尿嘧啶替加氟膠囊

成份

本品為複方製劑，其組分為：每粒膠囊含替加氟（喃氟啶）50mg和尿嘧啶112mg。

性狀

本品為膠囊劑。

適應症

用於消化道腫瘤如胃癌、結腸癌、直腸癌、肝癌、胰腺癌等及頭頸部癌、肺癌、乳腺癌。

用法用量

口服。一次2～4粒，一日3次，或遵醫囑。

不良反應

輕度骨髓抑制表現為白細胞和血小板減少。輕度胃腸道反應以食慾減退、噁心為主，個別病人可出現嘔吐、腹瀉和腹痛，停藥後可消失。其他反應有乏力、寒顫、發熱、頭痛、眩暈、運動失調、皮膚瘙癢、色素沉著、黏膜炎及注射部位疼痛等。

禁忌

對本品有嚴重過敏史的患者禁用。

注意事項

1．用藥期間定期檢查白細胞、血小板計數，若出現骨髓抑制，輕者對症處理，重者需減量，必要時停藥。一般停藥2～3周即可恢復。
2．輕度胃腸道反應可不必停藥，給予對症處理，嚴重者需減量或停藥，餐後服用可以減輕胃腸道反應。
3．有肝腎功能障礙的病人使用時應慎重，酌情減量。
4．處於生育年齡患者必須用藥時，要考慮藥物對性腺的影響。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦不宜服用，哺乳期婦女服用時應停止授乳。

兒童用藥

小兒用藥要慎重，要考慮藥物對性腺的影響，並特別注意副作用的發生。

藥物相互作用

尚不明確。

藥理毒理

1．藥理
本品為氟尿嘧啶的衍生物，在體內經肝臟活化逐漸轉變為氟尿嘧啶而起抗腫瘤作用。能幹擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質合成，主要作用於S期，是抗嘧啶類的細胞周期特異性藥物，其作用機理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性較低。化療指數為氟尿嘧啶的2倍，毒性僅為氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢性毒性實驗中未見到嚴重的骨髓抑制，對免疫的影響較輕微。尿嘧啶可抑制5-氟尿嘧啶的分解，特別是在腫瘤內可使5-氟尿嘧啶其磷酸化活性代謝物維持高濃度而增強了替加氟的抗癌活性。
本品對鼠皮下移植的肉瘤-180、W-256、腹水肝瘤、吉田肉瘤、艾氏瘤、Lewis肺癌、B-16黑色素瘤及裸小鼠皮下移植的人胃癌、乳腺癌、胰腺癌均有極強的抑制作用，並能延長荷瘤小鼠的生存期。
2．毒理
小鼠的口服半數致死量(LD₅₀)為1580mg/kg。

藥代動力學

服用複方替加氟膠囊兩小時後，替加氟的血藥濃度達到峰值，24小時後血藥濃度為峰值的1/4。5-氟尿嘧啶及尿嘧啶的血藥濃度在給藥後30分鐘達峰值，以後逐漸降低。藥物的有效濃度出現於血液、腫瘤、胃、腸、肺、乳腺、膽管等組織中，5-氟尿嘧啶在腫瘤內的濃度高於血藥濃度和腫瘤周圍正常組織的濃度，在胃癌組織中的濃度為血藥濃度的8.2倍。為正常胃壁的3.2倍。藥物及其代謝產物主要經尿排泄。

貯藏

避光、密閉保存。