必安培南

必安培南是一種抗生素藥品,適用於慢性呼吸道疾病的二次感染,肺炎、肺部化膿,腎盂腎炎,複雜性膀胱炎,腹膜炎,子宮旁結締組織炎。

基本介紹

  • 中文名:必安培南
  • 外文名:Biapenem
別名,分類,劑型,藥理作用,藥代動力學,禁忌證,不良反應,用法用量,

別名

吡阿陪南;百阿培南;比阿培南;L-627;Omegacin

分類

抗生素 > 其他β內醯胺類

劑型

150mg/支;300mg/支。

藥理作用

必安培南具有抗菌譜廣、抗菌活性強的特點,對革蘭陽性菌革蘭陰性菌(包括耐藥的銅綠假單胞菌)、厭氧菌等均具有較強的抗菌活性;對革蘭陰性菌、銅綠假單胞菌的作用強於亞胺培南,對厭氧菌作用相似,對革蘭陽性菌的活性略遜於亞胺培南。對β-內醯胺酶穩定;對腎脫氫肽酶(DHp-1)的穩定性較伊米培南強。較其他已上市的碳青黴烯類品種,必安培南腎毒性幾乎為零,能單獨給藥;無中樞神經系統毒性,不會誘發癲癇發作,能用於細菌性腦膜炎的治療。對不動桿菌、厭氧菌比頭孢他啶有效。對各種細菌有良好的抗生素後效應

藥代動力學

用14C標記必安培南,按10mg/kg給狗和猴靜注或靜滴,測定14C血藥濃度和排泄量。靜注後即測血藥濃度,狗43.7μg/ml,猴48.3μg/ml,狗和猴t1/2β分別為26.2h和9.9h,藥時曲線下面積(AUC)分別為58.8μg·h/ml和62.2/μg·h/ml;多次與單次靜注給藥,必安培南的藥代動力學參數無明顯差異,但靜滴的血藥濃度明顯比靜注低。必安培南在體內穩定,在血和尿中以原形為主。腎功能不全的動物,其t1/2β延長。主要在尿中排泄,24h的尿中回收率為99.3%,其中77%為原形。必安培南除在腦和脊髓僅有微量外,在各器官或組織中均有廣泛分布,其中腎和膀胱的藥物濃度最高,其次為皮膚、肺和肝等。健康志願者靜滴必安培南O.3g,峰濃度(Cmax)為18.9μg/ml,AUC為27.2μg·h/ml,t1/2β為1.1h,12h的尿中排泄量為61.5%。

禁忌證

對必安培南過敏者禁用。

不良反應

不良反應主要為消化道症狀與過敏症狀,未出現中樞神經症狀。臨床檢驗值異常主要是天冬氨酸氨基轉移酶(AST)、丙氨酸氨基轉移酶(ALT)上升,嗜酸性粒細胞增多。

用法用量

成人每天靜滴兩次,每次0.3g(按必安培南計,30~60min內滴完)。也可根據年齡、症狀適當增減,但日最大劑量不得超過1.2g(按必安培南計)。 使用時應將其溶解於生理鹽水葡萄糖注射液中。

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