奧美拉唑鎂片，適應症為治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食管炎 ；與抗生素聯合用藥，治療感染幽門螺桿菌的十二指腸潰瘍 ；治療非甾體類抗炎藥相關的消化性潰瘍和胃十二指腸糜爛 ；預防非甾體類抗炎藥引起的消化性潰瘍、胃十二指腸糜爛或消化不良症狀 ；亦用於慢性復發性消化性潰瘍和反流性食管炎的維持治療 ；用於胃-食管反流病的燒心感和反流的對症治療 ；潰瘍樣症狀的對症治療及酸相關性消化不良 ；用於卓-艾氏綜合徵的治療。
基本介紹
- 藥品名稱：奧美拉唑鎂片
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：抑制胃酸分泌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,
成份
主要成份：奧美拉唑。
化學名稱為：5-甲氧基-2-〔[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亞磺醯基〕-1H-苯並咪唑
分子式：C17H19N3O3S
分子量：345.42
化學名稱為：5-甲氧基-2-〔[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亞磺醯基〕-1H-苯並咪唑
分子式：C17H19N3O3S
分子量：345.42
性狀
洛賽克MUPS10毫克：淡粉色、橢圓形、雙面凸的包衣片，一面刻有“ ”，另一面刻有“10MG”字樣，每片含10.3毫克奧美拉唑鎂(相當於10毫克奧美拉唑)的腸衣微顆粒。
洛賽克MUPS20毫克：粉紅色、橢圓形、雙面凸的包衣片，一面刻有“ ”，另一面刻有“20MG”字樣，每片含20.6毫克奧美拉唑鎂(相當於10毫克奧美拉唑)的腸衣微顆粒。
洛賽克MUPS20毫克：粉紅色、橢圓形、雙面凸的包衣片，一面刻有“ ”，另一面刻有“20MG”字樣，每片含20.6毫克奧美拉唑鎂(相當於10毫克奧美拉唑)的腸衣微顆粒。
適應症
治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食管炎 ；
與抗生素聯合用藥，治療感染幽門螺桿菌的十二指腸潰瘍 ；
治療非甾體類抗炎藥相關的消化性潰瘍和胃十二指腸糜爛 ；
預防非甾體類抗炎藥引起的消化性潰瘍、胃十二指腸糜爛或消化不良症狀 ；
亦用於慢性復發性消化性潰瘍和反流性食管炎的維持治療 ；
用於胃-食管反流病的燒心感和反流的對症治療 ；
潰瘍樣症狀的對症治療及酸相關性消化不良 ；
用於卓-艾氏綜合徵的治療。
與抗生素聯合用藥，治療感染幽門螺桿菌的十二指腸潰瘍 ；
治療非甾體類抗炎藥相關的消化性潰瘍和胃十二指腸糜爛 ；
預防非甾體類抗炎藥引起的消化性潰瘍、胃十二指腸糜爛或消化不良症狀 ；
亦用於慢性復發性消化性潰瘍和反流性食管炎的維持治療 ；
用於胃-食管反流病的燒心感和反流的對症治療 ；
潰瘍樣症狀的對症治療及酸相關性消化不良 ；
用於卓-艾氏綜合徵的治療。
規格
20毫克。
用法用量
必須整片吞服，至少用半杯液體送服。藥片不可咀嚼或壓碎，可將其分散於水或微酸液體中(如 ：果汁)，分散液必須在30分鐘內服用。
十二指腸潰瘍 ：正常劑量為本品20毫克，1日1次，通常潰瘍可在2周內治癒。如果初始療程療效不肯定，應再治療2周。對用其它藥物治療無效的十二指腸潰瘍，用40毫克，1日1次，通常4周內可治癒。對復發患者，可重複予以治療。
幽門螺桿菌的根除 ：
三聯療法 ：本品20毫克，阿莫西林1000毫克和克拉黴素500毫克，均為1日2次，持續1周。或本品20毫克，克拉黴素250毫克和甲硝唑400毫克，均為1日2次，持續1周。
