枸櫞酸他莫昔芬口服溶液

成份：

枸櫞酸他莫昔芬
本品主要成份枸櫞酸他莫昔芬。
化學名稱：(Z)-2-〔對-(1 2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基〕-n-二甲基乙基胺的枸櫞酸鹽

性狀：

本品為無色澄明液體。

適應症：

治療女性復發轉移乳腺癌，用作乳腺癌手術後轉移的輔助治療，預防復發。

規格：

10ml: 20mg(按他莫昔芬計算)

用法用量：

遵醫囑使用。
常用劑量：口服，每次10-20mg（5-10ml），每日2次，可長期服用。

不良反應：

治療初期，骨和腫瘤疼痛可一過性加重，繼續治療可逐漸減輕。少數病人有不良反應。
其中胃腸道反應：食欲不振，噁心，嘔吐，腹瀉；
生殖系統：月經失調，閉經，陰道出血，外陰瘙癢，子宮內膜增生，內膜息肉和內膜癌；
皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫髮。
骨髓：偶見白細胞和血小板減少；
肝功：偶見異常；
眼睛：長時間（17個月以上）大量（每天240-320mg）使用可出現視網膜病或角膜渾濁。
罕見的、需引起注意的不良反應：精神錯亂，肺栓塞（表現為氣短），血栓形成，無力，嗜睡。

禁忌：

有眼底疾病者禁用

注意事項：

有肝功能異常者應慎用。如有骨轉移，在治療初期需定期查血鈣。

孕婦及哺乳期婦女用藥：

對胎兒有影響，妊娠，哺乳期婦女禁用。

兒童用藥：

本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻

老年用藥：

本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻

藥物相互作用：

雌激素可影響本品治療效果

藥物過量：

藥物過量可以引起噁心、嘔吐，也有水腫、高鈣血症、白細胞、血小板減少。

藥理毒理：

他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結構與雌激素相似，存在Z型和E型兩個異構體。兩者物理化學性質各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內有雌激素受體（ER），則雌激素進入腫瘤細胞內，與其結合，促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構體進入細胞內，與ER競爭結合，形成受體複合物，阻止雌激素作用的發揮，從而抑制乳腺癌細胞的增殖。

藥代動力學：

本品口服後吸收迅速。口服20mg後6-7.5小時，在血中達最高濃度，T_1/2α7-14小時，4天或4天后出現血中第二高峰，可能是肝腸循環引起，T_1/2β大於7天。其排泄較慢，主要從糞便排泄，約占4/5，尿中排泄較少，約1/5。口服後13天時仍可從糞便中檢測得到。

貯藏：

避光，密封保存。