奧美拉唑鎂腸溶片，治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍和返流性食管炎：與抗生素聯合用藥，治療感染幽門螺桿菌的十二指腸潰瘍；治療非甾體類抗炎藥相關的消化性潰瘍和胃十二指腸糜爛；預防非甾體類抗炎藥引起的消化性潰瘍、胃十二指腸糜爛或消化不良症狀；亦用於慢性復發性消化性潰瘍和反流性食管炎的長期治療；用於胃-食管反流病的燒心感和反流的對症治療；潰瘍樣症狀的對症治療及酸相關性消化不良；用於卓-艾氏綜合徵的治療。
基本介紹
- 藥品名稱：奧美拉唑鎂腸溶片
- 藥品類型：工傷醫保甲類雙跨
- 用途分類：抑制胃酸分泌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為奧美拉唑鎂。
其化學名稱為：雙-5-甲氯基-2-{[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺醯基}-1H-苯並咪唑鎂
化學結構式為：
其化學名稱為：雙-5-甲氯基-2-{[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺醯基}-1H-苯並咪唑鎂
化學結構式為：
分子式：C34H36N6MgO6S2
分子量：713.21
性狀
本品為雙面凸的橢圓形腸溶片，一面刻有“”，另一面刻有“10MG”或“20MG”字樣，每片含奧美拉唑鎂分別為10.3毫克和20.6毫克的腸溶衣微丸，相當於奧美拉唑10毫克和20毫克。10毫克片為淡粉紅色，20毫克片為粉紅色。
劑型特性：奧美拉唑及奧美拉唑鎂在酸性環境中不穩定，因此口服劑型由腸溶衣微丸組成。腸溶衣微丸非常小，每片20毫克口服片劑中大約含1000個腸溶衣微丸。
劑型特性：奧美拉唑及奧美拉唑鎂在酸性環境中不穩定，因此口服劑型由腸溶衣微丸組成。腸溶衣微丸非常小，每片20毫克口服片劑中大約含1000個腸溶衣微丸。
適應症
治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍和返流性食管炎：與抗生素聯合用藥，治療感染幽門螺桿菌的十二指腸潰瘍；治療非甾體類抗炎藥相關的消化性潰瘍和胃十二指腸糜爛；預防非甾體類抗炎藥引起的消化性潰瘍、胃十二指腸糜爛或消化不良症狀；亦用於慢性復發性消化性潰瘍和反流性食管炎的長期治療；用於胃-食管反流病的燒心感和反流的對症治療；潰瘍樣症狀的對症治療及酸相關性消化不良；用於卓-艾氏綜合徵的治療。
規格
以C17H19N3O3S計
(1)10毫克 ；(2)20毫克
(1)10毫克 ；(2)20毫克
用法用量
必須整片吞服，至少用半杯液體送服。藥片不可咀嚼或壓碎，可將其分散於水或微酸液體中(如：果汁)，分散液必須在30分鐘內服用。
十二指腸潰瘍：本品常用劑量20毫克，一日一次，通常潰瘍可在二周內治癒。如果初始療程療效不肯定，應再治療二周。對用其它藥物治療無效的十二指腸潰瘍，用40毫克，一日一次，通常四周內可治癒，對復發患者，可重複予以治療。
幽門螺桿菌的根除：
三聯療法：本品 20毫克，阿莫西林1000毫克和克拉黴素500毫克，均為一日2次，持續一周，或本品20毫克，克拉黴素250毫克和甲硝唑400毫克，均為一日2次，持續一周。
