微囊

微型膠囊，或微囊（Microcapsules），系指固態或液態藥物（囊心物，core or fill material）被囊材（shell material）包裹而成的藥庫型微型膠囊。微囊中包載的藥物可在特定的部位和介質中釋放，具有緩釋、控釋或靶向釋放等不同的釋藥特徵。

基本介紹

• 中文名：微囊
• 外文名：Microcapsule
• 粒徑：在1~250μm
• 製法：物理化學法、化學法、物理機械法
• 套用：緩釋、掩味、固體化等

微囊原理：

微囊指利用天然的或合成高分子材料作為囊壁（統稱為囊材），將固態或液態藥物包裹成為的藥庫型微型膠囊。通常，粒徑在1~250μm之間的稱微囊，粒徑在0.1~1μm之間的稱亞微囊，粒徑在10~100nm之間的稱納米囊。

藥物製成微囊（或微球），可以實現以下作用：掩蓋藥物的不良氣味及口味；提高藥物的穩定性；降低藥物對消化道的刺激；液體藥物固體化，方便其使用；避免複方製劑中藥物的配伍變化；製成緩控釋製劑和靶向製劑；包裹活細胞或者生物活性物質。藥物微囊是一種製劑中間體，可進一步將其加工成片劑、膠囊劑、注射劑、眼用製劑、貼劑、氣霧劑和混懸劑等，套用於臨床。

微囊囊心物種類繁多，除了活性藥物，也可以是交聯劑、催化劑、化學反應劑、顯色劑、給濕劑、殺蟲劑、礦物油、水溶液、染料、顏料、洗滌劑、食品、液晶、溶劑、氣體、疏水化合物及無機膠體等。微囊的囊心物可為油溶性、水溶性化合物或混合物，可以是固體、液體或氣體。

藥物微囊化後的特點

優點

1. 增加藥物的穩定性；

2. 延長藥物作用時間；

3. 防止藥物在胃腸道內被破壞或刺激作用；

4. 掩蓋藥物的不良嗅味；

5. 防止藥物的揮發損失；

6. 液體藥物固體化以便運輸、套用與貯存；

7. 避免複方製劑中的配伍禁忌；

8. 緩釋、控釋性和靶向遞送藥物；

9. 提高藥物生物利用度；

10. 包囊活細胞、疫苗等生物活性物質不引起活性損失或變性。

缺點

1. 缺乏簡單的適用於所有囊心物的包裹方法，技術條件難掌握；

2. 連續生產存在技術困難；

3. 成本相對較高。

微囊的囊材

製備載藥微囊的囊材應具有穩定的理化性質，與藥物無配伍變化；具有良好的生物相容性，無毒無刺激性；微囊的囊材應有良好的成膜性；保證適宜的載藥量和釋藥性能。高分子包囊材料本身的性能是選擇包囊材料所要考慮的因素，如滲透性、穩定性、溶解性、可聚合性、粘度、電性能、吸濕性及成膜性等。

微囊的常用囊材按來源可分為天然高分子材料、半合成高分子材料和合成高分子材料，按生物降解特徵又可分為可生物降解材料和非生物降解材料。生物降解材料可用於植入、口服、注射和栓塞給藥，非生物降解材料多供口服給藥。

天然高分子材料在體內具有良好的生物相容性和生物降解性，常用的有明膠、阿拉伯膠、白蛋白、澱粉、殼聚糖、海藻酸鹽等。

半合成高分子材料有醋酸纖維素、乙基纖維素、羥丙甲纖維素對苯二甲酸酯等。

合成高分子材料中，可生物降解材料套用最廣泛的是脂肪族聚酯材料，包括聚乳酸、乳酸-羥基乙酸共聚物、聚己內酯等，以及聚原酸酯、聚氰基丙烯酸烷酯等。合成的非生物降解材料採用聚醯胺、聚丙烯酸樹脂等。

微囊的製法

微囊的製法可分為物理化學法、化學法、物理機械法三類，可根據囊芯物、囊材的性質以及所需微囊的粒度與釋藥要求選擇。微囊的囊芯物通常為固體或液體，除活性藥物外，可能還包括其他附加劑，如穩定劑、稀釋劑、控制釋放速率的阻滯劑與促進劑、改善囊殼可塑性的增塑劑等。

1. 物理化學法

物理化學法一般是在液相中形成微囊，囊材在一定條件下形成新相析出，故又稱相分離法。其微囊化大體可分為3個步驟：①將囊芯物乳化或混懸在囊材溶液中；②控制條件使囊材凝聚並沉積在囊芯物周圍而成囊；③囊材的固化。根據囊材析出的具體方法不同，相分離法可分為單凝聚法、復凝聚法、溶劑-非溶劑法和液中乾燥法等。

利用一些新的技術（如膜乳化技術或微流體技術等），可以獲得粒徑均一和特殊結構的微囊。

2. 化學法

化學法系指在溶液中單體或高分子通過聚合反應、縮合反應或交聯反應，形成不溶型囊膜的微囊。本法不加聚凝劑，常先製成乳劑，再利用化學反應固化。常用界面縮聚法和輻射交聯法等方法。

3. 物理機械法

物理機械法系指將固體或液體藥物在氣相中微囊化的方法。常用的方法有噴霧乾燥法、噴霧凝結法、懸浮包衣法、多孔離心法等。

微囊的套用

微囊化技術起源於20世紀50年代，70年代中期得到迅猛發展，並且出現了許多微囊化產品和工藝。微囊化技術廣泛套用於醫藥、食品、農藥、飼料、化妝品、染料、黏合劑和複寫紙等領域。微囊化技術在藥物製劑領域的套用也已有四、五十年歷史，最初主要是外用，其後發展到黏膜給藥、以及口服和肌肉/皮下注射給藥製劑。用於醫藥領域的微囊主要是緩釋微囊，將藥物（囊心物）與高分子成膜材料（囊材）包嵌成微囊後，藥物在體內通過擴散和滲透等形式在特定的位置以適當的速度和持續的時間釋放，以達到更大限度的發揮藥效的目的。