康銳（氟康唑注射液），適應症為用於深部真菌感染。如1.隱球菌病：包括隱球菌腦膜炎及其它部位的感染(如肺、皮膚)。亦可預防性治療正常宿主、愛滋病人、器官移植或其他原因而引起免疫抑制的感染。2.全身性念珠菌病：包括念珠菌敗血症、播散性念珠菌病及其它非淺表性的念珠菌感染。這些感染包括腹膜、心內膜、肝部及尿路的感染。患有惡性腫瘤而需接受細胞毒性或免疫抑制劑治療的病人，或有發生念珠感染傾向的病人，亦可用氟康唑治療。
基本介紹
- 藥品名稱：康銳
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：唑類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,
成份
本品主要成份為：氟康唑。其化學名稱為：α-(2.4-二氟苯基)-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇。
化學結構式：
分子式：C13H12F2N6O
分子量：306.28
輔料為：丙二醇、乙醇、注射用水。
化學結構式：
分子式：C13H12F2N6O
分子量：306.28
輔料為：丙二醇、乙醇、注射用水。
性狀
本品為無色的澄明液體。
適應症
用於深部真菌感染。如
1.隱球菌病：包括隱球菌腦膜炎及其它部位的感染(如肺、皮膚)。亦可預防性治療正常宿主、愛滋病人、器官移植或其他原因而引起免疫抑制的感染。
2.全身性念珠菌病：包括念珠菌敗血症、播散性念珠菌病及其它非淺表性的念珠菌感染。這些感染包括腹膜、心內膜、肝部及尿路的感染。患有惡性腫瘤而需接受細胞毒性或免疫抑制劑治療的病人，或有發生念珠感染傾向的病人，亦可用氟康唑治療。
1.隱球菌病：包括隱球菌腦膜炎及其它部位的感染(如肺、皮膚)。亦可預防性治療正常宿主、愛滋病人、器官移植或其他原因而引起免疫抑制的感染。
2.全身性念珠菌病：包括念珠菌敗血症、播散性念珠菌病及其它非淺表性的念珠菌感染。這些感染包括腹膜、心內膜、肝部及尿路的感染。患有惡性腫瘤而需接受細胞毒性或免疫抑制劑治療的病人，或有發生念珠感染傾向的病人，亦可用氟康唑治療。
規格
5ml：0.2 g
用法用量
將本品加入5％葡萄糖或0.9％氯化鈉輸液中靜脈滴注。靜脈滴注速度應控制在0.2 g/小時以內。
成人推薦劑量如下
1.治療隱球菌腦膜炎及其它部位感染,常用劑量首劑0.4 g(2支),隨後每天0.2～0.4 g(1～2支)。療程取決於臨床及真菌反應，但對於隱球菌腦膜炎患者，在腦脊液隱球菌轉陰後，應繼續治療10～12周。
2.治療念珠菌敗血症，播散性念珠菌病及其它非淺表性的念珠菌感染時，常用劑量為第一日0.4 g(2支),然後每日0.2 g(1支)。根據臨床反應,可將劑量增至0.4 g(2支)，一日一次,療程取決於臨床反應。
3.腎功能不全者,多次給藥時,第一日及第二日應給予常規劑量,此後按肌酐清除率來調節給藥的間隔時間或日常劑量,如下所述:
肌酐清除率（ml/min）給藥間隔時間/日常劑量
＞40 24小時（常規劑量）
21-40 48小時或常規劑量的1/2
10-20 72小時或常規劑量的1/3
進行常規透析的病人 每次透析後給藥一次
成人推薦劑量如下
1.治療隱球菌腦膜炎及其它部位感染,常用劑量首劑0.4 g(2支),隨後每天0.2～0.4 g(1～2支)。療程取決於臨床及真菌反應，但對於隱球菌腦膜炎患者，在腦脊液隱球菌轉陰後，應繼續治療10～12周。
2.治療念珠菌敗血症，播散性念珠菌病及其它非淺表性的念珠菌感染時，常用劑量為第一日0.4 g(2支),然後每日0.2 g(1支)。根據臨床反應,可將劑量增至0.4 g(2支)，一日一次,療程取決於臨床反應。
3.腎功能不全者,多次給藥時,第一日及第二日應給予常規劑量,此後按肌酐清除率來調節給藥的間隔時間或日常劑量,如下所述:
肌酐清除率（ml/min）給藥間隔時間/日常劑量
＞40 24小時（常規劑量）
21-40 48小時或常規劑量的1/2
10-20 72小時或常規劑量的1/3
進行常規透析的病人 每次透析後給藥一次
不良反應
患者對本品一般能很好耐受，常見的不良反應有頭昏、頭痛、納差、胃部不適、噁心、嘔吐、皮疹，偶見丙氨酸氨基轉移酶(ALT)輕度升高，血小板減少等。
禁忌
對本品或其它三唑類藥物有過敏史者，禁忌使用。
