左沙丁胺醇

左沙丁胺醇(levalbuterol，商品名Xopenex)是消旋沙丁胺醇的R-異構體。美國FDA已準其用於治療大於12歲的支氣管痙攣病人。廠商聲稱該藥比消旋沙丁胺醇更安全。[英]/Anon∥Med Lett.-1999，1054(41).-51～52

基本介紹

• 藥品名稱：左沙丁胺醇
• 用法用量：0.63mg，一日3次，每6～8h吸入一次。

藥理學

沙丁胺醇是R-沙丁胺醇(左沙丁胺醇)和S-沙丁胺醇按1∶1混合而成的消旋混合體。R-異構體具有擴張支氣管的作用。S-異構體可使支氣管縮窄，對乙醯甲膽鹼的反應稍有增強，這是隨著長期使用消旋沙丁胺醇所獲知的。體外試驗中，左沙丁胺醇與β1和β2-腎上腺素能受體的親和力高於消旋沙丁胺醇。

藥動學

左沙丁胺醇吸收迅速，吸入後約12h可達血藥峰值。按廠方提供的資料，給予單劑量左沙丁胺醇後，其半衰期為3.3h，當給予相同劑量消旋沙丁胺醇後，其半衰期則為1.5h。重複給藥後，兩者的半衰期均可達4h。

臨床試驗

在一項雙盲隨機試驗中，362例患輕到重度長期哮喘的病人分別使用0.63mg或1.25mg左沙丁胺醇，1.25mg或2.5mg的消旋沙丁胺醇或安慰劑，均吸入給藥，1日3次，治療4周，約有半數的病人還吸入可的松製劑。第1天，使用0.63mg左沙丁胺醇者，FEV1峰值平均增加37；使用1.25mg者增加40；使用消旋沙丁胺醇增加35；使用安慰劑者只增加10。4周后，使用0.63mg或1.25mg左沙丁胺醇者的平均FEV1峰值均增加30；2.5mg消旋沙丁胺醇組增加33；安慰劑組增國9。兩藥的平均作用持續時間為5～6h。在某些病人中，左沙丁胺醇的作用時間可持續到8h。

在36例患中到重度哮喘的6～10歲兒童中進行的一項雙盲、單劑量交叉試驗發現，使用0.63mg左沙丁胺醇者的平均FEV2峰值約增加31，使用1.25mg者增加37；使用1.25mg消旋沙丁胺醇者增加25，使用2.5mg者增加28；使用安慰劑者增加26。

副作用

神經過敏和震顫是左沙丁胺醇最常見的不良反應。其它副作用包括頭痛、腿部痛性痙攣、焦慮、頭暈、胸痛和心悸。與劑量相關的心率加快、血糖升高及血鉀降低也有發生。在對照試驗中，0.63mg的左沙丁胺醇所致神經過敏比2.5mg消旋沙丁胺醇的發生率低(2.8對8.1)。心率增加的頻率也低(2.4/min對5.7/min)。消旋沙丁胺醇在動物試驗中可致齶裂和顱裂，但從孕期中使用β2-激動劑(包括消旋沙丁胺醇)婦女的經驗來看是安全的。

藥物相互作用：β-阻滯劑(哮喘患者禁忌)會削弱β2-激動劑擴張支氣管的作用。β2-激動劑與非留鉀利尿劑合用可致低血鉀。β2-激動劑與全身用可的松製劑同時使用時，可增加低血鉀的險情。左沙丁胺醇可降低地高辛的血藥濃度，同時使用時應監測地高辛血藥濃度。

劑量：廠家推薦的起始劑量為0.63mg，一日3次，每6～8h吸入一次。對低劑量無反應的病人，可將劑量增至1.25mg。