布泰其安，英文名Phenylbutazone，性狀為白色或類白色的結晶性粉末；無臭，略帶苦味。
基本介紹
- 中文名：布泰其安
- 外文名：Phenylbutazone
藥品概況,藥品說明,
藥品概況
拼音名
Baotaisong
標準編號
C19H20N2O2 308.38
來源
本品為1，2-二苯基-4-正丁基吡唑烷-3，5-二酮。按乾燥品計算，含C19H20N2O2不 得少於99.0%。
性狀
本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭，略帶苦味。 本品在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇或乙醚中溶解，在水中幾乎不溶；在氫氧化鹼溶 液中溶解。 熔點 本品的熔點（中國藥典1995年版二部附錄Ⅵ C）為104～107℃。
鑑別
（1）取本品約0. 1g，加冰醋酸1ml與鹽酸2ml，置水浴上加熱30分鐘,冷卻 後，用水10ml稀釋，濾過，濾液中加0.1mol/L亞硝酸鈉溶液3ml，即顯黃色。取此溶液1 ml，加鹼性β-萘酚試液5ml，發生棕紅色沉澱；再加乙醇，即溶解成紅色溶液。
（2）取本品，加0.01mol/L氫氧化鈉溶液製成每1ml中含8μg的溶液，照分光光度法（ 中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ A）測定，在264nm的波長處有最大吸收，其吸收度約為 0.55。
檢查
溶液的澄清度與顏色 取本品1. 0g，加2mol/L氫氧化鈉溶液20ml，振搖 使溶解，在25℃放置3小時，溶液應澄清；照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ A），在420nm的波長處測定吸收度，不得大於0.05。 易炭化物 取硫酸（含H2SO2 94.5～95.5%）20ml，分次緩緩加入本品1. 0g,振搖使 溶解，溶液應澄清；在25℃放置30分鐘，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ A）,在420nm的波長處測定吸收度，不得大於0.10。 乾燥失重 取本品，置五氧化二磷乾燥器中，減壓乾燥至恆重,減失重量不得過1.0 %（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ L）。 熾灼殘渣 取本品1. 0g，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣 不得過0.1%。 重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ H 第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
含量測定
取本品約0. 5g，精密稱定，加中性丙酮（對酚酞指示液顯中性）20ml 溶解後，加新沸過的冷水6ml與酚酞指示液數滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定,至 溶液顯粉紅色，並持續30秒鐘不退。每1ml的氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於30.84mg 的C19H20N2O2。
作用與用途
消炎鎮痛藥。用於風濕性和類風濕性關節炎及痛風等。
用法與用量
口服 一次0. 1g 一日0.2～0. 3g
注意
水腫，胃與十二指腸潰瘍，肝、腎功能不全，高血壓，白細胞減少患者 禁用。用藥期間應注意檢查血象。
貯藏
遮光，密閉保存。
製劑
布泰其安片
藥品說明
藥品名稱
布泰其安
英文名稱
Phenylbutazone ,Benzone, Butazolidin, Butadion, Mephabutazon, Pyrazolidin
別名
布他酮；布他唑立丁；保太松；保泰松；苯丁唑啉；Butazolidin；Artrizin；Azolid；Baliomet；Baotazone；Be-talidonButacote；Butadion；Butadiona；Butatab；Butapirazol；Butazina；Butazolidin；Butazone-100；Butrex；Dexalin；ExrheudonN；Ircodin；Fenilblan；Nardex；Fenilbutazone；Irgapan；Irgapyrin；Nortaludin；Phenbuff；Pyrazon；Zolamdin
分類
神經系統藥物--解熱鎮痛藥-- 其他
劑型
1.片劑：0.1g；
2.膠囊劑：膠囊劑：0.1g，0.2g；
3.瑞培林（複方布泰其安）片：每片含布泰其安0.125g、氨基比林0.125g、安替比林0.125g。口服；1～2片/次，3～4次/d。
布泰其安的藥理作用
具有解熱、鎮痛、消炎及抗風濕作用。解熱作用較弱，而抗炎作用較強，對炎性疼痛效果較好。其作用機制是抑制前列腺素合成、白細胞的活動和趨向、溶酶體酶的釋放等。布泰其安亦有促進尿酸排泄作用。
布泰其安的藥代動力學
口服胃腸易吸收，約2小時血藥濃度達峰值。吸收後約98%與血漿蛋白結合。布泰其安主要在肝臟代謝，生成羥基布泰其安和γ-羥基布泰其安。布泰其安代謝和排泄均較慢，平均消除半衰期約70小時。
布泰其安的適應證
用於類風濕性關節炎、風濕性關節炎、強直性脊椎炎、增生性骨關節病急性發作、急性肩關節周圍炎和痛風。在急性期效果較好，但僅能緩解症狀，不能阻止病理的進展。布泰其安亦可用於治療急性血吸蟲病、絲蟲病、結核病、惡性腫瘤等引起的發熱症狀。
布泰其安的禁忌證
有潰瘍病、高血壓、心臟病及肝腎功能不良史者禁用。
注意事項
1.可抑制骨髓引起粒細胞減少，甚至再生障礙性貧血，但如及時停藥可避免。如連用1周無效者不宜再用，用藥超過1周者應定期檢查血象。兒童及老年患者慎用。
2.對胃腸刺激性較大，可出現噁心、嘔吐、腹痛、便秘等，如用時過長，劑量過大可致消化道潰瘍。
3.能使鈉、氯離子在體內瀦留而引起水腫。高血壓、水腫、心衰病人禁用。用藥期間應限制食鹽攝入量。
布泰其安的不良反應
常見的不良反應有噁心、嘔吐、胃腸道不適、水鈉瀦留、水腫、皮疹等；也可引起腹瀉、眩暈、頭痛、視力模糊、消化道潰瘍及消化道出血；偶有引起肝炎、黃疸、腎炎、血尿、剝脫性皮炎、多型紅斑、甲狀腺腫、粒細胞減少，甚至再生障礙性貧血。
布泰其安的用法用量
1.開始0.4g頓服，以後0.1g/次，1次/4h，一般療程2～4天。
2.用於絲蟲病急性淋巴管炎：0.2g/次，3次/d，總量1.2～3g，急性炎症控制後，再用抗絲蟲病藥治療。
3.關節炎：開始1日量0.3～0.6g，分3次服，飯後。1日量不宜超過0.8g。1周后如無不良反應，可繼續服用，並遞減至維持量，每日0.1～0.2g。
藥物相互作用
1.抗腫瘤藥、氯黴素及TMP合用。
2.能抑制甲狀腺對碘的攝取，降低碘對單純性甲狀腺腫的療效。
3.能抑制肝藥酶活性，減慢苯妥英鈉代謝滅活。