二聯療法：本品40毫克，一日一次，和克拉黴素500毫克，一日3次，持續二周。或本品 20毫克，阿莫西林750-1000毫克，均為一日2次，持續二周。為確保治癒，可參考十二指腸潰瘍的推薦劑量。
非甾體類抗炎藥相關的十二指腸潰瘍和十二指腸糜爛，同時用或不用非甾體類抗炎藥：常用劑量為20毫克，一日一次。通常四周內可治癒，若初始療程療效不肯定，應再治療四周。
預防非甾體類抗炎藥相關的十二指腸潰瘍，十二指腸糜爛或消化不良症狀：正常劑量為20毫克，一日一次。
為預防幽門螺桿菌根除治療無效的反覆發作的十二指腸潰瘍的復發，劑量可依疾病的嚴重程度進行個體化調整。療效呈劑量依賴性。本品常用劑量 20毫克，一日一次。一些患者每日10毫克可能已足夠；若該劑量無效，可增至40毫克。
胃潰瘍：常用劑量 20毫克，一日一次，通常四周內可治癒。若初始療程未完全治癒，應再治療四周。其它治療無效的胃潰瘍患者，可給予本品 40毫克，一日一次，通常八周內可治癒。復發的病例，可反覆治療。
胃潰瘍的長期治療，本品 20毫克，一日一次，若治療失敗，劑量可增至40毫克，一日一次。
非甾體類抗炎藥相關的胃潰瘍或胃糜爛，同時用或不用非甾體類抗炎藥：常用劑量 20毫克，一日一次。通常四周內可治癒，若初始療程療效不肯定，應再治療四周。
預防非甾體類抗炎藥相關的胃潰瘍，胃糜爛或消化不良症狀：常用劑量 20毫克，一日一次。
反流性食管炎：劑量可依疾病的嚴重程度進行個體化調整。本品常用劑量 20毫克，一日一次。通常四周內可治癒，若初始療程療效不肯定，應再治療四周。其它治療無效的反流性食管炎患者，可給予40毫克，一日一次，通常八周內可以治癒。一旦復發，應重複治療。
慢性復發性返流性食管炎的長期治療，劑量可依疾病的嚴重程度進行個體休調整。療效呈劑量依賴性。本品常用劑量 20毫克，一日一次。一些患者每日10毫克可能足夠；若該劑量無效，可增至40毫克，一日一次。
胃食管反流病的對症治療：本品常用劑量 20毫克，一日一次。一些患者每日10毫克可能已足夠；如果每天20毫克治療二至四周仍未能控制症狀，建議做進一步檢查。
潰瘍樣症狀的治療：本品常用劑量 20毫克，一日一次。一些患者每日10毫克可能已足夠。如果每天20毫克治療二至四周仍未能控制症狀，建議做進一步檢查。
酸性相關消化不良：上腹部疼痛或不適，伴有或不伴有燒心症狀的患者症狀的減輕，推薦劑量為本品20毫克，一日一次。一些患者每日10毫克可能已足夠，因此10毫克可作為起始劑量。如果每天20毫克治療四周，仍未能控制症狀，建議做進一步檢查。
卓-艾氏綜合徵：推薦的起始劑是本品60毫克，一日一次。然後劑量應個體化調整，根據臨床表現確定療程。90%以上的患者每天20-120毫克可控制症狀，如果每天需藥量超過80毫克，應分兩次服用。
肝功能損害者：嚴重肝功能損害者每日用量不超過20毫克。
腎功能損害者：腎功能損害患者無需調整劑量。
不能口服藥物的患者，可用奧美拉唑的非腸道給藥劑型，見洛賽克針劑或粉針劑40毫克的說明書。
十二指腸潰瘍：本品常用劑量20毫克，一日一次，通常潰瘍可在二周內治癒。如果初始療程療效不肯定，應再治療二周。對用其它藥物治療無效的十二指腸潰瘍，用40毫克，一日一次，通常四周內可治癒，對復發患者，可重複予以治療。
幽門螺桿菌的根除：
