派迪生（米氮平片），適應症為抑鬱症。
基本介紹
- 藥品名稱：派迪生
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：四環類
性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,批准文號,生產企業,
性狀
本品為薄膜包衣片，除去薄膜衣後顯白色或類白色。
適應症
抑鬱症。
規格
30mg。
用法用量
口服，可隨水吞服，不要咀嚼。
成人治療起始劑量為每日一次，每次15mg(1/2片)，而後逐步加大劑量以達最佳療效，有效口服劑量通常為每天15～45mg(1/2片～3/2片)。
有肝腎功能損傷的病人，米氮平的清除能力下降，因而這類病人用藥時，應予以注意。米氮平的半衰期為20～40小時，因而用藥可以一天一次，於睡覺前服下效果更佳。也可分服，早晚各一次。
病人應持續服藥，最好在症狀完全消失4～6個月後再停藥。合適的劑量在2～4周內就會有顯著療效。如效果不明顯，可將劑量增加，直至最大劑量，如加量後2～4周內仍無顯著療效，應立即停止用藥。
成人治療起始劑量為每日一次，每次15mg(1/2片)，而後逐步加大劑量以達最佳療效，有效口服劑量通常為每天15～45mg(1/2片～3/2片)。
有肝腎功能損傷的病人，米氮平的清除能力下降，因而這類病人用藥時，應予以注意。米氮平的半衰期為20～40小時，因而用藥可以一天一次，於睡覺前服下效果更佳。也可分服，早晚各一次。
病人應持續服藥，最好在症狀完全消失4～6個月後再停藥。合適的劑量在2～4周內就會有顯著療效。如效果不明顯，可將劑量增加，直至最大劑量，如加量後2～4周內仍無顯著療效，應立即停止用藥。
不良反應
1．患抑鬱症的病人常表現出一系列和疾病相關的現象，因而有時很難斷定一種現象是疾病本身的表現還是服用米氮平後的不良反應。服用米氮平常見的不良反應有：
(1) 食慾增大及體重增加。
(2)疲倦、鎮靜，通常發生在服藥後一周內(注意：此時劑量的減少並不會緩和這種不良反應，反而會影響對抑鬱症的治療效果)。
2．極少數情況下可能出現以下症狀：
(1)(體位性)低血壓
(2) 躁狂症
(3) 驚厥發作、震顫和肌痙攣
(4) 浮腫及相應的體重增加
(5) 急性骨髓抑制(粒細胞缺乏、再生障礙性貧血、血小板減少、各類細胞減少)(見使用注意事項)
(6) 血清轉氨酶的升高
(7) 藥疹
(1) 食慾增大及體重增加。
(2)疲倦、鎮靜，通常發生在服藥後一周內(注意：此時劑量的減少並不會緩和這種不良反應，反而會影響對抑鬱症的治療效果)。
2．極少數情況下可能出現以下症狀：
(1)(體位性)低血壓
(2) 躁狂症
(3) 驚厥發作、震顫和肌痙攣
(4) 浮腫及相應的體重增加
(5) 急性骨髓抑制(粒細胞缺乏、再生障礙性貧血、血小板減少、各類細胞減少)(見使用注意事項)
(6) 血清轉氨酶的升高
(7) 藥疹
禁忌
米氮平過敏者禁止使用。
注意事項
1．多數抗抑鬱藥使用時，均有骨髓抑制的現象，表現為粒性白血球減少和粒性白細胞缺乏症，此症狀多發生在用藥後的4～6周內，停藥後多數可恢復正常。在米氮平的臨床研究中極少數病人也曾出現這種可逆性白細胞缺乏症，因此醫生在治療過程中應注意，如病人有發熱、咽喉痛、胃痛及其它感染症狀時應停止用藥，並用周圍血象檢查。
