抗雄激素類藥(antiandrogens)是2014年公布的藥學名詞。
基本介紹
- 中文名:抗雄激素類藥
- 外文名:antiandrogens
- 所屬學科:藥學
- 公布時間:2014年
抗雄激素類藥(antiandrogens)是2014年公布的藥學名詞。
抗雄激素類藥(antiandrogens)是2014年公布的藥學名詞。定義對抗體內雄激素合成或作用,常用於治療前列腺增生,具抑制前列腺增生的藥物。出處《藥學名詞》第二版。1...
抗雄激素(antiandrogen)是指在靶器官受體水平拮抗雄激素的藥物,主要為雄激素受體拮抗劑(antagonist)。實際上往往把抑制雄激素生物合成和代謝,抑制促性腺激素的物質,只要能減少雄激素的產生和功能的,均被列為抗雄激素。根據化學結構,分為甾體抗雄激素和非甾體抗雄激素。舉例 比卡魯胺(Bicalutumide)【化學名...
主要成份:非那雄胺 化學名稱:N-叔丁基-3-氧代-4-氮雜-5α-雄甾-1-烯-17β-甲醯胺 化學結構式:分子式:CHN₂O₂ 分子量:372.55 性狀 本品為粉紅色薄膜衣片,除去包衣後顯白色或類白色。規格 1mg 活性成份 非那雄胺 給藥途徑 口服 適應症 主要用於治療男性禿髮(雄激素性禿髮),能促進頭髮生長...
甾體類AR拮抗劑 甾類抗雄激素除了有阻斷雄激素受體的作用外, 還有抑制垂體LH 分泌的藥物去勢作用。此外研究表明, 作為甾類抗雄激素的代表,醋酸環丙孕酮具有複雜的內分泌作用, 醋酸環丙孕酮尚可抑制腎上腺雄激素的分泌。屬於孕激素類的抗雄激素, 既能競爭性與細胞質的睪酮受體結合, 使細胞核的雄激素複合體形成減少...
本品以維持劑量長期治療達到一年後,97%的患者可達到睪酮水平的持續抑制(T≤0.5ng/ml)。(3)如果患者的臨床反應欠佳,應確認血清睪酮水平是否處於被充分抑制的狀態。(4)本品不會引起睪酮激增,初始治療時無需聯合抗雄激素治療。2、起始劑量:(1)單個起始劑量包含240mg地加瑞克,分為兩次注射,每次3ml/120...
本品在大鼠前列腺胞液中與雄激素受體沒有親和力,因此沒有直接的抗雄激素活性。濃度高達10M的非那雄胺不能防止H-DHT的結合, 而未標記的DHT抑制其結合, IC為2.9nM。在大鼠、小鼠或兔體內進行的標準試驗證實非那雄胺不能抑制促性腺激素分泌或顯示任何抗雌激素、親子宮、抗孕激素、雄激素樣或孕激素樣活性。
細精管的萎縮是抗雄激素類藥物可以預期的作用,在所有種屬的試驗動物中都有觀察到。對大鼠進行12個月重複給藥毒性研究之後24周,其睪丸萎縮可以完全恢復;而在生殖研究中,在給藥11周后7周,其功能即可恢復。故在男性中推斷會有亞生育力期或無生育力期。藥代動力學 本品經口服吸收良好。沒有證據表明食物對其生物...
藥品簡介 藥理作用 氟他胺為非甾體類抗雄激素藥物,除抗雄激素作用外,無任何激素的作用。其代謝產物小羥基氟他胺是其主要活性形式,能在靶組織內與雄激素受體結合,阻斷二氫睪丸素(雄激素的活性形式)與雄激素受體結合,抑制靶組織攝取睪丸素,從而起到抗雄激素作用。但此作用可反饋性地引起FSH和LH釋放增加,...
朝暉先屬於非甾體類抗雄激素藥物,與黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯合套用於晚期前列腺癌的治療。朝暉先經口服吸收良好。與黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物之間無任何藥效學或藥代動力學方面的相互作用。與常見的處方藥合用未出現相互作用。在每天劑量高達150 mg時未發現酶誘導作用。基本信息 【...
為消除在LH-Rha治療時腎上腺皮質雄激素的作用:連續抗雄激素治療,服用本藥每次2片,每日1-2次(即100-200 mg)。女性重度雄性化體徵: 如非常嚴重的多毛症,雄激素依賴性嚴重脫髮,最終導致禿頂(重度雄激素性脫髮),常伴有重度痤瘡及/或皮脂溢。育齡婦女治療宜在月經周期第1天開始(即出血的第1天),只有...
用途:抗雄激素類藥。比卡魯胺(CDX)是一個非激素類雄激素受體(AR)拮抗劑和純抗雄激素。它的作用通過平衡組蛋白乙醯化/脫乙醯化。比卡魯胺(CDX)廢除雄激素介導的表達。例如,MMP13在下列情況下上調,前列腺癌,PLZF(早幼粒細胞白血病鋅指蛋白),和GADD45γ(生長抑制DNA損傷誘導,γ)。PI3K/AKT被雄激素...
