左旋肉毒鹼

左旋肉毒鹼（左卡尼汀）是食物的組成成份，廣泛存在於自然界中，山羊肉中含量最高，約為2.1g/kg，而植物性食物中含量極少甚至沒有，被認為是類維生素的營養素。人體本身也能合成左旋肉毒鹼，成人體內約有20克左旋肉毒鹼，主要分布於心肌、骨骼肌中。左卡尼汀是哺乳動物能量代謝中必需的體內天然物質，其主要功能是促進脂類代謝。它既能將長鏈脂肪酸帶進線粒體基質，並促進其氧化分解，為細胞提供能量，又能將線粒體內產生的短鏈脂醯基輸出。本品的補充可緩解其因體內缺乏引起的脂肪代謝紊亂、骨骼肌和心肌等組織的功能障礙。

基本介紹

• 通用名：：左旋肉毒鹼
• 商用名：：芯能
• 英文名：：英文名：Levocarnitine Oral Solution
• 化學名：：化學名：(R)-3-羧基-2-羥基-N，N，N-三甲基-1-丙胺氫氧化物，內鹽
• 性狀：：無色的澄明液體；微香，味甜
• 適應症：：用於防治左卡尼汀缺乏。如慢性腎衰病人因血液透析所致的左卡尼汀缺乏。

簡介

左旋肉毒鹼左旋肉毒鹼　　【化學名】(R)-3-羧基-2-羥基-N，N，N-三甲基-1-丙胺氫氧化物，內鹽　　英文名LevocarnitineOralSolution　　商品名芯能左旋肉毒鹼 - 發展歷史 早在1905年，俄國的Gulewitsch和Krimberg就從牛肉漬計中發現了肉毒鹼。1927年，Tomita和Sendju確定了化學結構。1948年，Fraenkel發現黃粉蟲（Tenebriomolitor）幼蟲的生長需要一種生長因子，並將其命名為維生素BT。1952年Carter等確證了維生素BT即為肉鹼。從1953年開始肉鹼列在美國《化學文摘》中VitaminBT的索引欄目下。1958年，Fritz發現左旋肉毒鹼能促進線粒體對脂肪的代謝速率，並明確了左旋肉毒鹼在脂肪氧化中的基本作用，揭示了它是人體必需營養物質。1973年，Engel報導首例肉毒鹼缺乏病例，並用肉毒鹼治療。八十年代，肉鹼毒作為商品在國外上市，並被收入《美國藥典》第22版，直至1984年才明確左旋肉毒鹼是一種很重要的營養劑。1985年在芝加哥召開的國際營養學術會議上將左旋肉毒鹼指定為"多功能營養品"。1998年，法國規定肉毒鹼可作為營養劑。1989年法國又重申其可作為多用途營養劑。1993年，美國食品藥物管理局（FDA）專家委員會認為左旋肉毒鹼是"公認安全無毒"的。1994年德國衛生部規定肉毒鹼使用量無需規定上限。1996年，中國第十六次全國食品添加劑標準化技術委員會，允許在飲料、乳飲料、餅乾、固體飲料、乳粉中使用左旋肉毒鹼。目前，世界上已22個國家和地區在嬰兒奶粉中加入左旋肉毒鹼。左旋肉毒鹼經各國安全性試驗，證明是安全的，唯一的副作用就是短暫性腹瀉。