2．對以下病症患者，應注意用藥劑量並定期作仔細檢查：
(1) 癲癇病及器質性腦組織綜合症：臨床經驗證明使用米氮平治療極少會引起不良反應。
(2) 肝腎功能不全者。
(3) 有心血管疾病，如傳導阻滯、心絞痛及近期發作的心肌梗塞。這類病症應採取常規預防措施並謹慎服用其它藥物。
(4) 低血壓者。
3．和其它抗抑鬱藥一樣，下列病人服用米氮平時應予以注意：
(1) 排尿困難如前列腺肥大者(儘管米氮平僅有微弱的抗膽鹼能活性，使用時極少引起不良反應)
(2) 急性窄角性青光眼的眼內壓升高(同樣由於米氮平僅有微弱的抗膽鹼能活性，情況很少發生)
(3) 糖尿病患者
4．如病人出現黃疸應立即中止治療。
5．此外，與其它抗抑鬱藥一樣，下列情況也應加以注意：
(1) 用抗抑鬱藥物來治療有精神分裂症及其它精神性病的患者，精神病症狀有可能惡化，虛妄的念頭也會加重。
(2)處於躁狂～抑鬱階段病人使用時，可能會引發躁狂症。
(3) 考慮到病人有可能自殺，特別是治療的初期，因而米氮平片的處方劑量應予以限制。
(4) 雖然抗抑鬱藥物無致癮性，但長期使用突然停藥後，有可能導致噁心、頭痛及不適。
6．對於抗抑鬱藥的不良反應，老年人通常更加敏感，但米氮平的臨床實驗中，未見老年組病人中表現出更多不良反應。然而這方面的臨床經驗還很有限。
服用本品可能影響注意力和反應性，因此，應避免從事需較高注意力和反應性要求的操作活動，如駕駛等。
2．對以下病症患者，應注意用藥劑量並定期作仔細檢查：
(1) 癲癇病及器質性腦組織綜合症：臨床經驗證明使用米氮平治療極少會引起不良反應。
(2) 肝腎功能不全者。
(3) 有心血管疾病，如傳導阻滯、心絞痛及近期發作的心肌梗塞。這類病症應採取常規預防措施並謹慎服用其它藥物。
(4) 低血壓者。
3．和其它抗抑鬱藥一樣，下列病人服用米氮平時應予以注意：
(1) 排尿困難如前列腺肥大者(儘管米氮平僅有微弱的抗膽鹼能活性，使用時極少引起不良反應)
(2) 急性窄角性青光眼的眼內壓升高(同樣由於米氮平僅有微弱的抗膽鹼能活性，情況很少發生)
(3) 糖尿病患者
4．如病人出現黃疸應立即中止治療。
5．此外，與其它抗抑鬱藥一樣，下列情況也應加以注意：
(1) 用抗抑鬱藥物來治療有精神分裂症及其它精神性病的患者，精神病症狀有可能惡化，虛妄的念頭也會加重。
(2)處於躁狂～抑鬱階段病人使用時，可能會引發躁狂症。
(3) 考慮到病人有可能自殺，特別是治療的初期，因而米氮平片的處方劑量應予以限制。
(4) 雖然抗抑鬱藥物無致癮性，但長期使用突然停藥後，有可能導致噁心、頭痛及不適。
6．對於抗抑鬱藥的不良反應，老年人通常更加敏感，但米氮平的臨床實驗中，未見老年組病人中表現出更多不良反應。然而這方面的臨床經驗還很有限。
服用本品可能影響注意力和反應性，因此，應避免從事需較高注意力和反應性要求的操作活動，如駕駛等。
孕婦及哺乳期婦女用藥
雖然動物實驗顯示米氮平無致畸胎的毒副作用，但妊娠時使用米氮平是否安全尚無足夠的臨床經驗。因而除非特別需要再考慮使用。育齡期婦女在使用米氮平時，應採取有效的避免措施。
動物實驗顯示，米氮平在乳汁中只有很少的分泌，但對於人乳中是否有分泌，目前還沒有準確的臨床實驗數據，因此哺乳期婦女不提倡使用。
