基本介紹
- 藥品名稱：洛厄爾巴
- 別名：Glipizide別名
- 外文名稱：吡磺環己脲；格列匹散得；優糖靈；洛厄爾巴；瑞易寧；依必達；迪沙；美吡達；優噠靈；滅糖尿；Glibenese；Minidiab；Minodiab；Mitoneu；Glucotrol XL分類
- 是否處方藥：非處方藥
- 主要適用症：糖尿病
- 主要用藥禁忌：酮血症、酸中毒、糖尿病
- 劑型：5mg
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格列吡嗪藥典標準
品名
格列吡嗪
Geliebiqin
Glipizide
分子式與分子量
C21H27N5O4S 445.54
來源（名稱）、含量（效價）
本品為5-甲基-N-[2-[4-[[[（環己氨基）羰基]氨基]磺醯基]苯基]乙基]-吡嗪甲醯胺。按乾燥品計算，含C21H27N5O4S應為98.0%～102.0%。
性狀
本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭；幾乎無味。
本品在二甲基甲醯胺中易溶，在丙酮、三氯甲烷、二氧六環或甲醇中微溶，在乙醇中極微溶解，在水中幾乎不溶；在稀氫氧化鈉溶液中易溶。
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為203～208℃。
鑑別
（1）取本品約50mg，加二氧六環5ml，置水浴中加熱溶解，加0.5% 2,4-二硝基氟苯的二氧六環溶液1ml，煮沸2～3分鐘，溶液顯亮黃色。
（2）取本品，用甲醇溶解並稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在226nm與274nm的波長處有最大吸收，兩吸收峰的吸光度比值為2.0～2.4。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》808圖）一致。
（4）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
檢查
取本品約25mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加甲醇25ml使溶解，用0.1mol/L磷酸二氫鈉溶液稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液；另取4-[2-（5-甲基吡嗪-2-甲醯氨基）乙基]苯磺醯胺（雜質Ⅰ）對照品約12.5mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%，再精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有與對照品溶液主峰相應的雜質峰，其峰面積不得大於對照品溶液主峰面積（0.5%），其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），其他各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%）。
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.1mol/L磷酸二氫鈉溶液（用2.0mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至6.00±0.05）－甲醇（55：45）為流動相；檢測波長為225nm。取格列吡嗪對照品與4-[2-（5-甲基吡嗪-2-甲醯氨基）乙基]苯磺醯胺（雜質Ⅰ）對照品，加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中各0.5mg與2.5μg的混合溶液，取20μl注入液相色譜儀，理論板數按格列吡嗪峰計算不低於2000，格列吡嗪峰與雜質Ⅰ峰的分離度應符合要求。
取本品約25mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加甲醇適量，振搖使溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加甲醇20ml，用0.1mol/L磷酸二氫鈉溶液稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取格列吡嗪對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
類別
降血糖藥。
貯藏
遮光，密封保存。
製劑
（1）格列吡嗪片 （2）格列吡嗪膠囊
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
洛厄爾巴說明書
藥品名稱
洛厄爾巴
英文名稱
Glipizide
別名