大鼠和狗的亞急性、慢性中毒性試驗證明,本品有輕度抗雄激素作用而引起前列腺和精囊重量減少以及乳汁分泌,但停藥後消失。無致突變、致癌、致畸胎作用,亦無依賴性和耐受性。藥代動力學 本品吸收後廣泛分布於除腦以外的全身組織中,本品能透過通胎盤屏障,乳汁中本品濃度高於血漿濃度。蛋白結合率為15%~20%,...
屈螺酮具有抗鹽皮質激素活性,能防止由於體液瀦留而引起的體重增加和其它症狀。它對抗與雌激素相關的鈉瀦留,提供良好的耐受性,並對經前期綜合徵(PMS)有積極作用。與炔雌醇組成複方,屈螺酮增高了高密度脂蛋白(HDL)水平,顯示良好的脂質譜。屈螺酮的抗雄激素活性對皮膚有良好的作用,減少痤瘡損傷及皮脂的產生。此...
尼魯米特化學式是5,5-二甲基-3-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-2,4-咪唑烷二酮,是與氟他胺同類的非甾體抗雄激素藥物,能與雄激素受體結合而無雄激素作用,從而阻斷雄激素與這些受體結合,起到抗雄激素作用。本品對雄激素受體的作用較持久 化合物簡介 基本信息 中文名稱:尼魯米特;開發單位:Roussel-Uclaf (...
此外,色普尼還能抑制垂體促性腺激素的產生,從而降低體內睪酮水平,減少精子生成並降低其活力。藥代動力學 色普尼口服後可被吸收,3~4小時可達血藥峰值。在最初24小時內,由於全身分布和排泄,血藥濃度迅速下降。終末消除t1/2約為38小時。主要代謝物為15-羥基環丙孕酮,具有抗雄激素的作用。約有35%的用量以原藥...
臨床研究,DHEA能提高免疫功能、抵抗退化及防止感染性疾病,可以促進免疫系統t細胞、b細胞及巨噬細胞的產生,防止細菌及病毒的感染,可以抑制肥胖症、防癌、降低膽固醇和血脂。相關藥品說明書信息 分類名稱 一級分類:婦產科用藥 二級分類:雄激素類及抗雄激素類藥 三級分類:藥品英文名 Prasterone 藥品別名 羥雄酮、...
⒎痤瘡(粉刺)多見於青春期的男女,是雄激素刺激皮脂腺活動,引起皮脂腺堵塞和繼發性感染所致。妊馬雌酮類藥物能抑制雄激素分泌,並對抗雄激素作用,故有治療作用。用法用量 口服,一般0.5mg~2.5mg/次,1~3次/日;前列腺癌7.5mg/日,分次服;絕經期綜合徵0.625mg~3.75mg/日。肌內注射,20mg/次。功能...
男性降低性慾倒錯的衝動 開始劑量50mgbid,可能有必要將劑量增至100mgbid-tid,獲滿意效果後,給予最低維持量25mgbid。停藥時應逐漸減少用量後停用。對不宜手術的前列腺癌進行抗雄激素治療100mg bid-tid。降低在促黃體激素釋放激素(LH-RH)激動劑治療中的男性性激素初始升高100mg bid。治療接受LH-RH類似物治療的...
本品在大鼠前列腺胞液中與雄激素受體沒有親和力,因此沒有直接的抗雄激素活性。濃度高達10M的非那雄胺不能防止H-DHT的結合, 而未標記的DHT抑制其結合, IC為2.9nM。在大鼠、小鼠或兔體內進行的標準試驗證實非那雄胺不能抑制促性腺激素分泌或顯示任何抗雌激素、親子宮、抗孕激素、雄激素樣或孕激素樣活性。
苯甲酸雌二醇,是一種有機化合物,化學式為CHO₃,是一種雌激素類藥,作用與雌二醇相同,可使子宮內膜增生,增強子宮平滑肌收縮,促使乳腺發育增生,大劑量抑制催乳素釋放,對抗雄激素作用,並能增加鈣在骨中沉著。苯甲酸雌二醇主要在肝臟代謝,分解為雌二醇,部分與性激素結合球蛋白(SHBG)結合,未結合的游離部分...
主要作用於胃壁細胞上H₂受體,起競爭性抑制組胺作用。可抑制基礎胃酸分泌,也可抑制由食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因及胰島素等所刺激的胃酸分泌。2.毒理 急性毒性,小鼠口服LD為3190~3280mg/kg,大鼠口服LD為5840~7500mg/kg。大鼠和狗的亞急性、慢性中毒性試驗證明本品有輕度抗雄激素作用而引起前列腺和精囊...
若不適增多,請儘快與醫師聯繫。在一些病人中,初短暫的血睪酮水平的升高可能導致疾病繼發症狀的暫時加重,治療開始若出現與神經系統有關的不適,如腿部、膀胱或腸道痛覺異常或麻痹,脊髓壓迫或因尿道梗阻導致排尿困難。在治療開始的幾周內,必須對於這樣的病人進行密切監控。在治療的開始階段,給予抗雄激素治療可避免...
藥物如抗抑鬱藥(選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、三環類抗抑鬱藥)、抗高血壓藥(如噻嗪利尿劑等)、抗精神病藥(如安定等)、抗雄激素藥(如比卡魯胺)、毒品等均可以引起ED。誘發因素 年齡 流行病學資料表明,ED的患病率隨年齡增加而升高。教育水平 教育水平偏低可能ED相關。性功能狀況 如過去6個月曾有勃起...