布瑞寧

布瑞寧（注射用葛根素），適應症為用於輔助治療冠心病、心絞痛、心肌梗塞、視網膜動靜脈阻塞、突發性耳聾。

基本介紹

• 藥品名稱：布瑞寧
• 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
• 用途分類：血管擴張藥

成份

本品主要成份為葛根素，其化學名稱為8-β-D葡萄吡喃糖-4‘﹒7-二羥基異黃酮。

分子式：C₂₁H₂₀O₉

分子量：416.38

性狀

本品為白色或微黃色塊狀物或粉末。

適應症

用於輔助治療冠心病、心絞痛、心肌梗塞、視網膜動靜脈阻塞、突發性耳聾。

規格

0.2g

用法用量

使用前用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液250～500ml溶解，靜脈滴注。用於心臟血管疾病時，一次0.1g～0.2g(0.5支～1支)，一日二次，10天-15天為一療程；用於視網膜動靜脈阻塞和突發性耳聾時一次0.2g～0.4g(1支～2支)，一日一次，10天～20天為一療程，可連續使用2～3療程。

不良反應

1.個別病人用藥開始時有暫時性腹脹，噁心等消化道反應，繼續用藥自行消失。

2.極少數病人可出現皮疹及發熱，腎絞痛。

禁忌

1. 嚴重肝、腎功能不全，心力衰竭及其它嚴重器質性疾病患者禁用。

2. 對本品中任何成份過敏者禁用。

3. 有出血者禁用。

注意事項

1.有出血傾向者慎用。

2.血容量不足者應在短期內補足血容量後使用本品。

3.本品使用前請詳細檢查，如有溶液混濁、封口鬆動、瓶身裂紋者，請勿使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

在尚未通過驗證葛根素對胎兒是否有毒性的情況下，孕婦慎用，由於葛根素在組織分布廣，在尚未清楚葛根素是否可能通過母乳排出的情況下，不建議在哺乳期使用。

兒童用藥

本品在兒童用藥的安全、有效性尚未建立。

老年用藥

對肝、腎功能正常的患者，本品適用老年患者使用，考慮到老年患者腎功能下降，應在醫生的監護下使用。

藥物相互作用

本藥為含有酚羥基的化合物，遇鹼，溶液變黃，與金屬離子形成絡合物等。因此，使用過程中，不宜在鹼液中長時間放置，應避免與金屬離子接觸。

藥物過量

無相關資料。

藥理毒理

本品系從豆科植物野葛或苷葛藤根中提出的一種黃酮苷，為血管擴張藥，有擴張冠狀動脈和腦血管、降低心肌耗氧量，改善微循環和抗血小板聚集的作用。

根據文獻報導，動物試驗表明：

(1)葛根中的多種總黃酮化合物有舒張平滑肌的作用，而收縮成分則可能為膽鹼、乙醯膽鹼和卡塞因R等物質；

(2)葛根對正常和高血壓的動物有一定的降壓作用；

(3)葛根總黃酮和葛根素有明顯的擴張冠狀動脈作用，可使正常和痙攣狀態的冠動脈擴張，於靜脈注射30mg/kg後，冠脈血流量可增加40%，血管阻力降低29%；

(4)葛根素還可抑制凝血酶誘導的血小板中5-HT釋放。

小鼠靜脈、腹腔注射本品的LD₅₀分別為634.3mg/kg、1412.2mg/kg。動物長期毒理實驗表明，本品無蓄積毒性，對心、肝、肺、脾、腎等無明顯毒性。致突變試驗顯示，本品無任何致突變活性。致畸試驗表明，本品對雌性大鼠胚胎及雄性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖細胞均無致畸作用。

藥代動力學

動物實驗表明，小鼠靜脈注射葛根素後，隨著給藥劑量的增加，藥物的消除半衰期(t_1/2β)依次降低(11.80，10.37，4.65hr)，分布半衰期(t_1/2α)依次增加(0.53，0.64，0.67hr)；葛根素靜脈注射5mg/kg，健康志願者的分布半衰期(t_1/2α)、消除半衰期(t_1/2β)，平均滯留時間(MRT)分別為10.3min，74.0min，1.28hr，穩態表觀分布容積(V_ss)為0.298L/kg。屬於開放二室模型。血漿蛋白結合率為24.6%。藥物在各組織的分布以肝、腎、心臟及血漿中較高；睪丸、肌肉和脾臟次之，並可通過血腦屏障進入腦內，但含量較低。

貯藏

遮光、密閉保存。

包裝

西林瓶裝，每盒2支。

有效期

暫定2年

批准文號

國藥準字H20030299

生產企業

北京四環科寶製藥有限公司