諾氟沙星注射液,適應症為適用於敏感菌所引起的呼吸道、泌尿道、胃腸道感染,如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、急、慢性腎盂腎炎、膀胱炎、傷寒等。
基本介紹
- 藥品名稱:諾氟沙星注射液
- 藥品類型:處方藥
- 用途分類:合成抗菌藥
藥品名稱,所屬類別,成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,
藥品名稱
【通用名稱】諾氟沙星注射液
【英文名稱】Norfloxacin Injection
【漢語拼音】Nuo Fu Sha Xing Zhu She Ye
所屬類別
化藥及生物製品>>皮膚科用藥>>皮膚抗感染藥>>皮膚抗細菌藥
化藥及生物製品>>抗微生物藥>>抗細菌藥>>喹諾酮類
成份
諾氟沙星
化學名1-乙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
分子式C16H18FN3O3
分子量319.24
性狀
本品為淡黃綠色的澄明液體。
適應症
適用於敏感菌所引起的呼吸道、泌尿道、胃腸道感染,如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、急、慢性腎盂腎炎、膀胱炎、傷寒等。
規格
(1)2ml:0.1g
(2)2ml:0.2g
(3)10ml:0.2g
(4)20ml:0.4g
(2)2ml:0.2g
(3)10ml:0.2g
(4)20ml:0.4g
用法用量
靜脈滴註:
(1)成人用0.2g稀釋於5%葡萄糖注射液250ml中使用,1.5~2小時滴完,一日2次。
(2)嚴重病例0.4g稀釋於5%葡萄糖注射液500ml中使用,3~4小時滴完,一日2次。急性感染一般7~14天為一療程,慢性感染14~21天為一療程,或遵醫囑。
(1)成人用0.2g稀釋於5%葡萄糖注射液250ml中使用,1.5~2小時滴完,一日2次。
(2)嚴重病例0.4g稀釋於5%葡萄糖注射液500ml中使用,3~4小時滴完,一日2次。急性感染一般7~14天為一療程,慢性感染14~21天為一療程,或遵醫囑。
不良反應
1.胃腸道反應:可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2.中樞神經系統反應:可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應:皮疹、皮膚瘙癢、面部潮紅、胸悶等,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。
4.偶可發生:
(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)靜脈炎。
(4)結晶尿,多見於高劑量套用時。
(5)關節疼痛。
5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。
2.中樞神經系統反應:可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應:皮疹、皮膚瘙癢、面部潮紅、胸悶等,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。
4.偶可發生:
(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)靜脈炎。
(4)結晶尿,多見於高劑量套用時。
(5)關節疼痛。
5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。
禁忌
1.對喹諾酮類藥物過敏者及本品過敏者禁用。
2.糖尿症患者禁用。
2.糖尿症患者禁用。
注意事項
1.肝腎功能不全者慎用。
2.不應與茶鹼同時使用。
3.不宜做靜脈推注,滴注速度不宜過快。
2.不應與茶鹼同時使用。
3.不宜做靜脈推注,滴注速度不宜過快。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦、哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
本品可使犬的承重關節軟骨永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動物中也可致關節病發生,故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
老年用藥
老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量套用。
藥物相互作用
1.尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
2.本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝清除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3.環孢素與本品合用,可使前者的血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。
4.本品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用,合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6.本品與呋喃妥因具拮抗作用,不推薦聯合套用。
7.多種維生素,或其他含鐵、鋅離子的製劑及含鋁或鎂的制酸藥可減少本品的吸收,建議避免合用,不能避免時在本品服藥前2小時,或服藥後6小時服用。
8.去羥肌苷(didanosine,DDI)可減少本品的口服吸收,因其製劑中含鋁及鎂,可與氟喹諾酮類螯合,故不宜合用。
9.本品干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,並可能產生中樞神經系統毒性。
2.本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝清除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3.環孢素與本品合用,可使前者的血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。
4.本品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用,合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6.本品與呋喃妥因具拮抗作用,不推薦聯合套用。
7.多種維生素,或其他含鐵、鋅離子的製劑及含鋁或鎂的制酸藥可減少本品的吸收,建議避免合用,不能避免時在本品服藥前2小時,或服藥後6小時服用。
8.去羥肌苷(didanosine,DDI)可減少本品的口服吸收,因其製劑中含鋁及鎂,可與氟喹諾酮類螯合,故不宜合用。
9.本品干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,並可能產生中樞神經系統毒性。
藥理毒理
本品為氟喹諾酮類抗菌藥,具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好的抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、克雷伯氏菌屬、變形桿菌屬、產氣腸桿菌、沙雷氏菌屬、枸櫞酸菌屬等對本品高度敏感,最低抑菌濃度一般低於0.5μg/ml。對銅綠假單胞菌及其它假單孢菌亦有作用,但需要較高的濃度,最低抑菌濃度在4~32μg/ml;由於在尿中濃度超過上述濃度數倍至十多倍,用於治療銅綠假單胞菌泌尿系統感染仍然有效。在革蘭陽性球菌中,對金黃色葡球菌及表皮葡萄球菌較敏感。抑制90%細菌的最低濃度約為1~2μg/ml,對腸球菌和肺炎球菌的抑制90%細菌的最低濃度約為4μg/ml和16μg/ml。
藥代動力學
諾氟沙星葡萄糖注射液250ml∶0.4g靜脈滴注,0.5小時後,血藥濃度可達峰值,約為5μg/ml,隨後逐漸降低,1小時後,血藥濃度約為2μg/ml,4小時後,血藥濃度約為1.0μg/ml,9小時後,血藥濃度約為0.05μg/ml。本品迅速分布,其分布相半衰期(t1/2α)約為0.245±0.93小時。本品從體內消除較慢,消除相半衰期(t1/2β)約為4.45±1.42小時。本品主要從尿中排出。
貯藏
遮光,密閉保存。