替加氟膠囊

成份

本品主要成分為替加氟。

性狀

本品為膠囊劑，內容物為白色結晶性粉末，無臭，味苦。

適應症

抗腫瘤藥。適用於消化道腫瘤，如胃癌、結腸癌和胰腺癌，也可用於乳腺癌、支氣管肺癌和原發性肝癌等。

規格

(1)0.1g(2)0.2g

用法用量

口服。每日0.8～1.2g，分3～4次服用，總量30～50為一療程。小兒劑量按體重每日16～24mg/kg，分4次服用。

不良反應

輕度骨髓抑制表現為白細胞和血小板減少。輕度胃腸道反應以食慾減退和噁心為主，個別病人可出現嘔吐、腹瀉和腹痛，停藥後可消失。其他反應有乏力、寒顫、發熱、頭痛、眩暈、運動失調、皮膚瘙癢、色素沉著、黏膜炎及注射部位血管疼痛等。本品可引起肝、腎功能損害。

禁忌

妊娠初期3個月以內婦女禁用。

注意事項

1. 用藥期間定期檢查白細胞、血小板計數，若出現骨髓抑制，輕者對症處理，重者需減量，必要時停藥。
2. 輕度胃腸道反應可不必停藥，給予對症處理，嚴重者需減量或停藥，餐後服用可減輕胃腸道反應。
3. 有肝腎功能障礙的病人使用時應慎重，酌情減量。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女禁用。

藥物相互作用

尚不明確。

藥理毒理

1. 藥理
本品為氟尿嘧啶的衍生物，在體內經肝臟活化逐漸轉變為氟尿嘧啶而起的抗腫瘤作用，在體內干擾、阻斷DNA、RNA及蛋白質合成，是抗嘧啶類的細胞周期特異性藥物，主要作用於細胞增殖周期的S期，對G₁/S轉換期也有延續作用。化療指數為氟尿嘧啶的2倍，毒性僅為氟尿嘧啶的1/4～1/7。
2. 毒理
動物的慢性實驗中末見到嚴重的骨髓抑制，對免疫功能的影響輕微。

藥代動力學

口服吸收良好，給藥後2小時作用達最高峰，吸收後可均勻分布於肝、腎、小腸、脾和腦，以肝、腎中的濃度為最高。由於本品具有較高的脂溶性，可通過血腦屏障，在腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。本品經肝臟代謝，主要由尿和呼吸道排出，給藥後24小時內由尿中以原形排出23%，由呼吸道以CO₂形式排出55%。血漿半衰期(t_1/2β)為5小時。

貯藏

遮光，密封保存