動物實驗顯示，米氮平在乳汁中只有很少的分泌，但對於人乳中是否有分泌，目前還沒有準確的臨床實驗數據，因此哺乳期婦女不提倡使用。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
推薦使用劑量與成人相同，如需加量，應在密切監控下進行，以達安全且滿意的效果。
藥物相互作用
1．米氮平可能會加重酒精對中樞神經系統的抑制作用，因此治療期間禁止飲酒。
2．應避免與單胺氧化酶同時使用或兩者使用時間間隔小於14天。
3．米氮平會加重苯(並)二氮䓬類的鎮靜作用，所以此類藥物與米氮平同時使用時應予以注意。
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2．應避免與單胺氧化酶同時使用或兩者使用時間間隔小於14天。
3．米氮平會加重苯(並)二氮䓬類的鎮靜作用，所以此類藥物與米氮平同時使用時應予以注意。
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藥物過量
過量的米氮平其臨床安全性還未證實。毒性試驗表明，使用過量的米氮平不會引起顯著的心臟毒性。在臨床實驗中，服用過量的米氮平除了鎮靜過度的不良反應外，無其它臨床相關效應。對過量服藥的病人應及時進行洗胃並給予相應的對症和支持治療。
藥理毒理
藥理作用
米氮平具有四環結構，屬於哌嗪-氮䓬類化合物。本品治療嚴重抑鬱症的作用機制尚不清楚，臨床前試驗顯示本品可增強中樞去甲腎上腺素和5-羥色胺活性，這可能與本品為中樞突觸前抑制性α2-腎上腺素受體拮抗相關。
米氮平是5-HT2和5-HT3受體的強效拮抗劑，但對5-HT1A和5-HT1B受體沒有明顯的親和力。同時，米氮平是H1受體的強效拮抗劑，這可能與其明顯的鎮靜作用有關；米氮平對α1-腎上腺素受體具有中等強度拮抗作用，這可能與其作用中報導的偶發性直立低血壓有關；米氮平對M受體具有中等強度拮抗作用，這可能與相對低的抗膽鹼副作用發生率有關。
毒理作用
遺傳毒性：Ames試驗、體外中國倉鼠V79細胞基因突變試驗、體外培養家免淋巴細胞姊妹染色體交換試驗、大鼠骨髓微核試驗和HeLa細胞程式外DNA合成試驗均未顯示本品有致突變可能。
生殖毒性：大鼠給予米氮平達100mg/Kg(以mg/m[sup]2[/sup]計，為人最大推薦劑量的20倍)，未發現對交配、妊娠的影響，但劑量為人最大推薦劑量的3倍或以上劑量時，動物的動情期中斷，20倍劑量時，發生著床前丟失。
妊娠大鼠和家孕兔劑量分別達100mg/kg和40mg/kg(以mg/m[sup]2[/sup]計，分別為人最大推薦劑量的20和17倍)時未發現有致畸作用，但給予米氮平的妊娠大鼠的著床後丟失增加，哺乳前3天幼仔死亡增加(死亡的原因尚不清楚)，幼仔出生體重降低，這些作用發生在人最大推薦劑量20倍劑量時，3倍劑量時未出現。
致癌性：採用摻食法，進行了大鼠給藥2、20、60mg/kg/day、小鼠2、20、20mg/kg/day的致癌性研究(以mg/m[sup]2[/sup]計，大、小鼠最大劑量分別約為人推薦最大劑量的12倍和20倍)。結果顯示，高劑量組雄性小鼠的肝細胞腺瘤和癌的發生率增加；中、高劑量組雌性大鼠肝細胞腺瘤，及高劑組雄性大鼠肝細胞腺瘤和甲狀腺濾泡腺瘤/事宜腺瘤及癌的發生率增加。這些資料提示上述作用可能是由非基因毒性機制介導，其與人的相關性尚不清楚。
