《心率平兩對映體間的相互作用研究》是依託華中科技大學，由李高擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：心率平兩對映體間的相互作用研究
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：李高
- 依託單位：華中科技大學
- 批准號：39470822
- 申請代碼：H3511
- 負責人職稱：教授
- 研究期限：1995-01-01 至 1997-12-31
- 支持經費：6.5（萬元）
中文摘要
將普羅帕酮消旋體拆分合成為左旋體與右旋體，結構鑑定，光學活性檢測證實兩對映光學活性＞99.9%。製備三種片劑，含量測定及溶出試驗表明有相同的製劑特徵。動物試驗證實三種藥物的藥效學特性，交叉給予8名異喹呱快代謝型受試者三種片劑（150mg/q6），於穩態監測藥效學數據，立體選擇性HPLC法測定血漿對映體濃度，求測藥動學參數。統計分析表明，三種製劑有相同的鈉通道和鈣通道阻斷作用，S-對映體有較強的β受體阻斷作用，R-對映體競爭性抑制S-對映體體內消除，使後者消除率降低，血濃增高，藥效增強。兩對映體產生了明顯的藥效學和藥動力學相互作用。臨床套用消旋體應注意β阻斷作用增強可能導致不良反應。長期套用應進行血漿中對映體濃度監測。