三聯療法：本品 20毫克，阿莫西林1000毫克和克拉黴素500毫克，均為一日2次，持續一周，或本品20毫克，克拉黴素250毫克和甲硝唑400毫克，均為一日2次，持續一周。
二聯療法：本品40毫克，一日一次，和克拉黴素500毫克，一日3次，持續二周。或本品 20毫克，阿莫西林750-1000毫克，均為一日2次，持續二周。為確保治癒，可參考十二指腸潰瘍的推薦劑量。
非甾體類抗炎藥相關的十二指腸潰瘍和十二指腸糜爛，同時用或不用非甾體類抗炎藥：常用劑量為20毫克，一日一次。通常四周內可治癒，若初始療程療效不肯定，應再治療四周。
預防非甾體類抗炎藥相關的十二指腸潰瘍，十二指腸糜爛或消化不良症狀：正常劑量為20毫克，一日一次。
為預防幽門螺桿菌根除治療無效的反覆發作的十二指腸潰瘍的復發，劑量可依疾病的嚴重程度進行個體化調整。療效呈劑量依賴性。本品常用劑量 20毫克，一日一次。一些患者每日10毫克可能已足夠；若該劑量無效，可增至40毫克。
胃潰瘍：常用劑量 20毫克，一日一次，通常四周內可治癒。若初始療程未完全治癒，應再治療四周。其它治療無效的胃潰瘍患者，可給予本品 40毫克，一日一次，通常八周內可治癒。復發的病例，可反覆治療。
胃潰瘍的長期治療，本品 20毫克，一日一次，若治療失敗，劑量可增至40毫克，一日一次。
非甾體類抗炎藥相關的胃潰瘍或胃糜爛，同時用或不用非甾體類抗炎藥：常用劑量 20毫克，一日一次。通常四周內可治癒，若初始療程療效不肯定，應再治療四周。
預防非甾體類抗炎藥相關的胃潰瘍，胃糜爛或消化不良症狀：常用劑量 20毫克，一日一次。
反流性食管炎：劑量可依疾病的嚴重程度進行個體化調整。本品常用劑量 20毫克，一日一次。通常四周內可治癒，若初始療程療效不肯定，應再治療四周。其它治療無效的反流性食管炎患者，可給予40毫克，一日一次，通常八周內可以治癒。一旦復發，應重複治療。
慢性復發性返流性食管炎的長期治療，劑量可依疾病的嚴重程度進行個體休調整。療效呈劑量依賴性。本品常用劑量 20毫克，一日一次。一些患者每日10毫克可能足夠；若該劑量無效，可增至40毫克，一日一次。
胃食管反流病的對症治療：本品常用劑量 20毫克，一日一次。一些患者每日10毫克可能已足夠；如果每天20毫克治療二至四周仍未能控制症狀，建議做進一步檢查。
潰瘍樣症狀的治療：本品常用劑量 20毫克，一日一次。一些患者每日10毫克可能已足夠。如果每天20毫克治療二至四周仍未能控制症狀，建議做進一步檢查。
酸性相關消化不良：上腹部疼痛或不適，伴有或不伴有燒心症狀的患者症狀的減輕，推薦劑量為本品20毫克，一日一次。一些患者每日10毫克可能已足夠，因此10毫克可作為起始劑量。如果每天20毫克治療四周，仍未能控制症狀，建議做進一步檢查。
卓-艾氏綜合徵：推薦的起始劑是本品60毫克，一日一次。然後劑量應個體化調整，根據臨床表現確定療程。90%以上的患者每天20-120毫克可控制症狀，如果每天需藥量超過80毫克，應分兩次服用。
肝功能損害者：嚴重肝功能損害者每日用量不超過20毫克。
腎功能損害者：腎功能損害患者無需調整劑量。
不能口服藥物的患者，可用奧美拉唑的非腸道給藥劑型，見洛賽克針劑或粉針劑40毫克的說明書。
不良反應
臨床試驗表明，最常見的是頭痛和胃腸道症狀如：腹瀉、噁心、便秘、發生率均在1-3%。
