奧貝膽酸

奧貝膽酸屬法尼醇X受體激動劑，通過活化法尼醇X受體，間接抑制細胞色素7A1（CYP7A1）的基因表達。

基本介紹

• 中文名：奧貝膽酸 
• 外文名：6-Ethylchenodeoxycholic acid 
• 別名：Obeticholic acid 
• 化學式：C26H44O4 
• 分子量：420.625 
• CAS登錄號：459789-99-2 
• 水溶性：不溶於水
• 外觀：白色粉末
• 閃點：288.6 至 328 ℃ 

物質簡介

由於CYP7A1是膽酸生物合成的限速酶，因此奧貝膽酸可以抑制膽酸合成，用於治療原發性膽汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。

奧貝膽酸由美國Intercept製藥公司研發成功，是二十年來首個研發用於治療膽汁淤積性肝病的藥物。研究用於那些對舊標準治療藥物熊去氧膽酸沒有充分應答或不能耐受的患者。安慰劑對照的三期臨床試驗中，奧貝膽酸（OCA）提高了與肝移植風險降低相關的兩個生物標誌物的水平。臨床研究的複合終點是鹼性磷酸酶至少下降15%，血清鹼性磷酸酶的活性低於正常上限的1.67倍，而膽紅素在正常範圍內， 鹼性磷酸酶是用來表示肝臟疾病嚴重程度的一種生物標記物。