注意事項
1.對本品僅供用等滲氯化鈉或葡萄糖稀釋後經靜脈滴注給藥，嚴禁經肌肉或其它途徑注射給藥。
2.本品與其他吡咯類藥物可發生交叉過敏反應，因此對任何一種吡咯類藥物過敏者不可再用本品。
3.由於本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用於腎功能減退患者需減量套用。
4.治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性症狀。因此用本品治療開始前和治療中均應定期檢查肝功能，如肝功能出現持續異常，或肝毒性臨床症狀時均需立即停用本品。
5.需使用本品兩周以上的患者或接受了多倍於常量的氟康唑及其它具有潛在肝毒性或能引起肝壞死的藥物的患者，治療前應先做肝功能檢查，治療期間每兩周進行肝功能複查。
6.因本品含有乙醇，丙二醇，對乙醇、丙二醇過敏者避免使用。
2.本品與其他吡咯類藥物可發生交叉過敏反應，因此對任何一種吡咯類藥物過敏者不可再用本品。
3.由於本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用於腎功能減退患者需減量套用。
4.治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性症狀。因此用本品治療開始前和治療中均應定期檢查肝功能，如肝功能出現持續異常，或肝毒性臨床症狀時均需立即停用本品。
5.需使用本品兩周以上的患者或接受了多倍於常量的氟康唑及其它具有潛在肝毒性或能引起肝壞死的藥物的患者，治療前應先做肝功能檢查，治療期間每兩周進行肝功能複查。
6.因本品含有乙醇，丙二醇，對乙醇、丙二醇過敏者避免使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦禁用本品。
本品在乳汁中的濃度與血液中的相似，故哺乳期婦女不使用本品。
本品在乳汁中的濃度與血液中的相似，故哺乳期婦女不使用本品。
兒童用藥
本品對兒童的影響缺乏充足的研究資料，因此，兒童不宜使用。對於認為必須使用治療的兒童全身念珠菌感染、隱球菌感染，可採用劑量為3～6 mg/kg/日，隱球菌腦膜炎的治療在第1天劑量為12 mg/kg，之後每日1次，每次6 mg/kg，持續治療至腦脊液培養陰性後10～12周。
老年用藥
老年患者因腎功能衰退會延長本品的半衰期，使用時注意調整劑量。
藥物相互作用
1.本品與異煙肼或利福平合用時，可使本品的濃度降低。
2.本品與甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺醯脲類降血糖藥合用時，可使此類藥物的血藥濃度升高而可能導致低血糖，因此需監測血糖，並減少磺醯脲類降血糖藥的劑量。
3.高劑量本品和環孢素合用時，可使環孢素的血藥濃度升高，致毒性反應發生的危險性增加，因此必須在監測環孢素血藥濃度並調整劑量的情況下方可謹慎套用。
4.本品與氫氯噻嗪合用，可使本品的血藥濃度升高。
5.本品與茶鹼合用時，茶鹼血藥濃度約可升高13％，可導致毒性反應，故需監測茶鹼的血藥濃度。
6.本品與華法林等雙香豆素類抗凝藥合用時，可增強雙香豆素類抗凝藥的抗凝作用，致凝血酶原時間延長，故應監測凝血酶原時間並謹慎使用。
7.本品與苯妥英鈉合用時，可使苯妥英鈉的血藥濃度升高，故需監測苯妥英鈉的血藥濃度。
8.本品與西沙必利合用可出現心臟不良反應。
9.本品與特非那丁合用會增加特非那丁的血藥濃度。
2.本品與甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺醯脲類降血糖藥合用時，可使此類藥物的血藥濃度升高而可能導致低血糖，因此需監測血糖，並減少磺醯脲類降血糖藥的劑量。
3.高劑量本品和環孢素合用時，可使環孢素的血藥濃度升高，致毒性反應發生的危險性增加，因此必須在監測環孢素血藥濃度並調整劑量的情況下方可謹慎套用。
4.本品與氫氯噻嗪合用，可使本品的血藥濃度升高。
5.本品與茶鹼合用時，茶鹼血藥濃度約可升高13％，可導致毒性反應，故需監測茶鹼的血藥濃度。
6.本品與華法林等雙香豆素類抗凝藥合用時，可增強雙香豆素類抗凝藥的抗凝作用，致凝血酶原時間延長，故應監測凝血酶原時間並謹慎使用。
7.本品與苯妥英鈉合用時，可使苯妥英鈉的血藥濃度升高，故需監測苯妥英鈉的血藥濃度。