二聯療法 ：本品40毫克，1日1次，和克拉黴素500毫克，1日3次，持續2周。或本品20毫克，阿莫西林750-1000毫克，均為1日2次，持續2周。為確保治癒，可參考十二指腸潰瘍的推薦劑量。
非甾體類抗炎藥相關的十二指腸潰瘍或十二指腸糜爛，同時用或不用非甾體類抗炎藥 ：正常劑量為20毫克，1日1次。通常4周內可治癒，若初始療程療效不肯定，應再治療4周。
預防非甾體類抗炎藥相關的十二指腸潰瘍、十二指腸糜爛或消化不良症狀 ：正常劑量為20毫克，1日1次。
為預防幽門螺桿菌根除治療無效的反覆發作的十二指腸潰瘍的復發，劑量可依疾病的嚴重程度進行個體化調整。療效呈劑量依賴性。正常劑量是本品20毫克，1日1次。一些患者每日10毫克可能已足夠 ；若該劑量無效，可增至40毫克。
胃潰瘍 ：正常劑量為本品20毫克，1日1次，通常4周內可治癒。若初始療程未完全治癒，應再治療4周。其它治療無效的胃潰瘍患者，可給予本品40毫克，1日1次，通常8周內可治癒。復發的病例，可反覆治療。
非甾體類抗炎藥相關的胃潰瘍或胃黏膜糜爛，同時用或不用非甾體類抗炎藥 ：正常劑量為20毫克，1日1次。通常4周內可治癒，若初始療程療效不肯定，應再治療4周。
預防非甾體類抗炎藥相關的胃潰瘍、胃黏膜糜爛或消化不良症狀 ：正常劑量為20毫克，1日1次。
胃潰瘍的維持治療 ：本品20毫克，1日1次。若治療失敗，劑量可增至40毫克，1日1次。
反流性食管炎 ：劑量可依疾病的嚴重程度進行個體化調整。正常劑量是本品20毫克，1日1次。通常4周內可治癒，若初始療程療效不肯定，應再治療4周。其它治療無效的反流性食管炎患者，可給予本品40毫克，1日1次，通常8周內可治癒。一旦復發，應重複治療。
慢性復發性反流性食管炎的維持治療，劑量可依疾病的嚴重程度進行個體化調整。療效呈劑量依賴性。正常劑量是本品20毫克，1日1次。一些患者每日10毫克可能足夠 ；若該劑量無效，可增至40毫克，1日1次。
胃-食管反流病的對症治療 ：正常劑量是本品20毫克，1日1次。一些患者每日10毫克可能已足夠 ；如果每天20毫克治療2-4周仍未能控制症狀，建議做進一步檢查。
潰瘍樣症狀的治療 ：正常劑量為本品20毫克，1日1次。一些患者每日10毫克可能已足夠。如果每天20毫克治療2-4周仍未能控制症狀，建議做進一步檢查。
酸相關性消化不良 ：上腹部疼痛或不適，伴有或不伴有燒心症狀的患者症狀的減輕，推薦劑量為本品20毫克，1日1次。一些患者每日10毫克可能已足夠，因此10毫克可作為起始劑量。如果每天20毫克治療4周，仍未能控制症狀，建議做進一步檢查。
卓-艾氏綜合徵 ：推薦的起始劑量是本品60毫克，1日1次。然後劑量應個體化調整，根據臨床表現確定療程。90%以上的患者每天20-120毫克可控制症狀，如果每天需要量超過80毫克，應分2次服用。
肝功能損害者 ：嚴重肝功能損害者每日用量不超過20毫克。
不能口服藥物的患者，可用奧美拉唑的非腸道給藥劑型，見洛賽克針劑或粉針劑40毫克的說明書。
十二指腸潰瘍 ：正常劑量為本品20毫克，1日1次，通常潰瘍可在2周內治癒。如果初始療程療效不肯定，應再治療2周。對用其它藥物治療無效的十二指腸潰瘍，用40毫克，1日1次，通常4周內可治癒。對復發患者，可重複予以治療。
幽門螺桿菌的根除 ：
三聯療法 ：本品20毫克，阿莫西林1000毫克和克拉黴素500毫克，均為1日2次，持續1周。或本品20毫克，克拉黴素250毫克和甲硝唑400毫克，均為1日2次，持續1周。
二聯療法 ：本品40毫克，1日1次，和克拉黴素500毫克，1日3次，持續2周。或本品20毫克，阿莫西林750-1000毫克，均為1日2次，持續2周。為確保治癒，可參考十二指腸潰瘍的推薦劑量。
