化合物簡介 基本信息
中文別名:非諾洛芬鈣鹽水合物;匹拉米洞;4-二甲基氨基-2,3-二甲氧-1-苯基吡唑-5-酮;4-二甲氨基-1,5-二甲基-2-苯基-3-吡唑啉酮;安乃近雜質D;
英文名稱:aminophenazone
英文別名:4-(dimethylamino)-1,5-dimethyl-2-phenylpyrazol-3-one;4-Dimethylaminoantipyrine;3H-Pyrazol-3-one, 4-(dimethylamino)-1,2-dihydro-1,5-dimethyl-2-phenyl-;
CAS號:58-15-1
分子式:C13 H17 N3 O
分子量:231.29400
結構式:
精確質量:231.13700
PSA:30.17000
LogP:1.55040
物化性質
外觀與性狀:白色結晶粉末
密度:1.17g/cm3
熔點:107-109°C(lit.)
沸點:319.7ºC at 760mmHg
閃點:125.9ºC
折射率:1.614
水溶解性:5.55 g/100 mL
穩定性:Stable. Incompatible with strong oxidizing agents, strong acids, strong bases. Light sensitive. Degrades under the action of mild oxidizing agents in the presence of moisture or water.
儲存條件:Store in a tightly closed container. Store in a cool, dry, well-ventilated area away from incompatible substances. Store protected from light.
藥典標準
來源
本品為1-苯基-2,3-二甲基-4-二甲
氨基 吡唑酮[5]。含C13H17N3O不得少於99.0%。
性狀
本品為白色或幾乎白色的
結晶 性粉末;無臭,味微苦;遇光可變質;水
溶液 顯鹼性
反應 。本品在
乙醇 或
氯仿 中易溶,在水或
乙醚 中
溶解 。 熔點 本品的熔點(附錄13頁)為107~109℃。
鑑別
取本品約0. 6g,加水15ml溶解後,照下述
方法 試驗:
(2) 取溶液5ml,加
硝酸銀 試液5滴,即顯紫堇色,漸析出灰黑色的
金屬 銀。
(3) 取溶液5ml,加稀鐵
氰化鉀 試液,即顯深藍色或
發生 沉澱(與安替比林的區別)。
檢查
氯化 物 取本品0. 5g,加水15ml溶解後,加稀
硝酸 3ml與硝酸銀試液1ml, 搖勻;如發生渾濁,與標準
氯化鈉 溶液1ml製成的對照液
比較 ,不得更濃(0.002%)。 安替比林與氨基安替比林 取本品0. 1g,加
香草醛 0. 1g與硫酸溶液(2→7)7ml,置水 浴中加熱5分鐘並時時振搖,如顯色,與對照液[取香草醛0. 1g,加硫酸溶液(2→7)7ml, 置水浴中加熱5分鐘並時時振搖]比較,不得更深。
易炭化物 取本品0. 5g,依法
檢查 ,溶液應幾乎無色。
重金屬 取本品 1g,加
鹽酸 液(1mol/L)4ml與水適量使溶解成25ml,依法檢查,含重金屬不得過百萬分之十五。
含量測定
取本品約 1g,精密稱定,加水40ml,
溫熱 溶解後, 放冷,加甲基橙 -
亞甲藍 混合指示液0.15ml,用鹽酸液(0.5mol/L)
滴定 ,至溶液的顏色與對照液[取水 50ml,加上述混合指示液0.15ml與鹽酸液(0.5mol/L)0.05ml]一致, 自消耗鹽酸液(0.5 mol/L)的ml數中減去0.05ml,即得。每1ml的鹽酸液(0.5mol/L)相當於115.6mg的C
13 H
17 N
3 O。
化合物相關藥品
藥品名稱: 【通用名稱】 氨基比林咖啡因片
【英文名稱】 Aminopyrine and Caffeine Tablets
【漢語拼音】 An Ji Bi Lin Ka Fei Yin Pian
成份: 本品為複方片劑,其主要成份為:氨基比林150mg,咖啡因40mg。
性狀: 本品為白色片。
適應症: 用於緩解感冒、上呼吸道感染引起發熱、頭痛等症狀,亦可用於神經痛、風濕痛、牙痛。
用法用量: 口服。一次1~2片,每日3次,或遵醫囑。
不良反應: 1.胃腸道損害,可引起消化不良、黏膜糜爛、胃及十二指腸潰瘍出血等。 2.腎損害,表現為急性腎功能不全、間質性腎炎、腎乳頭壞死及水鈉瀦留、高血鉀等。 3.肝損害,大劑量使用氨基比林可致肝損害,產生黃疸、肝炎等。 4.其他。本品可引起頭痛、頭暈、耳鳴、視神經炎等中樞神經系統疾病;氨基比林可致粒細胞減少。
禁忌: 1.胃腸道出血患者禁用。 2.消化道潰瘍者禁用。
注意事項: 1.不能耐受非甾體類抗炎藥或大劑量使用非甾體類抗炎藥者、年老、有胃腸出血史、潰瘍史,或同時使用糖皮質激素、抗凝血藥者易造成胃腸道損害,應慎用。 2.年老伴心、肝、腎等併發症,使用利尿劑者,使用本品易致腎損害,應慎用。 3.氨基比林可引起粒細胞減少,長期或大劑量使用本品應注意檢查血象。
孕婦及哺乳期婦女用藥: 尚不明確。
老年用藥: 老年患者減量或慎用。
藥物相互作用: 尚不明確。
藥理毒理: 本品為解熱鎮痛藥。氨基比林為吡唑酮類解熱鎮痛抗炎藥,能抑制下丘腦前部神經元中前列腺素E1 的合成和釋放,恢復體溫調節中樞感受神經元的正常反應性而起退熱作用;氨基比林還能抑制炎症局部組織中前列腺素的合成和釋放、穩定溶酶體膜、影響吞噬細胞的吞噬作用,而起到抗炎作用。咖啡因作為中樞興奮藥,能興奮大腦皮層,提高對外界的感應性,並有收縮腦血管加強氨基比林緩解頭疼的效果,協同解熱鎮痛作用。