8.本品與西沙必利合用可出現心臟不良反應。
9.本品與特非那丁合用會增加特非那丁的血藥濃度。
藥物過量
若使用者藥物過量，採用血液透析3小時可使血藥濃度降低大約50％。
藥理毒理
藥理作用
氟康唑屬三唑類廣譜抗真菌藥，通過高度選擇性地抑制真菌細胞色素p-450甾醇C-14-α-脫甲基作用，使真菌內的14-α-甲基甾醇堆積，從而抑制真菌的繁殖和生長。
體外試驗表明：氟康唑對新型隱球菌和念珠菌屬有抑菌活性。動物經口和靜脈注射氟康唑，對以下動物真菌感染模型有效：念珠菌屬感染(包括免疫缺陷動物的全身性念珠菌病)；新型隱球菌感染(包括顱內感染)；小孢子菌屬和毛癬菌屬感染等。氟康唑還對皮炎芽生菌感染和粗球孢子感染(包括顱內感染)有效；對莢膜組織胞漿菌引起的正常動物和免疫抑制動物的感染也有效。
毒理研究
遺傳毒性Ames試驗、小鼠淋巴瘤L5178Y細胞系試驗、動物骨髓微核試驗、人體淋巴細胞染色體試驗結果均為陰性。
生殖毒性：大鼠經口給予氟康唑20 mg/kg，可輕度延遲分娩過程，但不影響其生育力。大鼠圍產期結果可見，雌鼠接受20 mg/kg和40 mg/kg時，某些動物出現難產和延遲分娩。主要表現為死胎數量輕度增加和存活新生鼠數量減少。大劑量氟康唑對大鼠分娩的影響可能與其可特異性地降低該種屬動物的雌激素水平有關。在接受氟康唑治療的婦女中尚未觀察到這種激素水平的變化。
致癌性：小鼠和大鼠分別按2.5、5或10毫克/公斤體重/日劑量(約為人體推薦劑量的2-7倍)口服氟康唑24個月，提示氟康唑無致癌作用，但雄性大鼠接受本品劑量為5 mg/kg和10 mg/kg，連續給藥24個月，可見動物肝細胞腺瘤發生率增高。
氟康唑屬三唑類廣譜抗真菌藥，通過高度選擇性地抑制真菌細胞色素p-450甾醇C-14-α-脫甲基作用，使真菌內的14-α-甲基甾醇堆積，從而抑制真菌的繁殖和生長。
體外試驗表明：氟康唑對新型隱球菌和念珠菌屬有抑菌活性。動物經口和靜脈注射氟康唑，對以下動物真菌感染模型有效：念珠菌屬感染(包括免疫缺陷動物的全身性念珠菌病)；新型隱球菌感染(包括顱內感染)；小孢子菌屬和毛癬菌屬感染等。氟康唑還對皮炎芽生菌感染和粗球孢子感染(包括顱內感染)有效；對莢膜組織胞漿菌引起的正常動物和免疫抑制動物的感染也有效。
毒理研究
遺傳毒性Ames試驗、小鼠淋巴瘤L5178Y細胞系試驗、動物骨髓微核試驗、人體淋巴細胞染色體試驗結果均為陰性。
生殖毒性：大鼠經口給予氟康唑20 mg/kg，可輕度延遲分娩過程，但不影響其生育力。大鼠圍產期結果可見，雌鼠接受20 mg/kg和40 mg/kg時，某些動物出現難產和延遲分娩。主要表現為死胎數量輕度增加和存活新生鼠數量減少。大劑量氟康唑對大鼠分娩的影響可能與其可特異性地降低該種屬動物的雌激素水平有關。在接受氟康唑治療的婦女中尚未觀察到這種激素水平的變化。
致癌性：小鼠和大鼠分別按2.5、5或10毫克/公斤體重/日劑量(約為人體推薦劑量的2-7倍)口服氟康唑24個月，提示氟康唑無致癌作用，但雄性大鼠接受本品劑量為5 mg/kg和10 mg/kg，連續給藥24個月，可見動物肝細胞腺瘤發生率增高。
藥代動力學
據文獻報導，靜脈給予本品100 mg，平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5～8 mg/L。表觀分布容積(Vd)接近於體內水分總量。本品血漿蛋白結合率低(11％～12％),在體內廣泛分布於皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中，尿液及皮膚中藥物濃度約為血藥濃度的10倍；水皰皮膚中約為2倍；唾液、痰、水皰液，指甲中與血藥濃度接近；腦膜炎症時，腦脊液中本品的濃度可達血藥濃度的54％～85％。本品少量在肝臟代謝。主要自腎排泄，以原形自尿中排出給藥量的80％以上。血消除半衰期(t1/2)為27～37小時，腎功能減退時明顯延長。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。
貯藏
遮光，室溫保存。
包裝
安瓿瓶裝；每盒5支。
有效期
24個月
執行標準
國家食品藥品監督管理局標準(試行)YBH02542003
批准文號
國藥準字H20030612
生產企業
揚子江藥業集團有限公司
核准日期
2006年12月11日