非甾體類抗炎藥相關的十二指腸潰瘍或十二指腸糜爛，同時用或不用非甾體類抗炎藥 ：正常劑量為20毫克，1日1次。通常4周內可治癒，若初始療程療效不肯定，應再治療4周。
預防非甾體類抗炎藥相關的十二指腸潰瘍、十二指腸糜爛或消化不良症狀 ：正常劑量為20毫克，1日1次。
為預防幽門螺桿菌根除治療無效的反覆發作的十二指腸潰瘍的復發，劑量可依疾病的嚴重程度進行個體化調整。療效呈劑量依賴性。正常劑量是本品20毫克，1日1次。一些患者每日10毫克可能已足夠 ；若該劑量無效，可增至40毫克。
胃潰瘍 ：正常劑量為本品20毫克，1日1次，通常4周內可治癒。若初始療程未完全治癒，應再治療4周。其它治療無效的胃潰瘍患者，可給予本品40毫克，1日1次，通常8周內可治癒。復發的病例，可反覆治療。
非甾體類抗炎藥相關的胃潰瘍或胃黏膜糜爛，同時用或不用非甾體類抗炎藥 ：正常劑量為20毫克，1日1次。通常4周內可治癒，若初始療程療效不肯定，應再治療4周。
預防非甾體類抗炎藥相關的胃潰瘍、胃黏膜糜爛或消化不良症狀 ：正常劑量為20毫克，1日1次。
胃潰瘍的維持治療 ：本品20毫克，1日1次。若治療失敗，劑量可增至40毫克，1日1次。
反流性食管炎 ：劑量可依疾病的嚴重程度進行個體化調整。正常劑量是本品20毫克，1日1次。通常4周內可治癒，若初始療程療效不肯定，應再治療4周。其它治療無效的反流性食管炎患者，可給予本品40毫克，1日1次，通常8周內可治癒。一旦復發，應重複治療。
慢性復發性反流性食管炎的維持治療，劑量可依疾病的嚴重程度進行個體化調整。療效呈劑量依賴性。正常劑量是本品20毫克，1日1次。一些患者每日10毫克可能足夠 ；若該劑量無效，可增至40毫克，1日1次。
胃-食管反流病的對症治療 ：正常劑量是本品20毫克，1日1次。一些患者每日10毫克可能已足夠 ；如果每天20毫克治療2-4周仍未能控制症狀，建議做進一步檢查。
潰瘍樣症狀的治療 ：正常劑量為本品20毫克，1日1次。一些患者每日10毫克可能已足夠。如果每天20毫克治療2-4周仍未能控制症狀，建議做進一步檢查。
酸相關性消化不良 ：上腹部疼痛或不適，伴有或不伴有燒心症狀的患者症狀的減輕，推薦劑量為本品20毫克，1日1次。一些患者每日10毫克可能已足夠，因此10毫克可作為起始劑量。如果每天20毫克治療4周，仍未能控制症狀，建議做進一步檢查。
卓-艾氏綜合徵 ：推薦的起始劑量是本品60毫克，1日1次。然後劑量應個體化調整，根據臨床表現確定療程。90%以上的患者每天20-120毫克可控制症狀，如果每天需要量超過80毫克，應分2次服用。
肝功能損害者 ：嚴重肝功能損害者每日用量不超過20毫克。
不能口服藥物的患者，可用奧美拉唑的非腸道給藥劑型，見洛賽克針劑或粉針劑40毫克的說明書。
不良反應
臨床試驗表明，最常見的是頭痛和胃腸道症狀如腹瀉、噁心、便秘，發生率均在1-3%。
多見（〉1/100） ：
全身-頭痛；
胃腸道-腹瀉、噁心/嘔吐、便秘、腹痛及腹脹。
較少發生：
全身-頭暈、嗜睡、乏力 ；
中樞神經系統-睡眠紊亂、感覺異常；
皮膚-皮疹、瘙癢、蕁麻疹 ；
肝臟-肝功能試驗異常。
罕見（<1/1000） ：
全身-多汗、周圍性水腫、低鈉血症 ；
過敏反應-血管水腫、發熱及過敏性休克 ；
血液學-白細胞減少症、血小板減少症、粒細胞缺乏症、全血細胞減少症 ；
中樞神經系統（尤其是重症患者）：可逆性精神錯亂、易激惹、抑鬱和幻覺 ；
內分泌-男子女性型乳房 ；
胃腸道-口乾、味覺異常、口炎、念珠菌病 ；
皮膚-脫髮、光過敏、多形性紅斑 ；
肝臟-肝性腦病（先前有嚴重肝病者）、黃疸性或非黃疸性肝炎、肝衰竭 ；
