楊梅樹皮素是一種黃酮醇類化合物。
楊梅樹皮素又稱楊梅素，是從藤茶莖葉中或楊梅樹皮和樹葉中提取的有效成分之一。楊梅樹皮國外研究報導,具有抗氧化清除自由基的藥理活性,且為黃酮類清除自由基較強的化合物楊梅樹皮素的藥理作用。
楊梅樹皮素具有保肝降酶退黃,提高免疫功能作用。
基本介紹
- 中文名：楊梅樹皮素
- 外文名：myricetin
- 化學名稱：3,5，7,3’,4’,5-六經基黃酮
- 分子式：C15H10O8
- 分子量：318
- CAS號：529-44-2
- 熔點：324-325.5℃
簡介,理化性質,提取純化,藥理作用,1.抗心血管疾病,2.抗腫瘤,3.抗細菌和病毒感染,4.其他,分析方法,展望,
簡介
楊梅樹皮素，廣泛存在於多種天然植物中。現代藥理學研究表明，楊梅素具有廣泛的藥理活性，同時具有抗炎、鎮痛、抗腫瘤、降血糖和保肝等多種功效，尤其在防治心血管疾病方面作用明顯。鑒於其抗氧化功能及降低膽固醇等作用，歐洲特別是一些地中海國家已有將楊梅素作為保健食品上市，但還未有相關藥品上市，因此具有較大的開發和套用潛力。除藥理活性外，楊梅素在其他領域的研究亦有許多有益的探索與成果，如楊梅素的提取分離純化工藝已相當成熟，高效液相色譜法、質譜法、循環伏安法及多種方法的聯用也已成功套用於楊梅素的分析中; 楊梅素的滴丸、分散片、環糊精包合物和納米脂質體等製劑研究也取得一定進展。
理化性質
楊梅素是一種多羥基黃酮醇類化合物，為黃色針狀結晶，紫外光譜在376.5nm( 帶Ⅰ) 、254( 帶Ⅱ) 處有最大吸收，紅外光譜示有羥基(3575，3380，3255cm-1)、共軛羰基( 1646cm-1)、雙鍵以及芳環碳骨架振動 (1660、1550、1454cm-1) 吸收。
該化合物溶於甲醇、乙醇和丙酮，微溶於乙酸乙酯，不溶於水、石油醚( 60-90℃) 、氯仿、甲苯和正己烷，且抗光解能力差，在酸性條件下較穩定，而偏中性及鹼性環境中易被破壞。
提取純化
楊梅 素 是 楊 梅 科 植 物 楊 梅的樹皮及葉的主要化學成分，也存在於洋蔥、漿果和茶等天然植物中，是紅酒中的主要黃酮醇成分之一。因其來源廣泛，在藥物的研究與套用中具有資源優勢。
近年來，對楊梅素的提取分離及純化研究已取得一定進展。Du 等人採用離子液體微波輔助萃取技術從楊梅葉中提取分離出楊梅素，與傳統的加熱或酸水解相比，該法能大大縮減水解時間並提高產物得率。Tian等人採用多相萃取技術，以胺基酸離子液體為模板劑合成的 MCM-41 介孔分子篩作為吸附劑，從柏科植物日本扁柏中提取分離得到楊梅素，提取率可達0.018 %，該法偏差低、所需溶劑量少、分離的選擇性與穩定性高。楊國勛等人對紅花錦雞兒地上部分的乙酸乙酯提取部位再進行了反覆矽膠柱 色 譜 分 離 後 得 到 楊 梅 素，但提 取率只有0.000075%。除此之外，野牡丹科植物 及五椏果科植物 的葉，葡萄科植物葡萄、石榴科植物石榴及紫金牛科植物著色紫金牛的果實，十字花科植物蘿蔔的葉及莖也都可以提取分離得到楊梅素。
藥理作用
1.抗心血管疾病
楊梅素在抗動脈粥樣硬化、缺血再灌注損傷、心肌梗死和高血壓病等方面的研究已取得較大進展。體外實驗發現，楊梅素等黃酮醇化合物可劑量依賴性地抑制低密度脂蛋白的糖化，同時減少糖化低密度脂蛋白電泳遷移，故可降低糖尿病患者動脈硬化的風險。楊梅素能有效降低心血管疾病的風險，在抗心血管疾病方面極具套用價值。
2.抗腫瘤
楊梅素可通過抑制腫瘤細胞的生長與增殖、抑制腫瘤細胞轉移、促進腫瘤細胞凋亡等途徑，發揮抗腫瘤作用。
3.抗細菌和病毒感染
楊梅素的抗菌作用與其結構密切相關，尤其是與其結構中的多酚羥基直接關聯。楊梅素對棒桿菌屬、葡萄球菌屬、鏈球菌屬和枯草芽孢桿菌等均有不同程度的抑菌作用，其作用機制是通過結構中的酚羥基與細菌中蛋白的非特異性反應，導致蛋白失活並喪失功能。
4.其他
楊梅素還具有抗炎、抗過敏、抗氧化等藥理活性。楊梅素在保護神經、降血糖、抗肝損傷、和防治骨質疏鬆等方面也具有一定作用。
分析方法
主要分析方法有光譜法與質譜法，其中，高效液相色譜法( HPLC) 是套用最廣泛的檢測方法之一。此外還有超高壓液相-四級桿飛行時間質譜技術、循環伏安法和原位薄層長光程紫外-可見光譜電化學法。相信隨著分析技術的不斷提高，將有更多新儀器、新方法用於楊梅素定性、定量研究中，從而有力推動楊梅素的開發套用進程。
展望
楊梅素的水溶性和脂溶性均較差，導致其口服吸收不好，不能充分發揮藥效，若能運用現代製劑技術改善其溶解性，提高口服生物利用度，將大大提升該藥物的實用價值。如可採用納米技術減小藥物粒徑，改善藥物的溶解性和滲透性，從而增加其體內吸收; 同時納米製劑還表現出很強的靶向性，使藥物濃集於靶器官組織中，增強療效。此外，楊梅素的穩定性較差，在體內易轉化降解而影響療效，因此可考慮將楊梅素與合適載體結合製成前體藥物，使其在體內適時釋放出楊梅素，提高生物利用度。然而楊梅素的口服吸收特性與安全性還不明確，限制了其作為藥物的開發，如能運用恰當吸收模型對楊梅素的吸收特性及機制進行闡釋，並採用適宜方法評價楊梅素的安全性，設計有效的給藥系統，必定能推動該藥物的開發進程。
