基本介紹
- 藥品名稱：氮芥注射液
- 是否處方藥：處方藥
- 運動員慎用：慎用
- 是否納入醫保：納入
藥品信息,藥品說明,
藥品信息
氮芥注射液
通用名：鹽酸氮芥注射液
拼音名：YansuanDanjieZhusheye
英文名：ChlormethineHydrochlorideInjection
本品為鹽酸氮芥的滅菌溶液。含鹽酸氮芥(C5H11Cl2N.HCl)應為標示量的90.0%～110.0%。
拼音名：YansuanDanjieZhusheye
英文名：ChlormethineHydrochlorideInjection
本品為鹽酸氮芥的滅菌溶液。含鹽酸氮芥(C5H11Cl2N.HCl)應為標示量的90.0%～110.0%。
藥品說明
【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明黏稠液體。
【鑑別】(1)取本品2ml，加水10ml與氫氧化鈉試液1ml，用乙醚振搖提取，分取乙醚層，加水1ml與稀鹽酸2滴，蒸去乙醚，加碘化汞鉀試液2滴，即生成白色渾濁及沉澱。(2)本品顯氯化物的鑑別反應（附錄Ⅲ）。
【檢查】pH值取本品2ml，加水8ml,依法測定（附錄ⅥH），pH值應為3.0～5.0。其他應符合注射劑項下有關的各項規定（附錄ⅠB）。
【含量測定】用內容量移液管精密量取本品適量（約相當於鹽酸氮芥0.1g），置具塞錐形瓶內，加碳酸氫鈉0.1g，精密加硫代硫酸鈉滴定液(0.1mol/L)20ml，靜置2.5小時後，加澱粉指示液，用碘滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色。每1ml硫代硫酸鈉滴定液(0.1mol/L)相當於9.626mg的C5H11Cl2N.HCl。
【類別】同鹽酸氮芥。
【規格】(1)1ml:5mg(2)2ml:10mg
【貯藏】遮光，密閉保存。
本品主要成分及其化學名稱為：N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺鹽酸鹽。
分子式：C5H11Cl2N·HCl
分子量：192.52
【藥理毒理】本品為雙功能烷化劑，主要抑制DNA合成，同時對RNA和蛋白質合成也有抑制作用。其作用機理是氮芥可與鳥嘌呤第7位氮呈共價結合，產生DNA的雙鏈內交叉聯結或DNA的同鏈內不同鹼基的交叉聯結，阻止DNA複製，造成細胞損傷或死亡。對腫瘤細胞的G1期和M期殺傷作用最強，大劑量時對各期細胞均有殺傷作用，屬細胞周期非特異性藥物。動物實驗證實氮芥對大鼠金生肉瘤、瓦克癌肉瘤256、吉田肉瘤腹水型和小鼠淋巴瘤等有明顯抑制作用。對動物毒性主要表現為明顯的胃腸道反應和骨髓抑制。
【藥代動力學】氮芥進入血中後迅速與水或細胞的某些成分結合，在血中停留時間只有0.5～1分鐘，即有90%以上從血中消除，迅速分布於肺、小腸、脾臟、腎臟、肝臟及肌肉等組織中，腦中含量最少。氮芥的半衰期很短，從狗的實驗中證明，血藥濃度在48分鐘內減低65%～90%，在小鼠10分鐘內減低95%。由於藥物變化較快，原形物從尿中排出不到0.01%。給藥後6小時與24小時血中及組織中含量很低，20%的藥物以二氧化碳形式經呼吸道排出，有多種代謝產物從尿中排除。
【適應症】主要用於惡性淋巴瘤，尤其是霍奇金病的治療，腔內用藥對控制癌性胸腔、心包腔及腹腔積液有較好療效。
【用法和用量】靜脈注射：每次4～6mg/m2（或0.1mg/Kg），加生理鹽水10ml由輸液小壺或皮管中沖入，並用生理鹽水或5%葡萄糖液沖洗血管，每周1次，連用2次，休息1～2周重複。腔內給藥：每次5～10mg，加生理鹽水20～40ml稀釋，在抽液後即時注入，每周1次，可根據需要重複。局部皮膚塗抹：新配製每次5mg，加生理鹽水50ml，每日1～2次，主要用於皮膚蕈樣黴菌病。
【不良反應】骨髓抑制：主要表現為白細胞和血小板減少，嚴重時可導致全血細胞減少。白細胞下降最低值在注射本品後第7～10天，停藥1～2周后多可恢復。胃腸道反應：噁心、嘔吐常出現於注射後3～6小時，可持續24小時。生殖功能影響：包括睪丸萎縮、精子減少、精子活動能力降低和不育，婦女可致月經紊亂、閉經。其他反應還包括脫髮、乏力、頭暈、注射於血管外時可引起潰瘍。局部塗抹可產生遲發性皮膚過敏反應。常規劑量氮芥對肝腎功能無明顯影響。
【禁忌】凡有骨髓抑制、感染、腫瘤細胞侵及骨髓、曾接受過多程化療或放療者應慎用。對本品過敏者禁用。
【注意事項】本品劑量限制性毒性為骨髓抑制，故應密切觀察血象變化，每周查血象1～2次。氮芥對局部組織刺激性強，若漏出血管外，可導致局部組織壞死，故嚴禁口服、皮下及肌肉注射，藥物一旦溢出，應立即用硫代硫酸鈉注射液或1%普魯卡因注射液局部注射，用冰袋冷敷局部6～12小時。氮芥水溶液極易分解，故藥物開封后應在10分鐘內注入體內。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品有致突變或致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，特別是妊娠初期的三個月內。故孕婦及哺乳期婦女禁用或慎用。
