注射用谷氨酸諾氟沙星，適用於敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。.
基本介紹
- 藥品名稱：注射用谷氨酸諾氟沙星
- 漢語拼音：Zhu She Yong Gu An Suan Nuo Fu Sha Xing
- 用途分類：皮膚抗細菌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,
成份
本品主要成分為谷氨酸諾氟沙星，其化學名為1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氫-7-(1-哌嗪基)-3-羧酸喹啉谷氨酸鹽。
分子式:C16H18FN3O3·C5H9NO4
分子量:466.47
性狀
本品為類白色疏鬆塊狀物。
適應症
適用於敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。
規格
0.2g(按C16H18FN3O3計)
用法用量
本品用氯化鈉注射液1-2毫升溶解後，靜脈注射。成人：一次0.2～0.4g，一日2次，以每分鐘30～40滴的速度靜脈滴注，7～14日一療程。
不良反應
1．胃腸道反應：較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2．中樞神經系統反應：可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3．過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢、面部潮紅、胸悶等，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。
4．偶可發生：
(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)靜脈炎。
(4)結晶尿，多見於高劑量套用時。
(5)關節疼痛。
5．少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
禁忌
1．對本品及喹諾酮類藥過敏者禁用。
2．孕婦、哺乳期婦女及18歲以下患者禁用。
注意事項
1．本品不宜靜脈注射，靜脈滴注速度不宜過快。
2．由於目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。
3．本品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多進水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
4．腎功能不全或無尿患者慎用。腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。
5．套用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。套用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。
6．缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)的患者服用本品，極個別可能發生溶血反應。
7．喹諾酮類包括本品可致重症肌無力症狀加重，呼吸肌無力而危及生命。重症肌無力患者套用喹諾酮類包括本品時應特別謹慎。
8．肝功能減退時，如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除，使血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後套用，並調整劑量。
9．原有中樞神經系統疾患者，包括腦動脈硬化或癲癇及癲癇病史者均應避免套用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可透過血胎盤屏障，分泌至乳汁中，其濃度接近血藥濃度，故孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
本品可使犬的承重關節軟骨永久性損害而致跛行。在其他幾種未成年動物中也可致關節病發生，故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
老年用藥
老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量套用。
藥物相互作用
1．尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
2．本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝清除明顯減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3．環孢素與本品合用，可使前者的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
4．本品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6．本品與呋喃妥因具拮抗作用，不推薦聯合套用。
7．本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因清除減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，並可能產生中樞神經系統毒性。
藥物過量
急性藥物過量時，應仔細觀察病情變化，予以對症處理及支持療法。並須維持適當的補液量。
藥理毒理
本品為氟喹諾酮類抗菌藥，具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好的抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星在體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。諾氟沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
藥代動力學
本品0.4g靜脈滴注，經0.5小時後達血藥峰濃度(Cmax)，約為5μg/ml，隨後逐漸降低，1小時後血藥濃度約為2μg/ml，4小時後血藥濃度約為1.0μg/ml，9小時後血藥濃度約為0.05μg/ml。本品迅速分布，分布半衰期（t1/2）約為0.245±0.93小時，廣泛分布於各組織、體液中，如肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等，但未見於中樞神經系統。血清蛋白結合率為10%～15%。從體內消除較慢，血消除半衰期(tl/2β)約為4.45±1.42小時，腎功能減退時可延長。腎臟(腎小球濾過和腎小管分泌)和肝膽系統為主要排泄途徑，26%～32%以原形和小於10%以代謝物形式自尿中排出，自膽汁和(或)糞便中的排出量占28%～30%。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
10ml西林瓶，每盒10瓶；每盒1瓶。
有效期
暫定1年