有報導發現個別病例有Stevens-Johnson綜合徵及中毒性表皮壞死鬆懈症，但未確定有因果關係。
臨床試驗提示，奧美拉唑與克拉黴素聯合用藥可增加中樞神經系統(主要是頭痛)及胃腸道不良反應的發生率。
禁忌
1.對奧美拉唑過敏者。
2.與其它質子汞抑制劑一樣，奧美拉唑不應與阿扎那韋合用。
2.與其它質子汞抑制劑一樣，奧美拉唑不應與阿扎那韋合用。
注意事項
1.當懷疑有消化性潰瘍時，應儘早通過X線、內境檢查確診，以免治療不當。
2.治療胃潰瘍時，必須排除惡性腫瘤。。因用本品治療可掩蓋其症狀，從而延誤診斷。
3.本品對胃腸道的運動紊亂無效。
4.對經內鏡確診為食管炎而長期服用奧美拉唑的患者，每天10毫克治療較每天20毫克治療的緩解率低，因此每天服用10毫克者應定期進行內境監測。
2.治療胃潰瘍時，必須排除惡性腫瘤。。因用本品治療可掩蓋其症狀，從而延誤診斷。
3.本品對胃腸道的運動紊亂無效。
4.對經內鏡確診為食管炎而長期服用奧美拉唑的患者，每天10毫克治療較每天20毫克治療的緩解率低，因此每天服用10毫克者應定期進行內境監測。
孕婦及哺乳期婦女用藥
流行病學研究結果表明，奧美拉唑對孕婦或胎兒/新生兒的健康無不良影響。孕婦可以使用奧美拉唑。
奧美拉唑可被分泌入乳汁，尚不知對嬰兒的影響。哺乳期婦女慎用。
奧美拉唑可被分泌入乳汁，尚不知對嬰兒的影響。哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
目前國內尚無兒童使用本品的經驗。
老年用藥
老年患者無需調整劑量。
藥物相互作用
1.由於本品對胃內pH有影響而可能影響其他藥物的吸收。因此在用奧美拉唑或其它抑制劑或抗酸劑治療時，酮康唑和伊曲康唑的吸收會下降。
2.由於本品在肝臟中通過CYP2C19酶代謝，因此會增加其他通過該酶代謝藥物的血漿濃度，如安定、苯妥英、華法林（R-華法林，低活性）。對於正在接受苯妥英、華法林或其他維生素K-拮抗劑治療的患者，開始或停用奧美拉唑時應進行監測。
3.本品（每天40mg）使伏立康唑（CYP2C19底物）的Cmax和AUC分別增加15%和41%。伏立康唑使奧美拉唑的AUCτ增加280%，在進行聯合使用和長期治療時，對肝功能損傷嚴重的患者應考慮調整奧美拉唑的劑量。
4.當本品與克拉黴素或紅黴素合用時，奧美拉唑的血藥濃度會增加。但與甲硝唑或阿莫西林合用時，無相互作用。
5.本品與抑制CYP2C19或CYP3A酶的藥物（HIV蛋白酶抑制劑，酮康唑，伊曲康唑）合用可能會使奧美拉唑的血藥濃度升高。
6.研究表明，每日口服本品20～40mg並不影響其他相關的CYP同功酶，與下列酶底物無代謝性相互作用，CYP1A2（咖啡因、非那西丁、茶鹼）、CYP2C9（S-華法林、吡羅昔康、雙氯芬酸和萘普生）、CYP2D6（美托洛爾、普萘洛爾）、CYP2E1（乙醇）和CYP3A（環孢菌素、利多卡因、奎尼丁、雌二醇、紅黴素、布地奈德）。
7.包括奧美拉唑在內的質子泵抑制劑不應與阿扎那韋合用。奧美拉唑（40mg，每天一次）與阿扎那韋300mg/利托那韋100mg合用會降低健康人群阿扎那韋的暴露量（AUC，Cmax和Cmin約降低75%）。阿扎那韋劑量增加至400mg不能補償奧美拉唑對阿扎那韋暴露量的影響。