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過量】劑量按體重超過0.6mg/kg可導致中樞神經系統毒性，嚴重骨髓抑制及心臟毒性。
【鑑別】(1)取本品2ml，加水10ml與氫氧化鈉試液1ml，用乙醚振搖提取，分取乙醚層，加水1ml與稀鹽酸2滴，蒸去乙醚，加碘化汞鉀試液2滴，即生成白色渾濁及沉澱。(2)本品顯氯化物的鑑別反應（附錄Ⅲ）。
【檢查】pH值取本品2ml，加水8ml,依法測定（附錄ⅥH），pH值應為3.0～5.0。其他應符合注射劑項下有關的各項規定（附錄ⅠB）。
【含量測定】用內容量移液管精密量取本品適量（約相當於鹽酸氮芥0.1g），置具塞錐形瓶內，加碳酸氫鈉0.1g，精密加硫代硫酸鈉滴定液(0.1mol/L)20ml，靜置2.5小時後，加澱粉指示液，用碘滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色。每1ml硫代硫酸鈉滴定液(0.1mol/L)相當於9.626mg的C5H11Cl2N.HCl。
【類別】同鹽酸氮芥。
【規格】(1)1ml:5mg(2)2ml:10mg
【貯藏】遮光，密閉保存。
本品主要成分及其化學名稱為：N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺鹽酸鹽。
分子式：C5H11Cl2N·HCl
分子量：192.52
【藥理毒理】本品為雙功能烷化劑，主要抑制DNA合成，同時對RNA和蛋白質合成也有抑制作用。其作用機理是氮芥可與鳥嘌呤第7位氮呈共價結合，產生DNA的雙鏈內交叉聯結或DNA的同鏈內不同鹼基的交叉聯結，阻止DNA複製，造成細胞損傷或死亡。對腫瘤細胞的G1期和M期殺傷作用最強，大劑量時對各期細胞均有殺傷作用，屬細胞周期非特異性藥物。動物實驗證實氮芥對大鼠金生肉瘤、瓦克癌肉瘤256、吉田肉瘤腹水型和小鼠淋巴瘤等有明顯抑制作用。對動物毒性主要表現為明顯的胃腸道反應和骨髓抑制。
【藥代動力學】氮芥進入血中後迅速與水或細胞的某些成分結合，在血中停留時間只有0.5～1分鐘，即有90%以上從血中消除，迅速分布於肺、小腸、脾臟、腎臟、肝臟及肌肉等組織中，腦中含量最少。氮芥的半衰期很短，從狗的實驗中證明，血藥濃度在48分鐘內減低65%～90%，在小鼠10分鐘內減低95%。由於藥物變化較快，原形物從尿中排出不到0.01%。給藥後6小時與24小時血中及組織中含量很低，20%的藥物以二氧化碳形式經呼吸道排出，有多種代謝產物從尿中排除。
【適應症】主要用於惡性淋巴瘤，尤其是霍奇金病的治療，腔內用藥對控制癌性胸腔、心包腔及腹腔積液有較好療效。
【用法和用量】靜脈注射：每次4～6mg/m2（或0.1mg/Kg），加生理鹽水10ml由輸液小壺或皮管中沖入，並用生理鹽水或5%葡萄糖液沖洗血管，每周1次，連用2次，休息1～2周重複。腔內給藥：每次5～10mg，加生理鹽水20～40ml稀釋，在抽液後即時注入，每周1次，可根據需要重複。局部皮膚塗抹：新配製每次5mg，加生理鹽水50ml，每日1～2次，主要用於皮膚蕈樣黴菌病。
【不良反應】骨髓抑制：主要表現為白細胞和血小板減少，嚴重時可導致全血細胞減少。白細胞下降最低值在注射本品後第7～10天，停藥1～2周后多可恢復。胃腸道反應：噁心、嘔吐常出現於注射後3～6小時，可持續24小時。生殖功能影響：包括睪丸萎縮、精子減少、精子活動能力降低和不育，婦女可致月經紊亂、閉經。其他反應還包括脫髮、乏力、頭暈、注射於血管外時可引起潰瘍。局部塗抹可產生遲發性皮膚過敏反應。常規劑量氮芥對肝腎功能無明顯影響。
【禁忌】凡有骨髓抑制、感染、腫瘤細胞侵及骨髓、曾接受過多程化療或放療者應慎用。對本品過敏者禁用。
【注意事項】本品劑量限制性毒性為骨髓抑制，故應密切觀察血象變化，每周查血象1～2次。氮芥對局部組織刺激性強，若漏出血管外，可導致局部組織壞死，故嚴禁口服、皮下及肌肉注射，藥物一旦溢出，應立即用硫代硫酸鈉注射液或1%普魯卡因注射液局部注射，用冰袋冷敷局部6～12小時。氮芥水溶液極易分解，故藥物開封后應在10分鐘內注入體內。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品有致突變或致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，特別是妊娠初期的三個月內。故孕婦及哺乳期婦女禁用或慎用。
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過量】劑量按體重超過0.6mg/kg可導致中樞神經系統毒性，嚴重骨髓抑制及心臟毒性。
