安其倫

硝酸異山梨酯(ISDN)主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。ISDN在體內代謝生成單硝酸異山梨酯(ISMN),後者釋放氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環化酶,使平滑肌細胞內的環鳥苷酸(cGMP)增多,從而鬆弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液瀦留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(後負荷)減低。冠狀動脈擴張,使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。

基本介紹

  • 藥品名稱:安其倫
  • 主要適用症:安其倫預防和治療冠狀動脈疾病所致的心絞痛
  • 用法用量:成人每次20-40mg,每日1-2次
  • 不良反應:血壓明顯降低、心動過緩和心絞痛加重
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藥品名稱

商品名:安其倫

成份

安其倫主要成分為硝酸異山梨酯

性狀

安其倫為硬膠囊,內容物為白色或類白色小丸。

作用機制

硝酸異山梨酯(ISDN)主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。ISDN在體內代謝生成單硝酸異山梨酯(ISMN),後者釋放氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環化酶,使平滑肌細胞內的環鳥苷酸(cGMP)增多,從而鬆弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液瀦留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(後負荷)減低。冠狀動脈擴張,使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。

藥代動力學

安其倫口服吸收完全,有明顯的肝臟首過效應,在肝臟代謝後生成具有活性的中間代謝物2-單硝基異山梨酯和5-單硝基異山梨酯,經腎排泄。12名健康受試者,單次服用本品40mg後,Tmax為3.33±0.65小時,Cmax為23.64±6.16ng/mL,半衰期為8.23±0.96小時。

適應症

安其倫預防和治療冠狀動脈疾病所致的心絞痛。

禁忌症

急性循環衰竭(休克、循環性虛脫);嚴重低血壓(收縮壓小於90mmHg);急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續血流動力學監測的條件下);肥厚梗阻型心肌病;縮窄性心包炎或心包填塞;嚴重貧血;青光眼;顱內壓增高原發性肺動脈高壓;對硝基化合物過敏者;對硝酸異山梨酯或本品任何成分過敏者禁用。

不良反應

用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛,還可能出現面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩和心絞痛加重,罕見虛脫及暈厥。

注意事項

低充盈壓的急性心肌梗死、主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內壓增高者慎用。不應突然停止用藥,以避免反跳現象

用法與用量

成人每次20-40mg,每日1-2次。

其他

【安其倫規格】
20mg*20粒
【安其倫貯存】
遮光、密封保存。
【安其倫有效期】
暫定2年。
【安其倫批准文號
國藥準字H19990008
【安其倫生產企業】
上海愛的發製藥有限公司

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