奧美拉挫 英文名（Omeprazole），用來治療消化性潰瘍等疾病。
基本介紹
- 藥品名稱：奧美拉挫
- 外文名稱：Omeprazole
- 主要用藥禁忌：孕婦及哺乳期婦女慎用。
- 藥品類型：化學藥品
奧美拉唑,用法用量,臨床套用,藥理作用,相互作用,不良反應,禁忌證,
奧美拉唑
Omeprazole
CAS ：73590-58-6
化學名稱：5-甲氧基石-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]亞磺醯-1H-苯駢咪唑
商品名：洛賽克，奧西康
5-Methoxy-2-(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinylmethylsulfinyl)-1H-benzimidazole
分 子 式：C17H19N3O3S
分 子 量：345.42
執行標準：USP24/BP2002/EP4
外觀：白色或類白色粉末
含量: 98.0%-102.0%(USP);99.0%-101.0%(BP/EP)
乾燥失重：≤0.2(BP/EP)%；≤0.5%(USP)
藥品類別：抗酸及抗潰瘍藥
熔點：156℃
溶解性：易溶於二甲基甲醯胺，溶於甲醇，難溶於水
酸鹼性：具有弱鹼性和弱酸性
穩定性：在水溶液中不穩定，對強酸也不穩定，應低溫避光保存
用法用量
1.口服：治療十二指腸潰瘍，20mg/次，1日1次
治療卓-艾綜合徵，60mg/次，1日1次，可用至20-120mg/d(如劑量>80mg/d，應分2次給藥)
治療反流性食管炎20-60mg/d，1日1次。
註：治療十二指腸潰瘍用4周，胃潰瘍用8周，宜餐前15-30min服用（孕、哺可使用洛賽克針劑）
臨床套用
(1)治療其他藥物無效的消化性潰瘍可收到較好效果。
(2)對反流性食管炎效果較好，優於雷尼替丁。
(3)治療卓-艾綜合徵，可明顯改善症狀。
在其它方面的治療也具有一定作用：
1 防治中毒患者洗胃後胃黏膜損傷
中毒患者洗胃後急性胃黏膜損傷發生機制: 1) 由於毒物對黏膜細胞的直接損害、胃管的機械刺激、洗胃壓力過高和洗胃液過度沖洗抽吸所致胃黏膜屏障功能破壞。2)胃酸是胃黏膜損傷的重要攻擊因子,一方面,毒物對壁細胞的直接刺激可引起胃酸過度分泌;另一方面,中毒患者通過神經、體液因素作用於胃腸黏膜引起胃酸分泌增加,中毒後神經介質、內分泌因素引起的胃酸增加,加重胃黏膜損傷的形成。奧美拉唑是H+ 2K+ 2ATP 酶抑制劑通過抑制胃壁細胞上的H + 2K+ 2ATP 酶活性,而抑制胃酸分泌,同時明顯抑制基礎胃酸分泌及刺激後的胃酸分泌,提高胃液pH值,從而促進止血。因此,在口服毒物中毒患者急救的同時,早期套用奧美拉唑治療,能有效地預防和治療中毒患者洗胃後胃黏膜損傷。
2 治療胃石症
奧美拉唑系質子泵抑制劑, 進入人體後,濃集於胃壁細胞,使質子泵失活,發揮強而持久的抑制胃酸的作用,使胃石鬆散,易於排出而消失。
3 胃源性嬰兒哮喘
胃食管返流是引起或加劇支氣管哮喘尤其是胃源性哮喘的重要因素,多數嬰兒進食發生返流,食管黏膜有炎性改變返流可引起反射性氣管痙攣而出現咳嗽喘息。對45 例嬰兒胃源性哮喘患者加用奧美拉唑治療,對其中43例隨訪1年,發現療效明顯,發作次數減少,有效率達95. 5%。
4 體外循環手術中奧美拉唑對胃腸道保護作用