8.奧美拉唑與他克莫司合用會增加後者血清濃度。推薦當開始合用和終止奧美拉唑時，監測他克莫司的血漿濃度。
2.由於本品在肝臟中通過CYP2C19酶代謝，因此會增加其他通過該酶代謝藥物的血漿濃度，如安定、苯妥英、華法林（R-華法林，低活性）。對於正在接受苯妥英、華法林或其他維生素K-拮抗劑治療的患者，開始或停用奧美拉唑時應進行監測。
3.本品（每天40mg）使伏立康唑（CYP2C19底物）的Cmax和AUC分別增加15%和41%。伏立康唑使奧美拉唑的AUCτ增加280%，在進行聯合使用和長期治療時，對肝功能損傷嚴重的患者應考慮調整奧美拉唑的劑量。
4.當本品與克拉黴素或紅黴素合用時，奧美拉唑的血藥濃度會增加。但與甲硝唑或阿莫西林合用時，無相互作用。
5.本品與抑制CYP2C19或CYP3A酶的藥物（HIV蛋白酶抑制劑，酮康唑，伊曲康唑）合用可能會使奧美拉唑的血藥濃度升高。
6.研究表明，每日口服本品20～40mg並不影響其他相關的CYP同功酶，與下列酶底物無代謝性相互作用，CYP1A2（咖啡因、非那西丁、茶鹼）、CYP2C9（S-華法林、吡羅昔康、雙氯芬酸和萘普生）、CYP2D6（美托洛爾、普萘洛爾）、CYP2E1（乙醇）和CYP3A（環孢菌素、利多卡因、奎尼丁、雌二醇、紅黴素、布地奈德）。
7.包括奧美拉唑在內的質子泵抑制劑不應與阿扎那韋合用。奧美拉唑（40mg，每天一次）與阿扎那韋300mg/利托那韋100mg合用會降低健康人群阿扎那韋的暴露量（AUC，Cmax和Cmin約降低75%）。阿扎那韋劑量增加至400mg不能補償奧美拉唑對阿扎那韋暴露量的影響。
8.奧美拉唑與他克莫司合用會增加後者血清濃度。推薦當開始合用和終止奧美拉唑時，監測他克莫司的血漿濃度。
藥物過量
過量使用本品有可能發生急性毒性，成人使用320-800mg會導致低、中度的中毒。其症狀：頭暈，情感淡漠，頭痛，意識錯亂，血管擴張，心動過速，噁心，嘔吐，腹脹，腹瀉。
處理：必要時洗胃或使用活性炭，對症治療。
處理：必要時洗胃或使用活性炭，對症治療。
藥理毒理
奧美拉唑是一種取代的苯並咪唑化合物，是一對活性旋光對映體的消旋物，奧美拉唑通過特殊機製作用於壁細胞中的質子泵而減少胃酸分泌，此作用是可逆的。奧美拉唑是一種弱鹼，在壁細胞的酸性環境中被濃縮並轉化為活性形式，抑制胃液中產生鹽酸的最後環節：H+、K+ -ATP酶，該抑制作用呈劑量依賴性，對基礎的及刺激後的胃酸分泌都有作用，而與刺激物類型無關。奧美拉唑對膽鹼能及組胺受體無作用。和H2受體阻滯劑相似，奧美拉唑降低胃內酸度，從而使胃泌素呈與酸度降低成比例的增加，胃沁素的增加是可逆的。有報導發現，在長期治療中，胃腺囊腫的發生增加。這些變化均為胃酸分泌受抑制的生理學結果，是良性且可逆的。質子汞抑制劑或其他酸抑制劑引起的胃酸減少會使胃腸道中正常細菌的數量增加，因而治療會導致胃腸道感染（如沙門氏菌和彎曲桿菌）的風險輕微增大。
