注射用葛根素

注射用葛根素，適應症為用於輔助治療冠心病、心絞痛、心肌梗塞，視網膜動、靜脈阻塞，突發性耳聾。

基本介紹

• 藥品名稱：注射用葛根素
• 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
• 用途分類：血管擴張藥

成份

本品主要成份為葛根素。
化學名稱：8-β-D葡萄吡喃糖-4'，7-二羥基異黃酮。
化學結構式：

分子式：C₂₁H₂₀O₉
分子量：416.38
輔料名稱：甘露醇、碳酸氫鈉

性狀

本品為白色或微黃色塊狀物或粉末。

適應症

用於輔助治療冠心病、心絞痛、心肌梗塞，視網膜動、靜脈阻塞，突發性耳聾。

規格

0.2g

用法用量

靜脈滴注。每次0.2-0.4g（1-2瓶），用5%葡萄糖注射液500ml溶解後靜脈滴注，每日一次，10～20天為一療程，可連續使用2～3個療程。超過65歲的老年人連續使用總劑量不超過5克（25瓶）。

不良反應

1. 個別病人用藥開始時有暫時性腹脹、噁心等胃腸道反應，繼續用藥自行消失；
2. 少數病人可出現皮疹、過敏性哮喘、過敏性休克、發熱等過敏反應，極少數病人出現溶血反應。一旦出現上述不良反應，應立即停藥並對症治療。
3. 偶見急性血管內溶血：寒戰、發熱、黃疸、腰痛、尿色加深等。

禁忌

1．嚴重肝、腎功能不全，心力衰竭及其他嚴重器質性疾病患者禁用。
2．對本品過敏者禁用。
3.對本藥過敏或過敏體質者禁用。

注意事項

1. 使用本品者應定期監測膽紅素、網織紅細胞、血紅蛋白及尿常規；
2. 出現寒戰、發熱、黃疸、腰痛、尿色加深等症狀者，需立即停藥，及時治療。
3. 有出血傾向者慎用。
4. 本品使用前請詳細檢查，如有封口鬆動、瓶身裂紋，或稀釋後溶液混濁者，請勿使用。
5. 血容量不足者應在短期補足血容量後使用本品。
6.合併糖尿病患者，套用生理鹽水溶解本品後靜滴。

孕婦及哺乳期婦女用藥

在尚未通過驗證葛根素對胎兒是否有毒性的情況下，孕婦慎用。由於葛根素在組織分布廣，在尚未清楚葛根素是否可能通過母乳排出的情況下，不建議在哺乳期使用。

兒童用藥

葛根素雖然具有體內吸收快、分布快、消除快的特點，但考慮到兒童的生理特點，在劑量減少的情況下，慎用。

老年用藥

對肝、腎功能正常的患者，本品適用老年患者使用，但超過65歲的老年人連續使用總劑量不超過5克，考慮到老年患者腎功能下降，應在醫生的監護下使用。

藥物相互作用

本藥為含有酚羥基的化合物，遇鹼，溶液變黃，與金屬離子形成絡合物等。因此，使用過程中，不宜在鹼液中長時間放置，應避免與金屬離子接觸。

藥物過量

無相關資料。

藥理毒理

葛根素系從豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一種黃酮苷，為血管擴張藥，有擴張冠狀動脈和腦血管、降低心肌耗氧量、改善微循環和抗血小板聚集的作用。
動物試驗表明：
（1）葛根中的多種總黃酮化合物有舒張平滑肌的作用，而收縮成分則可能為膽鹼、乙醯膽鹼和卡塞因R等物質；
（2）葛根對正常和高血壓的動物有一定的降壓作用。
（3）葛根總黃酮和葛根素有明顯的擴張冠狀動脈作用，可使正常和痙攣狀態的冠狀動脈擴張，於靜脈注射30mg/kg後，冠脈血流量可增加40%，血管阻力降低29%；
（4）葛根素還可抑制凝血酶誘導的血小板中5-HT釋放。
小鼠靜脈、腹腔注射葛根素的LD50分別為634.3mg/kg、1412.2mg/kg。動物長期毒理實驗表明，葛根素無蓄積毒性，對心、肝、肺、脾、腎等無明顯毒性。致突變試驗顯示，葛根素無任何致突變活性。致畸試驗表明，葛根素對雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖細胞均無致畸作用。

藥代動力學

動物實驗表明，小鼠靜脈注射葛根素後，隨著給藥劑量的增加，藥物的消除半衰期(t_{1/2 β})依次降低(11.80，10.37，4.65hr)，分布半衰期(t_{1/2 α})依次增加(0.53，0.64，0.67hr)；葛根素靜脈注射5mg/kg，健康志願者的分布半衰期(t_{1/2 α)}、消除半衰期(t_{1/2 β})分別為10.3，74.0min，平均滯留時間(MRT)為1.28hr，穩態表觀分布容積(Vss)為0.298L/kg。屬於開放二室模型。血漿蛋白結合率為2.46%。藥物在各組織的分布以肝、腎、心臟及血漿中較高；睪丸、肌肉和脾臟次之；並可通過血腦屏障進入腦內，但含量較低。

貯藏

遮光，密閉保存。

包裝

鈉鈣玻璃模製注射劑瓶/低硼矽玻璃管注射劑瓶0.2g/瓶 1瓶/盒 4瓶/盒 10瓶/盒

有效期

24個月

執行標準

YBH00752004