消化道併發症是體外循環心臟手術後死亡率較高的併發症,在手術過程中, 胃腸道黏膜循環血量減少,基於腸絨毛血供的逆流交換機制特點,易出現缺血,可引起胃腸道黏膜內皮細胞功能障礙,並導致炎症反應。而奧美拉唑能增加胃黏膜血流量,有利於胃黏膜局部血流改善,奧美拉唑還具有升高胃黏膜電位,穩定細胞膜,加速黏膜再生和修復的功能,因而術前給予奧美拉唑治療對胃黏膜有明顯保護作用。
5 提高腫瘤對化療藥物的敏感性
惡性腫瘤對抗癌藥物的耐藥性是腫瘤患者治療失敗的主要原因,腫瘤細胞外微環境的高度酸化,是腫瘤細胞對化療藥物耐藥的機制之一,改變腫瘤細胞內外的pH梯度是逆轉耐藥的一種有效方法,質子泵抑制劑通過抑制質子泵的功能,改變pH梯度而阻斷微環境的酸化,增強化療藥物對腫瘤治療的效果。
本品對消化性胃潰瘍確有良好療效,具有高效低毒,治癒率高,治癒時間短,耐受性好,病人易於接受等優點。該品屬於質子泵抑制劑類,可直接作用於酸泵,抑制其分泌胃酸,並且對HP有殺滅作用。
藥理作用
本品對基礎胃酸和由組胺、五肽胃泌素及刺激迷走神經引起的胃酸分泌具有強而持久的抑制作用，對H2受體阻斷劑不能抑制的由二丁基環腺苷酸引起的胃酸分泌亦有明顯的抑制作用。正常志願者一次口服本品，其抗酸作用可維持24小時之久，多次口服(1周)可使基礎胃酸和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌抑制80%，隨著胃酸分泌量降低，胃內pH升高，一般停藥後3-4天胃酸分泌可恢復到原有水平。本品的抗消化道潰瘍作用及其作用機制與其理化性質密切相關。本品為脂溶性弱鹼性藥物，易濃集於酸性環境中，特異地分布於胃黏膜壁細胞的分泌膜中。胃黏膜壁細胞分泌H+是通過H+/K+-ATP酶將細胞外K+泵入細胞內，而將細胞內H+泵出而泌酸。本品在壁細胞分泌小管的高酸環境中轉化為亞磺醯胺的活性形式，然後通過二硫鍵與壁細胞分泌膜中的H+/K+-ATP酶(又稱質子泵)的巰基呈不可逆性的結合，生成亞磺酸胺與質子泵的複合物，從而抑制該酶活性，阻斷胃酸分泌的最後步驟。
相互作用
奧美拉唑與對幽門螺旋桿菌敏感的抗生素合用,對治療幽門螺旋桿菌有協同作用;四環素在鹼性條件下,易形成難溶性游離型四環素,不易吸收,致血藥濃度下降,與奧美拉唑合用會提高四環素的血藥濃度;氨苄西林和酶化物只有在酸性條件下吸收完全;奧美拉唑使酮康唑的吸收減少,血藥濃度降低;奧美拉唑的強力抑酸,可阻止胰酶在胃中的分泌,提高胰酶在小腸中的生物利用度,奧美拉唑和胰酶合用對囊性纖維化患者頑固性脂肪瀉及小腸廣泛切除術後的功能性腹瀉有較好的療效;奧美拉唑對肝藥酶有抑制作用,因而一些經肝藥酶系統代謝的藥物與其合用需謹慎,如可延長口服抗凝藥雙相豆素,華法林等的血漿半衰期,增強其抗凝血作用,還可延長苯二氮唑類藥物的清除,其他如苯妥英鈉、氨基比林、硝苯地平也受奧美拉唑的影響,半衰期延長,藥理作用增強;鐵劑的吸收依賴於胃酸的存在,奧美拉唑的抑酸作用影響鐵劑的吸收;奧美拉唑造成的低酸環境,使地高辛的分解活性較低,且奧美拉唑停藥後7 ～10 d胃酸分泌才恢復正常,故地高辛在奧美拉唑服藥期間及停藥後一段時間不宜合用。
不良反應
不良反應較少，主要有頭痛、頭暈、口乾、噁心、腹脹、失眠，偶有皮疹、外周神經炎、肝功異常、白細胞下降、失明等，可能增加骨折風險。
禁忌證
① 對本品過敏者禁用。
②孕婦及哺乳期婦女慎用。
③當懷疑胃潰瘍時，應首先排除癌症的可能性，以免延誤診斷。
④嚴重肝腎功能不全者慎用。
