成份:
本品主要成分為:苦參素,其化學名稱為:氧化苦參鹼。
所屬類別:
化藥及生物製品>>消化系統藥物>>肝病輔助治療藥>>其他肝病輔助治療用藥
性狀:
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
適應症:
用於慢性乙型病毒性肝炎的治療。
規格:
100ml:苦參素(按氧化苦參鹼)0.6g與氯化鈉0.9g。
用法用量:
靜脈滴注。每日一次,每次0.6g(1 瓶)。
不良反應:
不良反應發生率較低。常見的不良反應有頭暈、噁心、嘔吐、口苦、腹瀉、上腹不適或疼痛,偶見皮疹、胸悶、發熱、症狀一般可自行緩解。個別病人可出現注射部位發紅。
禁忌:
1.對本品過敏者禁用。
2.有嚴重血液、心、肝、腎及內分泌疾病患者禁用。
注意事項:
1.請在醫生指導下使用本品。
2.嚴重肝功能不全者慎用,長期使用應密切注意肝功能變化。
3.嚴重腎功能不全者,不建議使用本品。
4.用藥後出現藥疹者應停藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
孕婦不宜使用。哺乳期婦女慎用。
兒童用藥:
尚無兒童用藥經驗。
老年用藥:
減量或遵醫囑。
藥物相互作用:
與水合氯醛等中樞抑制劑有協同作用,對苯丙胺等中樞興奮劑有拮抗作用,可易化士的寧的驚厥效應。
藥物過量:
目前尚未見藥物過量特殊體徵和症狀。若發生藥物過量,要對患者進行監護,給予常規支持療法。
藥理毒理:
1.毒理研究
大鼠連續24周苦參素經口給藥,劑量分別為48、120、300mg/kg,結果給藥後動物短期內出現先興奮後抑制症狀。高劑量組大鼠體重增長緩慢, 血清生化學的丙氨酸氨基轉移酶(ALT)和尿素氮(BUN)數值均明顯升高。中、高劑量組動物的肝臟和腎臟的臟器係數明顯增加。病理檢查各給藥和停藥後高劑量組大鼠肝臟細胞有點狀或灶性壞死,肺臟肺泡壁增厚,細支氣管周圍有淋巴細胞浸潤,其他組織未見明顯損傷及病理改變。停藥後4周肝臟的毒性反應未恢復。
2.藥理作用
在四氯化碳所致肝損傷模型上,本品可降低動物的血清轉氨酶和肝臟中羥脯氨酸含量,減輕肝臟的病變程度和降低感染B型肝炎病毒(HBV)鴨的血清DHBV-DNA水平。
藥代動力學:
動物實驗顯示: 靜脈注射苦參素後, 血藥濃度一時間曲線呈雙指數型, 符合二房室模型。口服後效應與濃度之間的關係符合S型Emax模型, 為非劑量依賴性。本藥主要在肝臟及小腸中代謝,而由尿液及糞便排出。尚無人體藥代動力學資料。
貯藏:
密閉,在陰涼處保存。
適應症
慢性B型肝炎,白細胞減少症,血液科,消化內科
用法用量
靜脈滴注。每日一次,每次0.4~0.6g。
不良反應
不良反應發生率較低。常見的不良反應有頭暈,噁心,嘔吐,口苦,腹瀉,上腹不適或疼痛。偶見皮疹,胸悶,發熱。症狀一般可自行緩解,個別病人可出現注射部位發紅。
禁忌
1.對本品過敏者禁用。 2.有嚴重血液,心,肝,腎及內分泌疾患者禁用。
注意事項
1.請在醫生指導下使用本品。 2.嚴重肝功能不全者慎用。長期使用應密切注意肝功能變化。 3.嚴重腎功能不全者,不建議使用本品。 4.用藥後出現藥疹者應停藥。
藥理毒理
1.本品可抑制荷瘤小鼠惡病質的發生,並可抑制癌細胞的生長,使荷瘤小鼠存活時間延長一倍以上。本品可抑制腫瘤細胞惡液質素(Cachectin)的產生,亦可抑制惡液質素對正常細胞的影響,從而預防腫瘤病人惡液質;3.毒理研究 大鼠連續24周苦參素經口給藥,劑量分別為48、120、300mg/kg,結果給藥後動物短期內出現先興奮後抑制症狀。高劑量組大鼠體重增長緩慢,血清生化學的谷丙轉氨酶(GPT)和尿素氮(BUN)數值均明顯升高。中、高劑量組動物的肝臟和腎臟的臟器係數明顯增加。病理檢查各給藥和停藥後高劑量組大鼠肝臟細胞有點狀或灶性壞死,肺臟肺泡壁增厚,細支氣管周圍有淋巴細胞浸潤,其他組織未見明顯損傷及病理改變。停藥後4周肝臟的毒性反應未恢復。
藥代動力學
靜脈注射苦參素後,血藥濃度-時間曲線呈雙指數型,符合二房室模型。口服後效應與濃度之間的關係符合S型Emax模型,為非劑量依賴性。本藥主要在肝臟及小腸中代謝,而由尿液及糞便排出。
藥理作用
在四氯化碳所致肝損傷模型上,本品可降低動物的血清轉氨酶和肝臟中羥脯氨酸含量,減輕肝臟的病變和降低感染B型肝炎病毒(HBV)鴨的血清DHBV-DNA水平。