《手性三元碳環核苷類化合物的設計合成及生物活性研究》是依託河南師範大學，由王海霞擔任項目負責人的聯合基金項目。
基本介紹
- 中文名：手性三元碳環核苷類化合物的設計合成及生物活性研究
- 項目類別：聯合基金項目
- 項目負責人：王海霞
- 依託單位：河南師範大學
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
由於良好的抗病毒、抗腫瘤活性，核苷類藥物的合成及生物活性篩選已成為一個目前新藥研究領域的熱點。手性三元碳環核苷類藥物是核苷類藥物中的一種重要類型，目前受到人們的廣泛關注，如目前三元碳環核苷類藥物中的Besifovir和A-5021都已成為臨床研究藥物，但手性三元碳環核苷的合成方法存在步驟多、手性源不易得到、成本高及產率低等問題。因此，通過更加高效的方法合成手性三元碳環核苷，並對其生物活性進行篩選和評價具有重要的理論意義和研究價值。本項目擬以手性金屬配合物為催化劑，直接在鹼基取代的烯烴上進行不對稱環丙烷化反應，快捷高效構築手性三元碳環核苷，建立相應的三元碳環核苷化合物庫，對生物活性進行測試，並研究其構效關係，有望篩選出具有潛在藥理活性的三元碳環核苷類藥物候選分子，為開發具有良好生物活性的核苷類藥物奠定基礎。
結題摘要
由於其良好的抗病毒、抗腫瘤活性，核苷類藥物的合成及生物活性篩選已成為一個目前新藥研究領域的熱點。手性三元碳環核苷類藥物是核苷類藥物中的一種重要類型，目前受到人們的廣泛關注，如目前三元碳環核苷類藥物中的Besifovir和A-5021都已成為臨床研究藥物，但目前手性三元碳環核苷的合成方法存在步驟多、手性源不易得到、成本高及產率低等問題。因此，通過更加高效的方法合成手性三元碳環核苷，並對其生物活性進行篩選和評價具有重要的理論意義和研究價值。本項目擬以手性金屬配合物為催化劑，直接在鹼基取代的烯烴上進行不對稱環丙烷化反應，快捷高效構築手性三元碳環核苷，建立相應的三元碳環核苷化合物庫，對生物活性進行測試，並研究其構效關係，有望篩選出具有潛在藥理活性的三元碳環核苷類藥物候選分子，為開發具有良好生物活性的核苷類藥物奠定基礎。
