恩夫韋肽是用於成人及6歲以上兒童的抗愛滋病治療的藥品。
基本介紹
- 中文名：恩夫韋肽
- 外文名：Enfuvirtide
- 研發：瑞士Roche與美國Trimeris公司
- 性狀：是白色或灰白色非晶型固體
英文名稱,概述,性狀,作用,類別,體內過程,套用,注意,不良反應,規格,貯存,
英文名稱
Enfuvirtide (en-FYOO-veer-tide)
概述
2003年3月13日，美國FDA經加快審批，宣布批准enˉfuvirtide用於成人及6歲以上兒童的抗愛滋病治療。該藥由瑞士Roche公司與美國Trimeris公司聯合研製開發，其商品名為Fuzeon，原名“T-20”，CAS Number:為159519-65-0。
性狀
Enfuvirtide是人工合成的由36個胺基酸組成的鏈狀多肽。是白色或灰白色非晶型固體，在純水中幾乎不溶，但在PH7.5的緩衝液中溶解度達到82～142g/ml。分子式為C 204 H 301N 51 O 64 。分子量為4492。其結構式為:CH 3CO-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn-Trp-Phe-NH2。
作用
本品為合成肽類HIV融合抑制藥，可與病毒包膜糖蛋白結合，阻止病毒與細胞膜融合所必需的構象變化，從而抑制HIV-1的複製。
類別
Enfuvirtide是近7年來抗愛滋病治療藥的先鋒，是第一個融合抑制劑。其它抗愛滋病藥物是作用於細胞內部，阻止病毒在細胞內部複製;而這一藥物卻是通過阻止病毒與T細胞等免疫細胞的接觸融合，干擾HIV-1進入T細胞，防止愛滋病患者的免疫系統遭受病毒破壞來發生作用，因此又稱為融合抑制劑。
體內過程
皮下給藥生物利用度為84.3%，達峰時間4~8小時。AUC約48.7（μg·h）/ml。本品蛋白結合率為92%,分布容積為5.5L，在肝臟代謝，總體清除率為30.6ml/（kg·h）， t1/2為3.8小時。
套用
用於人類免疫缺陷病毒（HIV）感染，與抗逆轉錄酶藥聯用。
皮下給藥：成人每次90mg，每日2次。肌酐清除率>35ml/min者可按本量套用。
6歲以上兒童，每次2mg/kg，不超過成人劑量。
本品皮下注射可選擇上臂、大腿前側、腹部等處，每次注射應選擇不同部位，不可注入疤痕組織、痣、瘀傷、臍部或已發生注射反應的部位。
注意
1.6歲以下兒童用藥的安全性未肯定。
2.FDA安全指南中本品為B級。
3.是否分泌乳汁中尚未肯定。
4.肝腎功能不全者慎用。
5.用藥前及用藥時應檢測HIV-RNA（病毒負荷）、CD4淋巴細胞計數。
不良反應
1.精神神經系統：失眠、焦慮、周圍神經病變、疲乏。也可出現格林-巴利綜合徵及第六對腦神經麻痹以及抑鬱。
2.代謝：本品可能引起血糖升高，但無顯著臨床意義。
3.呼吸系統：使用本品細菌性肺炎發生率增加。
4.肌：肌痛。
5.有發生腎功能不全及腎衰竭的報導。
6.有嗜酸粒細胞增多、血小板、中性粒細胞減少的報導。
7.食慾缺乏、胰腺炎、腹瀉、噁心。
8.皮膚：98%的患者出現注射部位反應（包括疼痛、紅斑、硬結、結節、囊腫等）。
9.眼：結膜炎。
10.其他：鼻竇炎、單純性皰疹、皮膚乳頭狀瘤、流行性感冒、淋巴結病變、膿毒症，有用藥後出現耐藥性的報導。
規格
注射用分針 90mg/mL
貯存
未開封瓶的藥品要保存在控制溫度（15 °至30 ° 攝氏度）。配製後的溶液應存放冷藏條件下（2°至7° 攝氏度），24小時內使用。
