注射用甲磺酸萘莫司他

注射用甲磺酸萘莫司他，適應症為1. 用於治療急性胰腺炎、急性惡化的慢性胰腺炎、手術後急性胰腺炎、胰管造影后的急性胰腺炎與急性外傷性胰腺炎。2. 用於治療彌散性血管內凝血症（DIC）。3. 用於預防血液體外循環時的血液凝固。

基本介紹

• 藥品名稱：注射用甲磺酸萘莫司他
• 藥品類型：處方藥
• 用途分類：其他消化系統用藥

成份

主要成分及其化學名稱為： 本品活性成分為甲磺酸萘莫司他，其化學名為4-胍基苯甲酸-6-脒基-2-萘酯-二甲磺酸鹽。
其結構式為：

分子式： C₁₉H₁₇N₅O₂₂CH₄O₃S
分子量： 539.58

性狀

本品白色疏鬆塊狀物。

適應症

1. 用於治療急性胰腺炎、急性惡化的慢性胰腺炎、手術後急性胰腺炎、胰管造影后的急性胰腺炎與急性外傷性胰腺炎。
2. 用於治療彌散性血管內凝血症（DIC）。
3. 用於預防血液體外循環時的血液凝固。

規格

10mg

用法用量

1. 治療胰腺炎：每次10mg（1瓶）溶於5%葡萄糖注射液500ml靜脈滴注（約2小時），一日1~2次，根據病情適當增減。
2. 治療彌散性血管內凝血：通常將1日量溶入1000ml5%葡萄糖注射液中，以0.06~0.20mg/kg/h 進行24h持續靜滴。
3. 預防血液體外循環時的血液凝固：通常在體外循環開始前，用20mg甲磺酸萘莫司他溶於500mL生理鹽水中，配成溶液進行血液迴路內的洗滌、充填；體外循環開始後，以20～50mg/h甲磺酸萘莫司他（溶於5%葡萄糖注射液中），作為抗凝劑持續注入。也可根據症狀適當增減。

不良反應

未見嚴重的不良反應。偶見高血鉀、低血鈉等電解質異常（出現時應立即停藥），偶有皮疹，紅斑、瘙癢等過敏症狀（出現時應立即停藥），白細胞、血小板異常（出現時應減量或停藥），SGOT及SGPT上升等肝功能異常，腹瀉、噁心、嘔吐等消化道症狀，注射部位發紅及胸部不適、頭重等。

禁忌

禁用於對本品有過敏史者。

注意事項

1. 本品溶解後應立即使用。
2. 因本品可導致高鉀血症，在使用過程中應密切注意血清電解質濃度並進行ECG檢測，與含鉀製劑（輸液等）、保鉀利尿劑等合用時，應特別注意觀察。

孕婦及哺乳期婦女用藥

哺乳期婦女及妊娠期婦女使用本品的安全性尚未確定，在使用本品時應充分權衡利弊。哺乳期婦女應停止哺乳。

兒童用藥

兒童使用本品的安全性及有效性尚未完全明確。

老年用藥

本品在肝臟中廣泛代謝，主要通過腎臟排泄，老年患者生理機能減退，應注意減量用藥並密切觀察。

藥物相互作用

本品應避免與其它同效藥合用，如抑肽酶、烏司他丁、甲磺酸加貝酯、阿加曲班及肝素製劑等。

藥物過量

用於預防血液體外循環的灌流血液凝固時， 120或150mg/h的大劑量，可導致耳鳴、麻木、呼吸困難症狀。根據本品的藥理學性質，本品過量使用還可能導致休克、出血、血清電解質紊亂等。

藥理毒理

藥理作用 本品為合成的蛋白酶抑制劑，對凝血酶、胰蛋白酶、激肽釋放酶、血纖維蛋白溶酶以及補體系統經典途徑的Clr－、Cls－等胰蛋白酶樣絲氨酸蛋白酶有很強的選擇性抑制作用，對磷脂酶A2也有抑制作用。對與α2－巨球蛋白結合的胰蛋白酶，如同對游離胰蛋白酶一樣，也有體外抑制作用。對大鼠和兔靜脈滴注本品，可降低由胰蛋白酶、腸激酶以及內毒素經胰管逆行注入而引起的各種實驗性胰腺炎死亡率；大鼠、兔靜脈滴注本品，對給予內毒素引起的實驗性DIC，可改善各種凝血學檢查值，抑制腎絲球體纖維蛋白血栓形成；大鼠靜注本品後，可抑制血漿中由玻璃粉引起的激肽的生成。胰腺炎患者給予本品可降低由激肽釋放酶激活引起的激肽原總量減少幅度。此外，本品可延長各種凝固時間（APTT、PT、TT、LWCT、CCT）（體外）；抑制凝血酶、腎上腺素、ADP、膠原及內毒素引起的血小板凝集（體外）；抑制補體溶血反應（體外）。對於靜注溶血素引起的全身性福斯曼嗜導性休克的豚鼠，均能延長生命。
毒理作用
1、急性毒性（LD50mg/kg）：灌胃小鼠為4600（雄），5190（雌）；大鼠為3050（雄），2750（雌）；皮下注射小鼠為6180（雄），5650（雌）；大鼠為9200（雄），9750（雌）；腹腔注射小鼠為260（雄），350（雌）；大鼠為162（雄），150（雌）；靜脈注射小鼠為24.4（雄），31.1（雌）；大鼠為16.4（雄），17.0（雌）。
2、亞急性及慢性毒性：狗靜脈注射本品12.5mg/kg/日共30日，或靜脈滴注24.5mg/kg/日共 30日，或靜脈注射本品7.0mg/kg/日共180日，除注射局部有刺激性以外，無其它特殊變化。大鼠腹腔給予本品60mg/kg/日共35日以及20mg/kg/日共180日，除局部刺激外，也無其它特殊變化。
3、生殖毒性：大鼠妊娠前至妊娠初期腹腔注射本品12mg/kg/日，對雌雄鼠的生殖機能及胎鼠無明顯影響。大鼠自妊娠7日至17日（器官形成期）腹腔注射本品1、4和16 mg/kg/日，兔自妊娠6日至18日靜脈注射本品1、2及4mg/kg，僅最高劑量組見胎兒死亡率輕度增加、胎兒體重略減輕，但不影響母體的妊娠、分娩及仔代動物的形態、機能發育。大鼠圍產期與哺乳期，腹腔注射本品1、3.5和12 mg/kg/日，僅最高劑量組分娩率有輕度降低，對母體與仔代均無影響。

藥代動力學

健康男子在90分鐘內靜脈滴注本品10、20和40mg時，開始滴注後60~90分鐘血中原形藥物濃度達峰值，分別為16.4、61.5和93.2ng/ml。本品主要在血液及肝臟中代謝，從血中消失迅速，給藥結束後1小時均下降至5ng/ml以下。健康男子靜脈滴注本品20和40mg，24小時後尿中總排泄率分別為27.1和30.2%（以主要代謝物6-脒基-2-萘酚為指標）。大鼠靜注14C標記的本品1mg/kg後，原形物濃度順序為腎>肝>肺>胰，代謝過程中原形物在主要臟器中的濃度均大於血液中濃度。分娩後14天左右的哺乳大鼠，靜脈注射14C標記的本品1mg/kg，乳汁中最高濃度在0.95nmol/ml以下。

貯藏

遮光、密閉、30℃以下保存。

包裝

西林瓶，1支/盒。

有效期

暫定24個月