苦參素

苦參素曾用名注射用苦參素、氧化苦參鹼、菲克甘特，本品為氧化苦參鹼(Oxymatrine)與極少量氧化槐果鹼（Oxysophocarpine）的混合鹼。用於慢性B肝治療，腫瘤放療，化療引起的白細胞低下和其它原因引起的白細胞減少症。

基本介紹

• 藥品名稱：苦參素
• 別名：注射用苦參素、氧化苦參鹼、菲克甘特
• 外文名稱：Oxymatrine / Marine
• 主要適用症：慢性B肝，白細胞減少症
• 不良反應：發熱伴隨出現乏力，納差、噁心、頭痛
• 主要用藥禁忌：用藥期間禁止使用其他抗病毒藥等
• 藥品類型：化學藥品
• 性狀：白或類白色結晶狀粉末，無臭味苦
• 熔點：207度，水合物熔點162－163度
• 溶解性：溶於水、乙醇等，難溶於乙醚
• 分子式：C15H24N2O2（分子量264.36）
• 含量：≥98%
• 貯存：陰涼，乾燥，避光
• CAS：16837-52-8  
• 分子式：C15H24N2O2 
• 分子量：264.363 

化合物簡介

苦參素曾用名注射用苦參素、氧化苦參鹼、菲克甘特，本品為氧化苦參鹼(Oxymatrine)與極少量氧化槐果鹼（Oxysophocarpine）的混合鹼。用於慢性B肝治療，腫瘤放療，化療引起的白細胞低下和其它原因引起的白細胞減少症。

基本信息

中文名: 苦參素

中文別名:氧化苦參鹼；注射用苦參素；菲克甘特；苦參總鹼；奧麥特林；地槐；蓋特；苦骨；

英文名:oxymatrine

英文別名:

(7aS,13aR,13bR,13cS)-dodecahydro-1H,5H,10H-dipyrido[2,1-f:3’,2’,1’-ij][1,6]naphthyridin-10-one 4-oxide；

(4R,7aS,13aR,13bR,13cS)-dodecahydro-1H,5H,10H-dipyrido[2,1-f:3’,2’,1’-ij][1,6]naphthyridin-10-one 4-oxide；

Ammothamnine；

Matrine N-oxide；

(7aS,13aR,13bR,13cS)Dodecahydro-1H,5H,10H-dipyrido[2,1-f:3',2',1'-ij][1,6]naphthyridin-10-one 4-oxide；1H,5H,10H-Dipyrido[2,1-f:3',2',1'-ij][1,6]naphthyridin-10-one, dodecahydro-, 4-oxide, (7aS,13aR,13bR,13cS)-；Marini；Oxymatrinum；

化學結構：如右圖

CAS號:16837-52-8

分子式::C₁₅H₂₄N₂O₂

分子量:264.363

精確質量:264.183777

PSA:49.74000

LogP:-0.35

物化性質

性狀：本品為白色或類白色結晶狀粉末，無臭、味苦。

溶解性：溶於水、甲醇、乙醇、氯仿、笨，難溶於乙醚。

熔點：207°C，水合物熔點162〜163°C。

蒸汽壓:0mmHg at 25°C

折射率:1.637

儲存條件:庫房低溫,通風,乾燥

相關藥品說明書信息

藥物作用及臨床套用

苦參素是從豆科槐屬植物苦參中提取分離出的一種生物鹼，以氧化苦參鹼為主，並含有少量氧化槐果鹼。氧化苦參鹼是苦參素升白作用的主要有效成分。具有清熱利濕、利尿解毒、改善肝炎症狀、體 征、退黃、降酶作用。能抑制B型肝炎病毒的複製、誘生內源性干擾素、保 護肝細胞、改善肝功能、抗肝纖維化、升高白細胞及抗腫瘤。適用於治療慢性乙型病毒性肝炎，以及腫瘤放療、化療引起的白細胞低下和其他原因引起的白細胞減少症。本品為我國研製和生產的抗病毒藥，在體內能誘生干擾素α，能使慢性B肝病人血清HBeAg和(或)HBV DNA陰轉，血精丙氨酸氨基轉移酶下降，臨床療效與干擾素類似。

動物試驗中，對正常家兔和射線照射引起的白細胞低下家兔都有明顯的升高白細胞作用;對四氯化碳和D-半乳糖引起的中毒性肝損傷也有保護作用，對絲裂黴素C引起的小鼠白細胞減少症也有明顯療效。苦參素為《B肝防治指南》唯一推薦抗病毒中藥，能有效降低HBV DNA水平，並能改善肝纖維化的多種血清指標，同時能調節免疫，誘生內源性干擾素。

對於不能耐受或不願意接受干擾素和核苷（酸）類治療，又具有抗病毒適應證的患者，使用苦參素聯合免疫調節藥物具有較好的療效。苦參素還具有升高白細胞作用，可用於放化療中的白細胞減少症狀。

藥動學

本藥主要在肝臟及小腸中代謝，而由尿液及糞便排出。靜脈注射苦參素後，血藥濃度--時間曲線呈雙指數型，符合二房室模型。口服後效應與濃度之間的關係符合S型Emax模型，為非劑量依賴性。

適應症

①慢性乙型病毒性肝炎的治療。用於慢性B肝的治療。②用於腫瘤放療，化療引起的白細胞低下和其它原因引起的白細胞減少症。

注意事項

①在醫生指導下使用；②嚴重腎功能不全者，不建議使用本品。③肝功能衰竭者慎用，對本品過敏者禁用。④孕婦不宜使用，哺乳期婦女慎用。⑤局部注射處有刺激疼痛感，個別患者出現注射部位發紅。

用法用量

成人每日3次，每次200 mg飯後服用，可增量至300 mg。或每日 1次，每次600 mg用注射用水溶解後，加入5%葡萄糖注射液或生理鹽水 250～500 mL中靜脈滴注，療程2個月。

不良反應

常見有頭暈、噁心、嘔吐、口苦、腹瀉、上腹不適或疼痛，偶見皮疹、胸 悶、發熱，可自行緩解。個別出現注射部位發紅。

禁忌症

對本品過敏者禁用。妊娠、哺乳期婦女不宜使用。嚴重腎功能不全者不宜使用，肝功能衰竭者慎用。老年者用藥應減量。肌注局部可能疼痛。