奧卡西產

奧卡西產是卡馬西平的10-酮基衍生物，屬於神經系統藥物，主要用於用於癲癇複雜部分性發作和全身強直陣攣性發作。

基本介紹

• 中文名：奧卡西產
• 外文名：Oxcarbazepine ， Trileptal

藥品名稱

奧卡西產

英文名稱

Oxcarbazepine ， Trileptal

別名

卡西平；確樂多；氧痛驚寧；奧卡西平；氧酞胺氮卓；GP-47680；Oxcarb；Oxcarbazepinum；Trileptal

分類

神經系統藥物 > 抗癲癇藥物 > 其他

劑型

150mg，200mg。

奧卡西奧卡西產是卡馬西平的10-酮基衍生物，藥效與卡馬西平相似或稍強。奧卡西產及其代謝物（羥基衍生物）均具有抗驚厥活性，對大腦皮質套酷遙運動有高度選擇性抑制作用，其作用可能在於阻斷腦細胞的電壓依賴性鈉通道，從而阻止病灶放電的擴布。此外，奧卡西產亦作用於鉀、鈣離子通道而起作用。

奧卡西產口服吸收迅速，與食物同用時，可增加生物利用度16%。一次口服該藥400mg後，最高血藥戀套剃濃度可達17.7mmol/L，峰值時間為4～6h；一次口服600mg，峰濃度可達18.8mmol/L，峰值時間為5.5h。奧卡西產在肝臟中快速而廣泛地代謝為MND（主要抗癲癇活性成分），母藥的半衰期為2h，MND的半衰期為9h，腎功能受損者（肌酐清除率小於每分鐘30ml）的半衰期延長至19h。代謝物在體內分探贈布廣泛，表觀分布容積為0.7～0.8L/kg，蛋白結合率為40%，易透過胎盤和血-腦脊液屏障，乳汁中藥物濃度為血藥濃度的50%。奧卡西產主要經腎臟排出（94%～97.7%），僅少量（1.9%～4.3%）由消化道排泄。

1.用於癲癇複雜部分性發作和全身強直陣攣性發作。還可作為難治型癲癇的輔助治療。

2.用槳遙槳櫃於不耐受卡馬西平或用其治療無效的三叉神經痛。

3.情感精神性障礙。

對奧卡西產過敏者。

1.孕婦。

2.用藥前後應監測肝功能及血清鈉濃度（因奧卡西產可導致低鈉血症）。

3.酒精可使奧卡西產鎮靜作用增強。

4.停藥應逐漸減量。

1.常見頭暈、頭痛、復視。過量後可出現共濟失調。踏燥戲

2.少見視力模糊、噁心、雅兆悼嗜睡、鼻炎、感冒樣綜合徵、消化不良、皮疹和協調障礙等。

開始劑量為每天300mg，以後可逐漸增量至每天900～3000mg，分3次服用，以達到滿意的療效。

1.可提高苯妥英鈉的血藥濃度。

2.可降低苯妥英鈉的代謝，使後者毒性增加，表現為共濟失調，眼球震顫，反射亢進等。

3.可使肝臟對拉莫三嗪的代謝增加，使之血藥濃度降低，抗癲癇作用減弱。

4.丙戊酸可使奧卡西產活性代謝產物的血漿濃度減少。

5.可使馬炔雌醇，左炔諾黃體酮，二氫吡啶，非洛地平等藥的舉拒定霸生物利用度降低28%～32%。

6.奧卡西產可使激素類避孕藥失效。

奧卡西產在臨床上主要用於對卡馬西平有過敏反應者，可作為卡馬西平的替代藥物套用臨床。對於複雜性部分發作、全身強直陣攣性發作，單藥治療效果較好。對於難治性癲癇，需要聯合套用其他抗癲癇藥物進行治療。該藥的不良反應較卡馬西平少，但低鈉血症的發生率高於卡馬西平。

5.可使馬炔雌醇，左炔諾黃體酮，二氫吡啶，非洛地平等藥的生物利用度降低28%～32%。

6.奧卡西產可使激素類避孕藥失效。

專家點評

奧卡西產在臨床上主要用於對卡馬西平有過敏反應者，可作為卡馬西平的替代藥物套用臨床。對於複雜性部分發作、全身強直陣攣性發作，單藥治療效果較好。對於難治性癲癇，需要聯合套用其他抗癲癇藥物進行治療。該藥的不良反應較卡馬西平少，但低鈉血症的發生率高於卡馬西平。