諾氟沙星葡萄糖注射液

諾氟沙星葡萄糖注射液,適應症為適用於敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。

基本介紹

  • 藥品名稱:諾氟沙星葡萄糖注射液
  • 藥品類型:處方藥
  • 用途分類:合成抗菌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,哺乳期分級,

成份

諾氟沙星。

性狀

本品為微黃綠色的澄明液體。

適應症

適用於敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。

規格

100ml:諾氟沙星0.2g與葡萄糖2g

用法用量

成人一次0.2~0.4g,一日2次,以每分鐘30~40滴的速度靜脈滴注,7~14日為一療程。

不良反應

1.胃腸道反應:較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2.中樞神經系統反應:可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應:皮疹、皮膚瘙癢、面部潮紅、胸悶等,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。
4.偶可發生:
(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)靜脈炎。
(4)結晶尿,多見於高劑量套用時。
(5)關節疼痛。
5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。

禁忌

1.對本品及任何一種其他喹諾酮類藥過敏者禁用。
2.孕婦、嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
3.糖尿病患者禁用。

注意事項

1.本品不宜靜脈注射,靜脈滴注速度不宜過快。
2.由於目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。
3.本品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多進水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
4.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。
5.氟喹諾酮類藥物可引起中、重度光敏反應。套用本品時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停藥。
6.缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)的患者服用本品時,極個別可能發生溶血反應。
7.喹諾酮類包括本品可致重症肌無力症狀加重,呼吸肌無力而危及生命。重症肌無力患者套用喹諾酮類包括本品時,應特別謹慎。
8.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,使血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,故均需權衡利弊後套用,並調整劑量。
9.原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用,有指征時需仔細權衡利弊後套用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可透過血胎盤屏障,故孕婦禁用。也可分泌至乳汁中,其濃度接近血藥濃度,故哺乳期婦女禁用或套用本品時暫停哺乳。

兒童用藥

本品可使犬的承重關節軟骨永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動物中也可致關節病發生,故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。

老年用藥

老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量套用。

藥物相互作用

1.尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
2.與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝清除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應測定茶鹼類的血藥濃度和調整劑量。
3.與環孢素合用,可使其的血藥濃度升高,必須監測環孢素血藥濃度,並調整劑量。
4.與抗凝藥華法林合用時可增強後者的抗凝作用,合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6.本品與呋喃妥因具拮抗作用,不推薦聯合套用。
7.本品干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,並可能產生中樞神經系統毒性。

藥物過量

急性藥物過量時,應仔細觀察病情變化,予以對症處理及支持療法。並須維持適當的補液量。

藥理毒理

本品為氟喹諾酮類抗菌藥,具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好的抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星在體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。諾氟沙星為殺菌劑,通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

藥代動力學

靜脈滴注本品0.4g,經0.5小時後達血藥峰濃度(Cmax),約為5μg/ml,隨後逐漸降低,1小時後血藥濃度約為2μg/ml,4小時後血藥濃度約為1.0μg/ml,9小時後血藥濃度約為0.05μg/ml。本品迅速分布,分布半衰期(t1/2β)約為0.245±0.93小時,廣泛分布於各組織、體液中,如肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等,但未見於中樞神經系統。血清蛋白結合率為10%~15%。從體內消除較慢,血消除半衰期(t1/2β)約為4.45±1.42小時,腎功能減退時可延長。腎臟(腎小球濾過和腎小管分泌)和肝膽系統為主要排泄途徑,26%~32%以原形和小於10%以代謝物形式自尿中排出,自膽汁和(或)糞便排中的排出量占28%~30%。
尿液pH可影響本品的溶解度,尿液pH7.5時溶解最少。

貯藏

遮光,密閉保存。

哺乳期分級

諾氟沙星: L3,半衰期3.3h 在喹諾酮類抗生素中,諾氟沙星、左氧氟沙星或者氧氟沙星可能是在餵奶媽媽的優先選擇。注意腹瀉

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