左卡尼汀

發展歷史

俄國的Gulewitsch和Krimberg就從牛肉漬計中發現了肉毒鹼。1927年，Tomita和Sendju確定了化學結構。1948年，Fraenkel發現黃粉蟲（Tenebriomolitor）幼蟲的生長需要一種生長因子，並將其命名為維生素BT。1952年Carter等確證了維生素BT即為肉鹼。從1953年開始肉鹼列在美國《化學文摘》中VitaminBT的索引欄目下。1958年，Fritz發現左旋肉毒鹼能促進線粒體對脂肪的代謝速率，並明確了左旋肉毒鹼在脂肪氧化中的基本作用，揭示了它是人體必需營養物質。1973年，Engel報導首例肉毒鹼缺乏病例，並用肉毒鹼治療。八十年代，肉鹼毒作為商品在國外上市，並被收入《美國藥典》第22版，直至1984年才明確左旋肉毒鹼是一種很重要的營養劑。1985年在芝加哥召開的國際營養學術會議上將左旋肉毒鹼指定為"多功能營養品"。1998年，法國規定肉毒鹼可作為營養劑。1989年法國又重申其可作為多用途營養劑。1993年，美國食品藥物管理局（FDA）專家委員會認為左旋肉毒鹼是"公認安全無毒"的。1994年德國衛生部規定肉毒鹼使用量無需規定上限。1996年，中國第十六次全國食品添加劑標準化技術委員會，允許在飲料、乳飲料、餅乾、固體飲料、乳粉中使用左旋肉毒鹼。目前，世界上已22個國家和地區在嬰兒奶粉中加入左旋肉毒鹼。左旋肉毒鹼經各國安全性試驗，證明是安全的，唯一的副作用就是短暫性腹瀉。左旋肉毒鹼 - 藥物說明藥理毒理左旋肉毒鹼是哺乳動物能量代謝中必需的體內天然物質，其主要功能是促進脂類代謝。它既能將長鏈脂肪酸帶進線粒體基質，並促進其氧化分解，為細胞提供能量，又能將線粒體內產生的短鏈脂醯基輸出。本品的補充可緩解其因體內缺乏引起的脂肪代謝紊亂、骨骼肌和心肌等組織的功能障礙。　　藥代動力學一次口服0.5g，健康受試者血漿最大濃度為48.5μmol/L。單一口服或靜脈給予左旋肉毒鹼0.5～2g，對健康受試者，其生物半衰期大約為2～15小時。左旋肉毒鹼不與血漿蛋白結合。　　左旋肉毒鹼的排泄途逕取決於給藥的途徑，靜脈注射12小時內從尿中回收大約7%，24小時內大約8%。口服給藥，尿中回收10%。　　適應症　　用於防治左旋肉毒鹼缺乏。如慢性腎衰病人因血液透析所致的左旋肉毒鹼缺乏。　　用法和用量口服，用餐時服用。成人每日1g，分2～3次服用；兒童起始劑量每公斤體重50mg，根據需要和耐受性緩慢加大劑量，通常劑量為每公斤體重50～100mg(最大劑量一天不超過3g)。　　不良反應偶有口乾、胃腸道輕度不適，停藥後可自行消失。　　【禁忌】對本品過敏者禁用。　　注意事項用胰島素或口服降糖藥物治療的糖尿病患者，由於改善葡萄糖的利用，在服用本品時，可能引起低血糖現象，因此，這些患者在接受治療中血糖應當保持在經常控制的數值以內。　　本品含有少量乙醇，對乙醇過敏的病人慎用。　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖動物實驗不能證明左旋肉毒鹼的生殖毒性，但在孕婦尚未進行合適和對照的研究，動物實驗結果與人可能有一定差異，除非臨床必須使用時孕婦才使用本藥。目前不清楚該藥是否通過乳汁排泄，因為許多藥都可以通過乳汁排泄，因此哺乳期是否可用此藥或停用須權衡對母親的利弊。　　【兒童用藥】見用法用量　　【老年患者用藥】在老人未進行年齡與左旋肉毒鹼作用相互關係的合適的研究，但預計不存在限制本藥在老人使用的特殊問題。　　【藥物相互作用】根據臨床潛在的意義，接受丙戊酸的患者需增加左旋肉毒鹼的用量。　　【藥物過量】還沒有過量左旋肉毒鹼引起毒性的報導。口服左旋肉毒鹼可以很容易通過血透清除，口服左旋肉毒鹼在老鼠的LD50是19.2g/kg,靜脈是5.4g/kg。大劑量左旋肉毒鹼可引起腹瀉。

藥物說明

藥理毒理

左旋肉毒鹼是哺乳動物能量代謝中必需的體內天然物質，其主要功能是促進脂類代謝。它既能將長鏈脂肪酸帶進線粒體基質，並促進其氧化分解，為細胞提供能量，又能將線粒體內產生的短鏈脂醯基輸出。本品的補充可緩解其因體內缺乏引起的脂肪代謝紊亂、骨骼肌和心肌等組織的功能障礙。

藥代動力學

一次口服0.5g，健康受試者血漿最大濃度為48.5μmol/L。單一口服或靜脈給予左旋肉毒鹼0.5～2g，對健康受試者，其生物半衰期大約為2～15小時。左旋肉毒鹼不與血漿蛋白結合。
左旋肉毒鹼的排泄途逕取決於給藥的途徑，靜脈注射12小時內從尿中回收大約7%，24小時內大約8%。口服給藥，尿中回收10%。
適應症
用於防治左旋肉毒鹼缺乏。如慢性腎衰病人因血液透析所致的左旋肉毒鹼缺乏。

用法和用量

口服，用餐時服用。成人每日1g，分2～3次服用；兒童起始劑量每公斤體重50mg，根據需要和耐受性緩慢加大劑量，通常劑量為每公斤體重50～100mg(最大劑量一天不超過3g)。

不良反應

偶有口乾、胃腸道輕度不適，停藥後可自行消失。
【禁忌】對本品過敏者禁用。

注意事項

用胰島素或口服降糖藥物治療的糖尿病患者，由於改善葡萄糖的利用，在服用本品時，可能引起低血糖現象，因此，這些患者在接受治療中血糖應當保持在經常控制的數值以內。
本品含有少量乙醇，對乙醇過敏的病人慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖動物實驗不能證明左旋肉毒鹼的生殖毒性，但在孕婦尚未進行合適和對照的研究，動物實驗結果與人可能有一定差異，除非臨床必須使用時孕婦才使用本藥。目前不清楚該藥是否通過乳汁排泄，因為許多藥都可以通過乳汁排泄，因此哺乳期是否可用此藥或停用須權衡對母親的利弊。
【兒童用藥】見用法用量
【老年患者用藥】在老人未進行年齡與左旋肉毒鹼作用相互關係的合適的研究，但預計不存在限制本藥在老人使用的特殊問題。
【藥物相互作用】根據臨床潛在的意義，接受丙戊酸的患者需增加左旋肉毒鹼的用量。
【藥物過量】還沒有過量左旋肉毒鹼引起毒性的報導。口服左旋肉毒鹼可以很容易通過血透清除，口服左旋肉毒鹼在老鼠的LD50是19.2g/kg,靜脈是5.4g/kg。大劑量左旋肉毒鹼可引起腹瀉。