小鼠研究中使用的劑量可能不夠，沒有充分反映出米氮平潛在致癌性特點。
米氮平具有四環結構，屬於哌嗪-氮䓬類化合物。本品治療嚴重抑鬱症的作用機制尚不清楚，臨床前試驗顯示本品可增強中樞去甲腎上腺素和5-羥色胺活性，這可能與本品為中樞突觸前抑制性α2-腎上腺素受體拮抗相關。
米氮平是5-HT2和5-HT3受體的強效拮抗劑，但對5-HT1A和5-HT1B受體沒有明顯的親和力。同時，米氮平是H1受體的強效拮抗劑，這可能與其明顯的鎮靜作用有關；米氮平對α1-腎上腺素受體具有中等強度拮抗作用，這可能與其作用中報導的偶發性直立低血壓有關；米氮平對M受體具有中等強度拮抗作用，這可能與相對低的抗膽鹼副作用發生率有關。
毒理作用
遺傳毒性：Ames試驗、體外中國倉鼠V79細胞基因突變試驗、體外培養家免淋巴細胞姊妹染色體交換試驗、大鼠骨髓微核試驗和HeLa細胞程式外DNA合成試驗均未顯示本品有致突變可能。
生殖毒性：大鼠給予米氮平達100mg/Kg(以mg/m[sup]2[/sup]計，為人最大推薦劑量的20倍)，未發現對交配、妊娠的影響，但劑量為人最大推薦劑量的3倍或以上劑量時，動物的動情期中斷，20倍劑量時，發生著床前丟失。
妊娠大鼠和家孕兔劑量分別達100mg/kg和40mg/kg(以mg/m[sup]2[/sup]計，分別為人最大推薦劑量的20和17倍)時未發現有致畸作用，但給予米氮平的妊娠大鼠的著床後丟失增加，哺乳前3天幼仔死亡增加(死亡的原因尚不清楚)，幼仔出生體重降低，這些作用發生在人最大推薦劑量20倍劑量時，3倍劑量時未出現。
致癌性：採用摻食法，進行了大鼠給藥2、20、60mg/kg/day、小鼠2、20、20mg/kg/day的致癌性研究(以mg/m[sup]2[/sup]計，大、小鼠最大劑量分別約為人推薦最大劑量的12倍和20倍)。結果顯示，高劑量組雄性小鼠的肝細胞腺瘤和癌的發生率增加；中、高劑量組雌性大鼠肝細胞腺瘤，及高劑組雄性大鼠肝細胞腺瘤和甲狀腺濾泡腺瘤/事宜腺瘤及癌的發生率增加。這些資料提示上述作用可能是由非基因毒性機制介導，其與人的相關性尚不清楚。
小鼠研究中使用的劑量可能不夠，沒有充分反映出米氮平潛在致癌性特點。
藥代動力學
根據國外文獻報導，口服米氮平片後，活性組份米氮平得到迅速有效的吸收(生物利用度為50%)，大約2小時後血藥濃度達到峰值，其與血漿蛋白的結合率為85%，平均半衰期為20～40小時；偶見長達65小時；在年輕人中也偶見較短的半衰期。由米氮平的半衰期可見，服藥方式可定為每天一次。血藥濃度在服藥後3～4天達到穩定狀態，此後將無體內集聚現象發生。在推薦劑量範圍內，其藥代動力學曲線呈線性。在體內米氮平被廣泛代謝並在幾天內隨糞便和尿液排出，主要的生物代謝反應為去甲基化和氧化反應，隨後發生結合反應。其去甲基後的代謝物仍有藥效活力，並與原形物有著相似的代謝動力學。
肝腎功能不全者其清除效果降低。
肝腎功能不全者其清除效果降低。
貯藏
遮光，密封，陰涼處保存。
包裝
每盒1板，每板10片；鋁塑包裝。
有效期
暫定12個月。
批准文號
國藥準字H20041656
生產企業
華裕(無錫)製藥有限公司