除了對胃酸分泌的作用外，尚未觀察到奧美拉唑的其它有臨床意義的藥效學作用。對胃酸分泌的作用與血藥濃度，時間曲線下面積(AUC)直接相關，但與給定時間的實際血藥濃度無關。口服本品 20毫克，2小時內胃酸分泌即減少。每日一次，連續服用三至五天即可獲得最大作用。對於十二指腸潰瘍的患者，24小時胃內酸度平均降低大約80%；給藥後24小時，五肽胃泌素刺激後高峰酸排量平均降低70%，奧美拉唑抑制胃酸分泌的持續時間較長，胃酸分泌在停止用藥後5天可恢復正常。每天一片(20毫克)，第一天即可緩解症狀，二周內可治癒大多數十二指腸潰瘍，而胃潰瘍及返流性食管炎患者的治癒則需四周。
奧美拉唑可增加一些抗生素對幽門螺桿菌的抗菌作用。
除了對胃酸分泌的作用外，尚未觀察到奧美拉唑的其它有臨床意義的藥效學作用。對胃酸分泌的作用與血藥濃度，時間曲線下面積(AUC)直接相關，但與給定時間的實際血藥濃度無關。口服本品 20毫克，2小時內胃酸分泌即減少。每日一次，連續服用三至五天即可獲得最大作用。對於十二指腸潰瘍的患者，24小時胃內酸度平均降低大約80%；給藥後24小時，五肽胃泌素刺激後高峰酸排量平均降低70%，奧美拉唑抑制胃酸分泌的持續時間較長，胃酸分泌在停止用藥後5天可恢復正常。每天一片(20毫克)，第一天即可緩解症狀，二周內可治癒大多數十二指腸潰瘍，而胃潰瘍及返流性食管炎患者的治癒則需四周。
奧美拉唑可增加一些抗生素對幽門螺桿菌的抗菌作用。
藥代動力學
吸收
奧美拉唑在小腸吸收，通常在3-6小時內被完全吸收。反覆給藥後的生物利用度約為60%。同時攝入食物對其生物利用度無影響。奧美拉唑的血漿蛋白結合率為95%，表觀分布容積為0.3L/kg。
代謝
奧美拉唑主要是在肝內完全代謝，主要經CYP2C19 和 CYP3A4酶催化代謝。其代謝產物是碸、硫化物和羥基奧美拉唑，這些產物對胃酸分泌無明顯作用。總血漿清除率0.3-0.6L/min。奧美拉唑可抑制CYP2C19 對其自身的催化代謝作用，因此多劑量治療時奧美拉唑的生物利用度比單劑量增加約50%。
排泄
奧美拉唑血漿消除半衰期約為40分鐘(30-90分鐘)。大約80%的代謝物從尿中排出，其餘從糞便排出。
患者因素
奧美拉唑的生物利用度在老年患者或腎功能低下的患者中無明顯改變，在肝功能損害的患者中升高，但這些患者的清除率都明顯下降。
奧美拉唑在小腸吸收，通常在3-6小時內被完全吸收。反覆給藥後的生物利用度約為60%。同時攝入食物對其生物利用度無影響。奧美拉唑的血漿蛋白結合率為95%，表觀分布容積為0.3L/kg。
代謝
奧美拉唑主要是在肝內完全代謝，主要經CYP2C19 和 CYP3A4酶催化代謝。其代謝產物是碸、硫化物和羥基奧美拉唑，這些產物對胃酸分泌無明顯作用。總血漿清除率0.3-0.6L/min。奧美拉唑可抑制CYP2C19 對其自身的催化代謝作用，因此多劑量治療時奧美拉唑的生物利用度比單劑量增加約50%。
排泄
奧美拉唑血漿消除半衰期約為40分鐘(30-90分鐘)。大約80%的代謝物從尿中排出，其餘從糞便排出。
患者因素
奧美拉唑的生物利用度在老年患者或腎功能低下的患者中無明顯改變，在肝功能損害的患者中升高，但這些患者的清除率都明顯下降。
貯藏
密封，25℃以下保存。
包裝
雙鋁塑複合膜泡包裝。
（1）10毫克：3片/板/盒；7片/板/盒；7片/板×2板/盒。
（2）20毫克：7片/板/盒；7片/板×2板/盒。
（1）10毫克：3片/板/盒；7片/板/盒；7片/板×2板/盒。
（2）20毫克：7片/板/盒；7片/板×2板/盒。
有效期
36個月
執行標準
JX20030008
