氟西汀（Fluoxetine），為臨床廣泛套用的選擇性5-HT再攝取抑制劑（SSRI），可選擇性地抑制5-HT轉運體，阻斷突觸前膜對5-HT的再攝取，延長和增加5-HT的作用，從而產生抗抑鬱作用。對腎上腺素能、組胺能、膽鹼能受體的親和力低，作用較弱，因而產生的不良反應少。口服後吸收良好，生物利用度70%，易通過血腦屏障，另有少量可分泌入乳汁。在肝臟經CYP2D6代謝，生成去甲氟西汀，亦有抗抑鬱作用。
基本介紹
- 藥品名稱：氟西汀
- 外文名：Fluoxetine
- 主要適用症：中度至重度抑鬱發作：8歲及以上的兒童和青少年•強迫症：7歲及以上的兒童和青少年
- 劑型： 口服常釋劑型（片劑、分散劑、膠囊劑）
- 是否納入醫保：是
- 藥品類型：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑
- 分子式：C17H18F3NO
- 分子量：309.33
- 發明者：David Wong
- CAS登錄號：54910-89-3
- EINECS登錄號：611-209-7
- 外觀：白色至類白色結晶性粉末
- 密度：1.2 g/cm
- 熔點：158 ℃
- 沸點：395.1 ℃
- 閃點：192.8 ℃
- 水溶性：14 mg/mL (20 °C)
- UN危險貨物編號：3265
規格,用法用量,適應症,臨床套用,不良反應,注意事項,用藥禁忌,藥物相互作用,
規格
片：10mg
分散片：20mg
膠囊：20mg
用法用量
8歲及以上的兒童和青少年中度至重度抑鬱發作：起始劑量為10mg/天，1～2周后，劑量可增加至20mg/天。每日劑量大於20mg的臨床研究經驗不足。超過9周治療的臨床研究證據有限。低體重兒童：由於低體重兒童血漿濃度水平較高，可以用較低的劑量達到治療效果。對於接受治療的兒科患者，應評估6個月後繼續治療的必要性。如果在9周內沒有臨床獲益，則應重新考慮治療。
7歲及以上的兒童和青少年強迫症：在青少年和體重較重的兒童中，開始以10mg/天的劑量進行治療。2周后，將劑量增加至20mg/天。如果臨床改善不明顯，則在幾周后繼續增加劑量。建議劑量範圍為20-60mg/天。在體重較輕的兒童中，以10mg/天的劑量開始治療。如果臨床改善不明顯，則在幾周后繼續增加劑量。建議劑量範圍為20-30mg/天。每日劑量大於20mg的臨床研究證據非常少，並且沒有超過60mg劑量的臨床研究證據。在氟西汀支持其治療強迫症的有效臨床試驗中，患者給予氟西汀劑量10-60mg/天。
適應症
中度至重度抑鬱發作：8歲及以上的兒童和青少年。
強迫症：7歲及以上的兒童和青少年。
臨床套用
口服：20毫克/日。用於治療強迫症，20～60毫克/日。用於治療（神經性貪食症），60毫克/日。老年人日劑量一般不宜超過40mg。最高推薦日劑量為60mg。
不良反應
不良反應較輕，大劑量時耐受性較好。常見不良反應有失眠、噁心、易激動、頭痛、運動性焦慮、精神緊張、震顫等，多發生於用藥初期。有時出現皮疹（3%）。大劑量用藥（每日40～80mg）時，可出現精神症狀，約1%患者發生狂躁或輕躁症。長期用藥常發生食慾減退或性功能下降。
注意事項
抗抑鬱作用一般在4周后才顯現出來。氟西汀可單次或分次給藥，可與食物同服，亦可餐間服用。應注意密切觀察在藥物適用過程中，特別是初期和劑量變動期時，患者的行為異常與精神情緒異常，及時發現並制止惡性事件發生。有癲癇病史、雙向情感障礙病史、急性心臟病、有自殺傾向、有出血傾向者慎用。兒童、孕婦及哺乳期婦女慎用。服藥期間不宜駕駛車輛或操作機器。
用藥禁忌
對本品過敏者禁用。
藥物相互作用
1.SSRIs禁止與MAOIs類藥物合用。在停止SSRIs或MAOIs14天內禁止使用另一種藥物，否則可能引起5-HT綜合徵。
2.與其他5-HT活性藥物合用，可能會增加並導致5-HT能神經的活性亢進，而出現5-HT綜合徵。
3.與西沙比利、硫利達嗪、匹莫齊特、特非那定合用，會引起心臟毒性，導致QT間期延長，心臟停搏等。應禁止合用。
4.與CYP2D6或者其他CYP同工酶的抑制劑或作用底物（如西咪替丁、阿米替林、氯氮卓、奮乃靜、馬普替林、丙米嗪、利托那韋、丁螺環酮、阿普唑侖等）合用，可使本品血藥濃度升高。
5.與CYP誘導劑（如卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英等）合用，會降低本品的血藥濃度與藥效。
6.與降糖藥物合用，可降低血糖，甚至導致低血糖發生。停用本品時血糖升高。故在使用本品和停藥後一段時間，應監測血糖水平，及時採取干預措施。
7.SSRIs、5-HT及NA雙重再攝取抑制劑（SNRIs）均有能增加出血的風險，特別是在與阿司匹林、華法林和其他抗凝藥合用時。
8.與地高辛合用可能會增加其血藥濃度，增加發生洋地黃中毒的風險。
說明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。
