同樣具有成癮、心肌毒性和突然死亡等嚴重風險。阿米雷司（aminorex）引起的慢性肺動脈高血壓的死亡率為50%。苯丙醇胺（phenylpro-panolamine）能引起顱內出血和卒中。麻黃素（ephedrine）可以引起心臟病、高血壓、心悸、卒中和猝死。西布曲明（sibutramine）能引起心血管疾病的增加。

利莫那班（rimonabant）是一個內源性大麻受體CBL拮抗劑，能夠導致抑鬱和自殺的增加。這些不安全的藥物均已撤出市場。目前，仍有5種減肥藥在臨床中使用，其中包括1999年批准的奧利司他（orlistat）膠囊、2012年批准的綠卡色林（lorcaserin）和苯丁胺和托吡酯（qsymia）緩釋劑膠囊以及2014年批准的鹽酸納曲酮與鹽酸安非他酮複方緩釋片（contrave）及利拉魯肽（liraglutide）注射液。

臨床使用中的減肥藥

1、 orlistat

1987年，人們從鏈黴菌中分離得到胰脂肪酶抑制劑利普斯他汀（lipstatin）,但由於結構中含有2個不穩定的順式雙鍵，羅氏公司在保留其基本結構的前提下，通過加氫還原得到了更穩定的orlistat,並於1999年獲得美國FDA批准用於治療肥胖症。其除了具有良好的減肥效果外，還能改善常規降壓藥難以控制的高血壓患者的血壓。此外，orlistat在減重的同時能夠控制血糖，降低糖尿病的發生率。orlistat作為胃腸道酯酶抑制劑，部分抑制胃脂肪酶、胰脂肪酶和羧基酯脂肪酶，阻礙胃腸道黏膜細胞吸收脂肪酸和單硬脂酸甘油酯，從而減少30%攝入脂肪的吸收，增加糞便的排泄，達到減重的目的。由於服用高劑量800mg·d(正常劑量360mg·d)的orlistat,也不會對全身起作用，所以其主要表現為對腸道的的不良反應，如腹瀉、腸胃氣脹、便急和尿失禁，但這些不良反應可以通過降低膳食中的脂肪含量來減弱。orlistat在減少脂肪吸收的同時，也減少了脂溶性維生素（維生素A/D/E）、礦物元素（鈣和鉀）及某些藥物的吸收[華法林（warfarin）、胺碘酮（amiodarone）、環孢素（ciclosporin）、拉莫三嗪（lamotrigine）、丙戊酸（valproic acid）、氨己烯酸（vigabatrin）、加巴噴丁（gabapentin）、甲狀腺素（thyroxine）等]。此外，2010年有文獻報導，orlistat還會引起嚴重肝損傷、急性胰腺炎、急性腎損傷和結腸癌癌前病變。總之，有限的減肥功效和嚴重的不良反應彰顯了orlistat的缺陷。因此，對於研發高效低毒的新型減肥藥仍具有迫切性。

2、 lorcaserin

1996年FDA批准的第一個用於長期治療肥胖的減肥藥右芬氟拉明（dexfenfluramine）,具有良好的減肥功效，但由於其對5-HT2B和5-HT2C受體沒有選擇性，導致了心臟瓣膜嚴重病變，已於1997年撤市。為了避免因激動5-HT2B而引起的心臟瓣膜不良反應，Arena製藥公司對芬氟拉明（fenfluramine）進行結構改造，將苯環的C-1，C-6位合環形成1個苯丙氮卓類母核，再用氯取代C-3位的三氟甲基，增加其對5-HT2C的選擇性，得到了lorcaserin。本品於2012年6月獲得美國FDA批准用於體質指數（BMI）≥27，且至少患有1項肥胖併發症的超重或肥胖患者的輔助治療。Iorcaserin通過選擇性地激活下丘腦中的5-HT2C受體使食慾減退，增加飽腹感，避免了激動5-HT2B對心臟瓣膜的不良反應，增強了用藥安全。其單獨用藥時，非糖尿病患者最常見的不良反應為頭痛、頭暈、疲勞、噁心、乾嘔和便秘；糖尿病患者最常見的不良反應包括低血糖、頭痛、背痛、咳嗽和疲勞等。