吡磺環己脲；格列匹散得；優糖靈；洛厄爾巴；瑞易寧；依必達；迪沙；美吡達；優噠靈；滅糖尿；Glibenese；Minidiab；Minodiab；Mitoneu；Glucotrol XL
分類
內分泌系統藥物 > 糖尿病及胰島疾病用藥物
劑型
1.片劑：每片5mg；
2.滅糖尿，片劑：5mg；
3.美吡達，片劑：5mg；
4.迪沙，片劑：2.5mg；
5.優噠靈，片劑：5mg；
6.依必達，膠囊：5mg；
7.洛厄爾巴，膠囊：5mg。
洛厄爾巴的藥理作用
洛厄爾巴為第2代磺脲類降血糖藥，並有降脂和抗凝血作用。其降血糖作用迅速而強，約為甲苯磺丁脲的1000倍，療效近似格列苯脲，作用機制是刺激胰島的β細胞，促使胰島素分泌量增加，同時亦刺激胰島α細胞使高血糖分泌受抑制。其作用方式和氯磺丙脲相似而毒副作用更低且無致畸現象。此外，有人認為洛厄爾巴尚有抑制肝糖原的分解，促進肌肉利用和消耗葡萄糖的作用；還可能通過胰腺外的作用改變胰島素靶組織對胰島素的反應性，增強胰島素作用，所以有些患者服用單一劑量就可有效地控制血糖達24h。另有文獻報導，洛厄爾巴能糾正早期糖尿病的微細血管循環障礙，降低血漿的三醯甘油水平，加快體內膽固醇向HDL的轉化，還可以降低血小板的凝聚力和提高對纖維蛋白分解、吸收能力，因而可抵制血小板凝集，減緩毛細血管內血栓形成與內皮損傷，對微血管病變可能有一定的防治作用。利用控釋技術，使藥物緩慢釋放，從而達到持久降血糖作用，藥效可維持24h，能降低空腹血糖和餐後血糖。
洛厄爾巴的藥代動力學
口服後在胃腸道吸收完全、迅速，30min後即可見血糖明顯下降，如與食物同服，吸收可延遲30～40min，血漿藥物濃度達峰時間為1～2h，維持降血糖作用時間長達10h以上。在肝臟代謝，其代謝產物無活性，血漿半衰期為2～4h，血漿蛋白結合率為92%～99%。24h內可排泄藥量的97%，3天（72h）內可全部排清，故無或極少因蓄積而產生“低血糖症”的不良反應。吸收快、生物利用度高、用量小是洛厄爾巴幾大特點。
洛厄爾巴的適應證
用於胰島素分泌不足的各型糖尿病，包括單用飲食治療未能達到良好控制的輕、中度2型糖尿病患者及伴有血糖病變的糖尿病。
洛厄爾巴的禁忌證
1.已有酮血症、酸中毒、糖尿病昏昏迷、肝腎功能不全或合併有嚴重感染及處於高熱狀態的患者禁用。
2.孕婦和對洛厄爾巴過敏的患者禁用。
注意事項
1.長期用藥可致藥效降低，兒童、老年病人、妊娠和哺乳期婦女慎用。
2.服用時需整片吞服，不可嚼碎。套用小劑量效果不佳時，可以加至每天4～6片，但不宜套用過大劑量。
洛厄爾巴的不良反應
與其他口服磺醯脲類藥物相似，但較少且較為輕微，偶有低血糖，尤其是年老體弱活動過度、不規則進食、飲酒或肝腎功能損害者。有胃腸道功能失調（噁心、上腹脹滿感、腹瀉等）、頭痛等，其發生率為1%～2%，還有皮疹和輕微的血常規變化（如谷丙轉氨酶短暫升高），一般在減量或停藥後即消失。
洛厄爾巴的用法用量
洛厄爾巴的用量應因人而異，最好由醫師根據患者的定期尿糖和血糖化驗結果而制定。一般成人每天劑量為2.5～20mg，早餐前30min服用。每天劑量超過15mg時，宜分早、午、晚3次餐前服用。每天最大劑量不宜超過30mg。首次使用洛厄爾巴的患者應由低劑量初始，即每天劑量2.5～5mg，逐漸增加劑量至得到最滿意效果；已服用過其他降糖藥而需要改用洛厄爾巴的患者除查證原用藥物種類、性能、服用周期之外，應停用其他降糖藥3天，並應從低劑量初始，一般以洛厄爾巴1片（5mg）代替原用藥物1片，同時應注意監護和定期檢測血糖及尿糖值；正在接受胰島素治療的患者如每天使用胰島素30～40U，可服用洛厄爾巴取代，首次可用每天劑量2.5～20mg藥物取代50%的胰島素用量，以後逐漸增加洛厄爾巴劑量取代胰島素，直至療效滿意為止。
藥物相互作用
洛厄爾巴與香豆素類、單胺氧化化酶抑制劑、磺胺類、保泰松、氯黴素、環磷醯胺、丙磺舒、水楊酸鹽類藥物合用可加強其降血糖作用。與腎上腺素、皮質激素、口服避孕藥、噻嗪類利尿劑等合用時可減低其降血糖效果。洛厄爾巴與β受體拮抗劑合用時，要非常小心謹慎，有可能增加低血糖的危險，亦有可能增加高血糖的危險。
專家點評
洛厄爾巴大多數套用於2型糖尿病患者未能用飲食療法控制者，口服後血糖下降，空腹時降低23%，餐後降低28%，長期套用時，約在1～2周后血糖穩定於較低水平，臨床療效報導不一，自80%～97%不等，與患者年齡和病程等因素有關。據國外報導，大於60歲者，有效率為75%，小於60歲者僅62%有效；病程在3年以內者，療效較好，但治療長達4～6年者仍有效，僅少數失敗。另有報導套用洛厄爾巴治療104例2型糖尿病患者，結果總有效率為85.6%，其中70例為顯效具有較好的降糖效果，且不良反應發生率低，在臨床上廣泛使用，是目前治療2型糖尿病磺脲類常用藥物之一。洛厄爾巴的緩釋製劑，作用維持24h，每天只需口服1次，患者耐受性好，降糖作用明顯，能有效降低空腹和餐後的血糖，是糖尿病患者控制血糖的理想藥物。