呼吸道-支氣管痙攣 ；
肌肉骨骼-關節痛、肌痛、肌肉疲勞 ；
泌尿生殖系統-間質性腎炎；
眼睛-視力模糊。
有報導發現個別病例有史蒂文斯-詹森綜合徵及中毒性上皮壞死，但未確定有因果關係。
臨床試驗提示，奧美拉唑與克拉黴素聯合用藥可增加中樞神經系統(主要是頭痛)及胃腸道不良反應的發生率。
多見（〉1/100） ：
全身-頭痛；
胃腸道-腹瀉、噁心/嘔吐、便秘、腹痛及腹脹。
較少發生：
全身-頭暈、嗜睡、乏力 ；
中樞神經系統-睡眠紊亂、感覺異常；
皮膚-皮疹、瘙癢、蕁麻疹 ；
肝臟-肝功能試驗異常。
罕見（<1/1000） ：
全身-多汗、周圍性水腫、低鈉血症 ；
過敏反應-血管水腫、發熱及過敏性休克 ；
血液學-白細胞減少症、血小板減少症、粒細胞缺乏症、全血細胞減少症 ；
中樞神經系統（尤其是重症患者）：可逆性精神錯亂、易激惹、抑鬱和幻覺 ；
內分泌-男子女性型乳房 ；
胃腸道-口乾、味覺異常、口炎、念珠菌病 ；
皮膚-脫髮、光過敏、多形性紅斑 ；
肝臟-肝性腦病（先前有嚴重肝病者）、黃疸性或非黃疸性肝炎、肝衰竭 ；
呼吸道-支氣管痙攣 ；
肌肉骨骼-關節痛、肌痛、肌肉疲勞 ；
泌尿生殖系統-間質性腎炎；
眼睛-視力模糊。
有報導發現個別病例有史蒂文斯-詹森綜合徵及中毒性上皮壞死，但未確定有因果關係。
臨床試驗提示，奧美拉唑與克拉黴素聯合用藥可增加中樞神經系統(主要是頭痛)及胃腸道不良反應的發生率。
禁忌
對奧美拉唑過敏者。
注意事項
當懷疑有消化性潰瘍時，應儘早通過X線、內鏡檢查確診，以免治療不當。
治療胃潰瘍時，必須排除惡性腫瘤。
當確診或懷疑為胃潰瘍，或有以下一種或幾種警示症狀發生時，必須排除惡性腫瘤。因用本品治療可掩蓋其症狀，從而延誤診斷 ：顯著的無意識的體重減輕，反覆嘔吐，呼吸困難，吐血或黑便。本品對胃腸道的運動異常無效。
對經內鏡確診為食管炎而長期服用奧美拉唑的患者，每天10毫克治療較每天20毫克治療的緩解率低，因此每天服用10毫克者應定期進行內鏡監測。
治療胃潰瘍時，必須排除惡性腫瘤。
當確診或懷疑為胃潰瘍，或有以下一種或幾種警示症狀發生時，必須排除惡性腫瘤。因用本品治療可掩蓋其症狀，從而延誤診斷 ：顯著的無意識的體重減輕，反覆嘔吐，呼吸困難，吐血或黑便。本品對胃腸道的運動異常無效。
對經內鏡確診為食管炎而長期服用奧美拉唑的患者，每天10毫克治療較每天20毫克治療的緩解率低，因此每天服用10毫克者應定期進行內鏡監測。
孕婦及哺乳期婦女用藥
流行病學研究表明，奧美拉唑對孕婦或健康胎兒/新生兒無不良影響，孕期可以使用奧美拉唑。
奧美拉唑可被分泌入乳汁，尚不知對嬰兒的影響，哺乳期婦女慎用。
奧美拉唑可被分泌入乳汁，尚不知對嬰兒的影響，哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
對兒童的使用經驗有限。
老年用藥
老年患者無需調整劑量。
藥物相互作用
應避免和酮康唑或伊曲康唑合用。
與其它抗酸藥合用無相互作用。奧美拉唑經細胞色素P450酶系統代謝，與其它通過此系統代謝的藥物可能有相互作用。臨床對照研究證實，其與非甾體類抗炎藥（吡羅昔康、雙氯酚酸、萘普生）或茶鹼、咖啡因、奎尼丁、利多卡因、普萘洛爾、美托洛爾、乙醇或阿莫西林均無相互作用。
與其它抗酸藥合用無相互作用。奧美拉唑經細胞色素P450酶系統代謝，與其它通過此系統代謝的藥物可能有相互作用。臨床對照研究證實，其與非甾體類抗炎藥（吡羅昔康、雙氯酚酸、萘普生）或茶鹼、咖啡因、奎尼丁、利多卡因、普萘洛爾、美托洛爾、乙醇或阿莫西林均無相互作用。
藥物過量
單劑口服量高達400毫克時未見任何嚴重的症狀，隨劑量增加，清除率(一級藥代動力學)沒有改變，無需特別處理。