3、 qsymia

芬特明（phentermine）於1956年首次被批准用於短期體重管理。它是一種安非他命類似物，主要通過誘導中樞神經去甲腎上腺素的釋放來抑制食慾，減少食物的攝入量，從而起到減肥的功效。最常見的不良反應有失眠、口乾、便秘等。又由於其興奮劑性質，使其具有心血管疾病、甲狀腺機能亢進、青光眼、煩躁不安、藥物濫用等禁忌症。研究發現，1996年被首次批准用於治療癲癇的topiramate可增加飽腹感，減少能量的攝入，但其減重機制尚不明確。其最常見的不良反應是感覺異常（腿腳發麻）、味覺障礙。又由於topiramate主要通過腎臟代謝，會引起部分患者腎結石、代謝性酸中毒和急性閉角型青光眼。Vivus公司將phentermine與topiramate聯合使用，發現其減肥療效更強，同時在達到相同治療效果時所用的劑量更低，不良反應更小，但增加了患者對藥物的耐受性。美國FDA於2012年批准qsymia作為食慾抑制類新型複方減肥藥物上市，且認為該藥在長期套用於超重和肥胖人群時利大於弊。

4、 contrave

安非他酮（bupropion）為選擇性去甲腎上腺素和多巴胺再攝取抑制劑，臨床上作為抗抑鬱和戒菸藥使用。研究發現bupropion具有抑制食慾的活性，這種活性與刺激下丘腦的阿片-促黑素細胞皮質素原（POMC）釋放神經元（促皮質素原）相關。這些神經元釋放a-黑素細胞刺激素（a-MSH），減少食物的攝入，同時增加了能量的消耗。但在臨床研究中單獨使用bupropion的減肥療效不甚明顯。因此，FDA未批准其單獨作為減肥藥上市。研究還發現，在服用bupropion的同時服用納曲酮（naltrexone）增強了食慾抑制活性，加強了減肥療效。於是，美國FDA於2014年10月批准武田和Orexigen公司研發的複方減肥藥物contrave上市，用於BMI≥30kg·m的肥胖成人患者，或BMI≥27kg·m且至少患有一種併發症如高血壓、2型糖尿病或高膽固醇（血脂異常）的成人患者。由於contrave中含有安非他酮，所以該複方藥物有一項黑框警告，提醒衛生保健專業人員及患者，這種藥物可增加與抗抑鬱藥物相關的自殺想法及行為。

5、 liraglutide

liraglutide是一種人胰高糖素樣肽-1（GLP-1）類似物，由諾和諾德公司開發，2009年7月於歐盟首次上市，並於2011年10月在中國上市，用於治療2型糖尿病。2014年12月，liraglutide獲得美國FDA批准作為長期減肥藥物在美國上市，適用於BMI≥30kg·m或BMI≥27kg·m但有肥胖相關併發症如糖尿病或高血壓的成年肥胖患者。Liraglutide帶有一項黑框警告，有研究顯示利拉魯肽在嚙齒類動物中套用時增加甲狀腺C細胞瘤的發生風險，對人類而言上述風險尚不確定。因此，liraglutide不套用於有甲狀腺髓樣癌（MTC）家族史或個人史的患者，以及多發性內分泌瘤綜合徵2型患者（合併一種以上腺體瘤的疾病，易誘發MTC）。據報告，liraglutide治療時的嚴重不良反應包括胰腺炎、膽囊疾病、腎功能障礙和自殺傾向。Liraglutide還可加快心率，若患者的靜息心率持續加快則應停止用藥。在臨床試驗中，利拉魯肽治療患者的最常見不良反應包括噁心、腹瀉、便秘、嘔吐、低血糖和食慾下降。本品為皮下注射劑。