基本介紹
- 中文名：左西孟旦
- 外文名：Simendan
- 分 子 式：C14H12N6O
- 分 子 量：280.28
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適用症
分子結構圖
英文別名：((4-(1,4,5,6-Tetrahydro-4-methyl-6-oxo-3-pyridazinyl)phenyl)hydrazono)propanedinitrile; 2-[[4-(4-Methyl-6-oxo-4,5-dihydro-1H-pyridazin-3-yl)phenyl]hydrazinylidene]propanedinitrile
CAS RN：131741-08-7
分子結構圖分類名稱
一級分類：循環系統藥物 二級分類：抗心功能不全藥物 三級分類：其他
藥品英文名
Levosimendan
藥品別名
Simdax
藥理作用
本品為鈣離子增敏劑，通過改變鈣結合信息傳遞而起作用。本品直接與肌鈣蛋白相結合，使鈣離子誘導的心肌收縮所必需的心肌纖維蛋白的空間構型得以穩定，從而使心肌收縮力增加，而心率、心肌耗氧無明顯變化。同時本品具有強力的擴血管作用，通過激活三磷酸腺苷(ATP)敏感的鉀通道使血管擴張，本品主要使外周靜脈擴張，使心臟前負荷降低，對治療心力衰竭有利。當大劑量使用本品時，具有一定的磷酸二酯酶抑制作用，可使心肌細胞內cAMP濃度增高，發揮額外的正性肌力作用。
藥動學
本品可以很快的速度從腸道被吸收，並且具有很高的生物利用度。口服用14C標記的藥物後，可以在消化道、肝、腎、尿中測得很高的放射性，說明藥物及其代謝產物廣泛分布於這些組織中，但在腦組織中測得的放射性很低，提示藥物較難透過血-腦屏障。藥物在人體內代謝完全，在尿液和糞便僅測到微量原形藥物。藥物在人體內的生物轉化主要是在肝中與谷胱甘肽結合。結合物不穩定，很快轉換為半胱氨酸和半胱氨醯的衍生物。這些物質具有生物活性，是藥物出現在尿中的主要代謝產物。本品也可被腸道菌群還原，產生的氨基衍生物(OR-1855)在隨糞便排出體外之前可進一步被乙醯化為OR-1896。OR-1855和OR-1896消除半衰期長，可以延長藥物的血液動力學作用。藥物主要通過尿和膽汁兩條途徑排泄，尿中出現的藥物代謝物為半胱氨酸及半胱氨酸甘氨酸與藥物的結合物，在尿中僅發現微量的原形藥物。
適應證
本品用於心力衰竭的治療。
禁忌證
對本品過敏者禁用。
