注射用尼麥角林

成份

本品的活性成份：尼麥角林
化學名稱：10α-甲氧基-1，6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5-溴煙酸酯
化學結構式：

分子式：C₂₄H₂₆BrN₃O₃
分子量：484.39
輔料：乳糖、磷酸

性狀

本品為白色凍乾塊狀物。

規格

（1）2mg（2）4mg

用法用量

肌註：每次2～4mg，每日2次。
靜脈滴註：每次4～8mg，溶於100ml生理鹽水或葡萄糖注射液中靜脈滴注，每日1～2次。
動脈注射：每次4mg溶於10ml生理鹽水中緩慢注射（2分鐘）。

不良反應

未見嚴重不良反應的報導。可有低血壓、頭暈、胃痛、潮熱、面部潮紅、嗜睡、失眠等。臨床試驗中，可觀察到血液中尿酸濃度升高，但是這種現象與給藥量和給藥時間無相關性。

禁忌

本品禁用於下述情況：
對尼麥角林過敏者；
近期心肌梗塞、急性出血、低血壓、嚴重的心動過緩、直立性調節功能障礙、出血傾向。

注意事項

偶有暫時性的直立性低血壓及眩暈發生，注射後應讓病人平臥數分鐘。應在醫生指導下使用。通常本品在治療劑量時對血壓無影響，但對敏感患者可能會逐漸降低血壓。慎用於高尿酸血症的患者或有痛風史的患者。腎功能不全者應減量。
置於兒童接觸不到處！

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦一般不宜使用，必需使用時應權衡利弊。本藥不適用於哺乳婦女。

兒童用藥

兒童禁用。

老年用藥

藥代動力學與耐受性試驗表明，成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差異。

藥物相互作用

尼麥角林可能會增強降血壓藥的作用，由於尼麥角林是通過CYTP450 2D6代謝，不排除與通過相同代謝途徑的藥物有相互作用。

藥物過量

髙劑量的尼麥角林可能引起血壓的暫時下降，一般不需治療，平臥休息幾分鐘即可。罕見的病例有大腦與心臟供血不足，建議在持續的血壓監測下，給予擬交感神經藥。

藥理毒理

本品為半合成麥角鹼衍生物，具有α-受體阻滯作用和擴血管作用。可加強腦細胞能量代謝，增加氧和葡萄糖的利用。促進神經遞質多巴胺的轉換而增加神經的傳導，加強腦部蛋白質的合成，改善腦功能。
毒性試驗未能顯示尼麥角林有致畸作用。

藥代動力學

尼麥角林的主要代謝產物為MMDL（1，6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林）和MDL（6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林）。尼麥角林大部分（>90%）與血漿蛋白結合，對血α酸糖蛋白的親和力高於血清蛋白。在大鼠中，給3H標記的尼麥角林（5mg/kg），肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌，腦中的放射活性低於血中。給3H和14C標記的尼麥角林後，腎排泄是放射活性的主要衰減途徑（約占總量的80%）。糞便中的放射活性只占總量10%～20%。
在四組年輕（平均24～32歲）和老年（平均69～70歲）的志願者進行研究，對得到的藥代動力學參數分別比較，結果顯示尼麥角林的藥代動力學不受年齡影響。有嚴重腎功能不全的患者，尿中的MDL和MMDL的排泄顯著減少。