托泊替康（Topotecan）為喜樹鹼半合成衍生物，是一種抑制拓撲異構酶Ⅰ的藥物，能與拓撲異構酶Ⅰ-DNA複合物結合，從而阻礙斷裂DNA單鏈的重新連結。形成的拓撲替康-拓撲異構酶Ⅰ-DNA三元複合物與複製酶相互作用，造成雙鏈DNA的損傷。哺乳動物細胞無法有效低修復損傷的DNA雙鏈。
基本介紹
- 藥品名稱：托泊替康
- 外文名稱：Topotecan
- 主要適用症：小細胞肺癌、經一線化療失敗轉移晚期卵巢癌
- 不良反應：骨髓抑制，噁心嘔吐、腹瀉、便秘，頭痛等
- 主要用藥禁忌：嚴重骨髓抑制、妊娠及哺乳期婦女禁用
適應證,臨床套用,不良反應,注意事項,
適應證
適用於小細胞肺癌、經一線化療失敗的轉移性晚期卵巢癌。
臨床套用
靜滴：每次1.25mg/m，1次/日，連續用藥5日，21天為一個療程。
不良反應
1.血液
主要為骨髓抑制，包括中性粒細胞減少（97%）、白細胞總數減少（97%）、貧血（95%）和血小板減少（63%）。其中重度（4度）中性粒細胞減少（計數低於0.5×109/L）最常發生在第一個療程。
2.胃腸道
64%的患者出現噁心（3～4度占8%）、45%的患者出現嘔吐（3～4度占6%）、32%的患者出現腹瀉（3～4度占4%）、29%的患者出現便秘（3～4度占3%）、22%的患者腹痛（3～4度占4%）。尚可見胃炎、畏食、腸梗阻、口腔炎等。
3.神經肌肉
頭痛（18%）是最常見的神經系統毒性反應。7%的患者出現感覺異常，但通常僅為1度。此外，尚可見關節疼痛、肌肉疼痛。
4.呼吸系統
主要表現為呼吸困難。4%的卵巢癌患者、12%的小細胞肺癌患者出現3～4度呼吸困難。
5皮膚毛髮
2度脫髮發生率為31%；偶見嚴重的皮炎及瘙癢。
6.肝
可出現一過性氨基轉移酶升高，1度發生率為8%，3～4度發生率為4%；3～4度膽紅素升高發生率低於2%。
7.過敏反應
罕見過敏反應及血管神經性水腫。
8.局部
靜脈注射時，若藥液漏在血管外，可產生局部刺激、紅腫。
9.致畸致癌
可引起小鼠骨髓細胞染色體畸變，並可能有致癌作用。
10.其他
可有疲勞（37%）、發熱（34%）、無力（21%）等。
注意事項
肝功能不全、老年患者一般無需調整劑量；腎功能不全者要減量套用。治療中出現中性粒細胞減少的患者，在其後的治療中，劑量減少至每日0.25mg/m，或從第六天開始給予G-CSF。嚴重骨髓抑制、中性粒細胞小於1500/mm、妊娠及哺乳期婦女禁用。
（說明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。）