藥理毒理
奧美拉唑是一種取代的苯並咪唑化合物，是一對活性旋光對映體的消旋物，奧美拉唑通過特殊機製作用於壁細胞中的質子泵而減少胃酸分泌，此作用是可逆的。
奧美拉唑是一種弱鹼，在壁細胞的酸性環境中被濃縮並轉化為活性形式，抑制胃液中產生鹽酸的最後環節：H+、K+ -ATP酶，該抑制作用呈劑量依賴性，對基礎的及刺激後的胃酸分泌都有作用，而與刺激物類型無關，奧美拉唑對膽鹼能及組胺受體無作用，和H2受體阻滯劑相似，奧美拉唑降低胃內酸度，從而使胃泌素呈與酸度降低成比例的增加，胃沁素的增加是可逆的，有報導發現，在長期治療中，胃腺囊腫的發生增加，這些變化均為胃酸分泌受抑制的生理學結果，是良性且可逆的。
除了對胃酸分泌的作用外，尚未觀察到奧美拉唑的其它有臨床意義的藥效學作用，對胃酸分泌的作用與血藥濃度，時間曲線下面積(AUC)直接相關，但與給定時間的實際血藥濃度無關。口服洛賽克MUPS 20毫克，2小時內胃酸分泌即減少，每日一次，連續服用三至五天即可獲得最大作用，對於十二指腸潰瘍的患者，24小時胃內酸度平均降低大約80%；給藥後24小時，五肽胃泌素刺激後高峰酸排量平均降低70%，奧美拉唑抑制胃酸分泌的持續時間較長，胃酸分泌在停止用藥後5天可恢復正常，每天一片(20毫克)，第一天即可緩解症狀，二周內可治癒大多數十二指腸潰瘍，而胃潰瘍及返流性食管炎患者的治癒則需四周。
奧美拉唑可增加一些抗生素對幽門螺桿菌的抗菌作用。
奧美拉唑是一種弱鹼，在壁細胞的酸性環境中被濃縮並轉化為活性形式，抑制胃液中產生鹽酸的最後環節：H+、K+ -ATP酶，該抑制作用呈劑量依賴性，對基礎的及刺激後的胃酸分泌都有作用，而與刺激物類型無關，奧美拉唑對膽鹼能及組胺受體無作用，和H2受體阻滯劑相似，奧美拉唑降低胃內酸度，從而使胃泌素呈與酸度降低成比例的增加，胃沁素的增加是可逆的，有報導發現，在長期治療中，胃腺囊腫的發生增加，這些變化均為胃酸分泌受抑制的生理學結果，是良性且可逆的。
除了對胃酸分泌的作用外，尚未觀察到奧美拉唑的其它有臨床意義的藥效學作用，對胃酸分泌的作用與血藥濃度，時間曲線下面積(AUC)直接相關，但與給定時間的實際血藥濃度無關。口服洛賽克MUPS 20毫克，2小時內胃酸分泌即減少，每日一次，連續服用三至五天即可獲得最大作用，對於十二指腸潰瘍的患者，24小時胃內酸度平均降低大約80%；給藥後24小時，五肽胃泌素刺激後高峰酸排量平均降低70%，奧美拉唑抑制胃酸分泌的持續時間較長，胃酸分泌在停止用藥後5天可恢復正常，每天一片(20毫克)，第一天即可緩解症狀，二周內可治癒大多數十二指腸潰瘍，而胃潰瘍及返流性食管炎患者的治癒則需四周。
奧美拉唑可增加一些抗生素對幽門螺桿菌的抗菌作用。
藥代動力學
奧美拉唑在小腸吸收，通常在3-6小時內被完全吸收。
反覆給藥後的生物利用度約為60%，同時攝入食物對其生物利用度無影響，奧美拉唑的血漿蛋白結合率為95%。
奧美拉唑主要是在肝內完全代謝，其代謝產物是碸、硫化物和羥基奧美拉唑，這些產物對胃酸分泌無明顯作用，奧美拉唑血漿濃度，時間曲線的消除相的平均半衰期大約為40分鐘(30-90分鐘)，並且在治療期間無變化，大約80%的代謝物從尿中排出，其餘從糞便排出。
反覆給藥後的生物利用度約為60%，同時攝入食物對其生物利用度無影響，奧美拉唑的血漿蛋白結合率為95%。
奧美拉唑主要是在肝內完全代謝，其代謝產物是碸、硫化物和羥基奧美拉唑，這些產物對胃酸分泌無明顯作用，奧美拉唑血漿濃度，時間曲線的消除相的平均半衰期大約為40分鐘(30-90分鐘)，並且在治療期間無變化，大約80%的代謝物從尿中排出，其餘從糞便排出。
貯藏
低於25℃貯藏。
包裝
20毫克：7片/盒。
有效期
36個月。
